穿心莲内酯分散片制造技术

本发明专利技术涉及一种药物制剂，特别是穿心莲内酯分散片，该分散片每１０００片的组成如下：穿心莲内酯　　１０－１００ｇ乳糖　　５０－２００ｇ微晶纤维素　　５０－２００ｇ交联羧甲基纤维素钠　　２０－８０ｇ十二烷基硫酸钠　　１－４ｇ５％淀粉浆　　适量硬脂酸镁　　０．５－２ｇ。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制剂，特别设计穿心莲内酯分散片制剂及其制备方法。
技术介绍
穿心莲内酯系自爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要有效成份之一，它无色、无臭、味苦具有清热解毒、凉血消肿等功效。用于治疗菌痢、扁桃腺炎，上呼吸道感染、肺炎等。现代药理研究表明，穿心莲内酯及其衍生物具有消炎抗菌、抑菌、增强人体白细胞对细菌的吞噬能力、抗病毒感染、抗肿瘤、抗心血管疾病、免疫刺激、保肝利胆及抗生育等功能。随着医疗科学技术水平不断提高，临床常见的各种感染性疾病均得到了较好治疗和控制。但也必须清醒地看到，我国目前滥用抗菌素的现象十分严重，由于将新的、大量的抗菌素广泛应用临床，从而导致了细菌变异和耐药菌株增加，据有关资料统计，我国抗菌素的用药水平和用药量均超过发达国家水平，与我国的国情很不适应，这样下去，势必造成医药资源浪费和加重社会、个人负担，为此，目前临床上急需一种具有高效、低毒、安全的抗菌消炎的中药产品，以满足市场和医疗需要，这也是国家产业政策重点发展产品。目前市场上已有的同类型化学药品有抗生素(如比林类、沙星类等)和止泻药(如地芬诺酯)都因滥用抗生素的危害和其带来的毒副作用为人所慎用。穿心莲内酯片作为中药产品，其疗效确切，无毒副作用，为广大患者所接受，有“中药抗生素”之美誉。但因穿心莲内酯不易溶于水，导致普通片剂药物溶出速度和溶解度差，降低了其利用效率，而且服用不方便。本专利技术将其改型为分散片，找到了最佳配方，提高了药物溶出速度和溶解度。分散，混悬，吸入体内能够快速释药且利用度较高。
技术实现思路
本专利技术提供一种以穿心莲内酯为活性成分的分散片。本专利技术的分散片含有有效量的穿心莲内酯和适合制备分散片的任何可药用的载体。本专利技术的分散片每片含有穿心莲内酯10-100mg。本专利技术的分散片，所述可药用载体选自，乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，十二烷基硫酸钠，淀粉，硬脂酸镁。本专利技术的分散片每1000片的组成如下穿心莲内酯 10-100g乳糖50-200g微晶纤维素 50-200g交联羧甲基纤维素钠 20-80g十二烷基硫酸钠 1-4g5％淀粉浆 适量硬脂酸镁0.5-2g本专利技术的分散片，优选的每1000片的组成如下穿心莲内酯 50g乳糖100g微晶纤维素 100g交联羧甲基纤维素钠 40g十二烷基硫酸钠 2g5％淀粉浆 适量硬脂酸镁1g本专利技术还包括本专利技术的分散片的制备方法，其特征在于，制备1000片本专利技术的分散片，包括以下步骤a.将穿心莲内酯粉碎过200目筛备用，将乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠分别过100目筛备用；b.按处方量称量穿心莲内酯、乳糖、微晶纤维素、35g交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠，混合均匀；c.制粒；d.干燥；e.整粒；f.加入余下的5g交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，混合均匀；g.压片。其中，步骤c制粒步骤中，用5％淀粉浆制软材，以24目尼龙网制粒，制得的颗粒应少细粉；步骤d干燥步骤中在55-65℃的干燥箱内干燥2-3小时；步骤e整粒步骤中过筛选用30目筛整粒；以下是本专利技术分散片的处方筛选分散片要求片剂的崩解较快，所以在处方筛选过程中通过加入崩解剂、助溶剂调节，以使片剂达到较快的崩解。所选处方如下处方1 处方2穿心莲内酯50g 穿心莲内酯50g乳糖 100g 乳糖 100g微晶纤维素100g 微晶纤维素100g羧甲基纤维素钠20g 羟丙基淀粉20g5％淀粉浆 适量 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 1g硬脂酸镁 2g制成 1000片制成 1000片处方3 处方4穿心莲内酯50g 穿心莲内酯50g乳糖 100g 乳糖 100g微晶纤维素100g 微晶纤维素100g低取代羟丙基纤维素20g 交联聚乙烯吡咯烷酮20g5％淀粉浆 适量 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 1g硬脂酸镁 1g制成 1000片制成 1000片处方5 处方6穿心莲内酯50g 穿心莲内酯 50g乳糖 100g 乳糖 100g微晶纤维素100g 微晶纤维素100g 羧甲基纤维素钙20g 交联羧甲基纤维素钠20g5％淀粉浆 适量 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 1g硬脂酸镁 1g制成 1000片制成 1000片表1溶出曲线测定结果(％) 根据以上试验结果处方1-处方6在硬度接近的情况下，测定溶出曲线75分钟虽达到最大溶出度，处方6的溶出曲线明显优于其他几个处方；但分散均匀性均不合格(按中国药典2000年版二部附录IA中分散片分散均匀性的要求取分散片2片置100ml水中振摇，在20℃±1水中，3分钟应全部崩解并通过2号筛。)；所以我们将在以上处方6的基础上加入表面活性剂同时将崩解剂的用量提高且改为内外加法，以此来改善分散片的溶出度及分散均匀性。处方7 处方8穿心莲内酯50g 穿心莲内酯50g乳糖 100g乳糖 100g微晶纤维素100g微晶纤维素100g交联羧甲基纤维素钠25g 交联羧甲基纤维素钠35g十二烷基硫酸钠1g 十二烷基硫酸钠2g5％淀粉浆适量5％淀粉浆 适量交联羧甲基纤维素钠5g 交联羧甲基纤维素钠5g 硬脂酸镁 1g硬脂酸镁 2g制成 1000片制成 1000片表2处方7、处方8溶出曲线测定结果(％) 由以上实验结果表明处方7及处方8的溶出曲线均较以前有明显改善且分散均匀性好；在这两个处方中处方8比处方7优越，所以我们选择处方8作为作最后处方。3.影响因素试验(1)4500LX±500LX光照条件的影响因素试验取031008批穿心莲内酯分散片置于玻璃平皿中，在4500LX±500LX的光照下放置10天，于0、5、10天取样检测，检测结果见表3表3 4500LX±500LX光照条件影响因素试验结果 2)高温影响因素试验取031008批穿心莲内酯分散片置于玻璃平皿中，在60℃±2℃的恒温箱中放置10天，于0、5、10天取样检测，检测结果见表4 表4 60℃高温影响因素试验结果 (3)高湿影响因素试验结果取031008批的穿心莲内酯分散片置于玻璃平皿中，在25℃相对湿度92.5％±5％(KNO3饱和溶液)的恒温箱中放置10天，于0、5、10天取样检测，检测结果见表5表5 92.5％高湿影响因素试验结果 以上试验结果表明本品在4500LX±500LX光照条件，在60℃±2高温条件下，在25℃、RH92.5％±5％高湿条件下放置10天较为稳定。本专利技术通过筛选找到了最佳配方，提高了药物溶出速度和溶解度。分散，混悬，吸入体内能够快速释药且利用度较高。具体实施例方式以下通过实施例进一步说明本专利技术。实施例1处方 本专利技术的分散片每1000片的组成如下穿心莲内酯 50g乳糖100g微晶纤维素 100g交联羧甲基纤维素钠 40g十二烷基硫酸钠 2g5％淀粉浆 适量硬脂酸镁1g制备1原辅料的准备和处理将穿心莲内酯粉碎过200目筛备用，将乳糖、微晶纤维素、35g交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠分别过100目筛备用。2称量与混合2.1根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料。2.2将上述原辅料混合均匀。3制粒3.1本文档来自技高网...

【技术保护点】
以穿心莲内酯为活性成分的分散片。

【技术特征摘要】
1.以穿心莲内酯为活性成分的分散片。2.权利要求1的分散片，其特征在于，含有有效量的穿心莲内酯和适合制备分散片的任何可药用的载体。3.权利要求2的分散片，其特征在于，每片含有穿心莲内酯10-100mg。4.权利要求2的分散片，其特征在于，所述可药用载体选自，乳糖微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，十二烷基硫酸钠，淀粉，硬脂酸镁。5.权利要求4的分散片，其特征在于，每1000片的组成如下穿心莲内酯10-100g乳糖 50-200g微晶纤维素50-200g交联羧甲基纤维素钠20-80g十二烷基硫酸钠1-4g5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.5-2g6.权利要求5的分散片，其特征在于，每1000片的组成如下穿心莲内酯50g乳糖 100g微晶纤维素100g交联羧甲基纤维素钠40g十二烷基硫酸钠2g5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 1g7.权利要求5的分散片的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：严洁，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]