治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂制造技术

治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，已有的普通药物直接使用对机体造成危害引起肝、肾损害及过敏反应，与之相比缓释、控释制剂克服了以上缺点，寻找新的缓释剂和辅料的种类及其重量配比，以减少肌体损害，简化用药、是医药研究人员一直致力解决的问题。本产品的组成包括：杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂，所述的杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂之间重量份数比为：杀菌性原料药１、缓释剂１．５－８、助漂剂０．５－２．５、粘合剂０．５－２．５，所述的杀菌性原料药包括克拉霉素、硫酸庆大霉素、甲硝唑、替硝唑。治疗幽门螺旋杆菌感染引起的消化道感染的口服用胃内缓释制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗幽门螺旋杆菌感染引起的慢性胃炎、消化性溃疡和肠道感染的口服用胃内缓释制剂。
技术介绍
随着慢性疾病人群的不断扩大，由幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎及消化性溃疡和敏感菌引起的肠道感染困扰着广大患者，幽门螺旋杆菌(HP)是慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡的病原菌，多种抗菌素对HP敏感，如沙星类，头孢类等，上述药物可吸收，从而对机体造成危害引起肝、肾损害及过敏反应，与之相比缓释、控释制剂克服了以上缺点，寻找新的缓释剂和辅料的种类及其重量配比，以减少肌体损害，简化用药、是医药研究人员一直致力解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种服用方便、滞留时间长的治疗幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎、消化性溃疡和肠道感染的口服用胃内缓释制剂。上述的目的通过以下的技术方案实现治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，其组成包括杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂，所述的杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂之间重量份数比为杀菌性原料药1、缓释剂1.5-8、助漂剂0.5-2.5、粘合剂0.5-2.5，所述的杀菌性原料药包括克拉霉素、硫酸庆大霉素、甲硝唑、替硝唑。上述的治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，所述的缓释剂可为硬脂醇、单硬脂酸、甘油脂、卡波姆、山榆酸甘油酯中的一种或几种混合物。上述的治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，所述的粘合剂可为糊精、微晶纤维素、淀粉浆或聚乙二醇中的一种或几种混合物。上述的治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，所述的助漂剂可为碳酸氢钠、硬脂酸或单硬脂酸甘油脂中的一种或几种混合物。上述的治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，所述的助漂剂可为碳酸氢钠、硬脂酸或单硬脂酸甘油脂中的一种或几种混合物。这个技术方案有以下有益效果1.本专利技术的配比能减少患者服药次数及服药剂量，提高患者服药的顺应性，且服用方便。2.本法明为缓释制剂，药物溶于骨架中，以恒定速率释放，从而使胃部维持长时间(6-12小时)恒定的有效药物浓度，从而克服了口服抗菌素胃内有效浓度维持时间短的缺点。3.本专利技术能较长时间滞留于胃液中，延长药物在消化道释放时间，改善药物吸收，降低了药物的毒副作用，同时也保证了药物的安全性和有效性。4.本专利技术的产品能够大大提高病人服药的顺应性，使用方便，服药次数少，同时可降低药物的毒副作用，既弥补了普通制剂的不足之处，方便了广大慢性胃炎、消化性溃疡和肠道感染患者，又给缓释、控释制剂的添加了新的血液。5.本专利技术所采用的缓释剂山榆酸甘油酯与酸性药物相容性好，对崩解时间和药物的释放无影响，降低推片力，并提高片剂生产中的可压缩性，具有粘合特性，对混合时间过长无敏感。药物成份分散于其骨架中，当与生理液相遇时，它就通过扩散机制或侵蚀机制缓慢地释放。它能用在湿法制粒、直接压片、热熔包衣、熔融制粒、挤出滚圆法等，容易放大和生产。具有遮味、化学保护和防氧化或防水解。6.本专利技术所用的缓释剂具有内在独特的交联结构，其良好的粘滞性和亲水性使其具有良好的控缓释作用。卡波姆在化学上十分稳定，与各种活性药物有良好的相容性，与其他辅料有良好的混合性。采用卡波姆制成的制剂，显示零级或接近零级的释放动力学。这些聚合物具有极其迅速和有效的凝胶化特点他们在很低的浓度下也有良好的控缓释作用。与现有药物所用的缓释剂相比用卡波姆作为缓释材料，可得到近似零级释药系统的制剂；比其他缓释材料用量较少，可增加处方的选择余地；且具有极好的可压性，与其它辅料相容性很好。7.本专利技术为含有助漂剂的制剂，当与胃液接触时，助漂剂与胃液首先发生化学反应生成二氧化碳使片子开始飘浮。待二氧化碳释逸后，亲水性凝胶经过水化膨胀开始在片剂表面形成一层不透水的胶体屏障膜，维持片子的密度小于1并控制药物释放。同时因为膨胀后的片子体积增大，难以通过幽门，故可长时间滞留于胃内。直至负载药物释放完全或凝胶层溶蚀后体积变小才最终被排空。漂浮片药物的体外释放可用多种动力学公式进行描述，其中多数符合Higuchi方程(即释放量与时间的平方根呈线性关系)和Korsemeyer-Peppas经验公式(即Mt/M∞＝ktn，大多数胃漂浮片在释放过程中扩散和溶蚀作用同时进行，故其n处于0.5和1.0之间，符合非Fickian扩散定律)。另外，少数药物的体外释放符合零级或一级动力学。8.本专利技术的溶解曲线和加速老化试验后溶解曲线(体外、USP方法，pH＝6.8) 溶解曲线 加速老化试验后溶解曲线(体外、USP方法，pH＝6.8)通过以上溶解曲线，可以看出整个配方具有良好的稳定性，且在贮藏期间未发生任何物理性状的改变。本专利技术的具体实施例方式实施例1取1份硫酸庆大霉素，加入1.5份卡波姆、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份糊精、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份碳酸氢钠，分别过60或80或100或120目筛，充分混合，压片，即得本专利技术；或过筛混合后用70％～95％的医用酒精制粒，整粒，压片，即得本专利技术产品。所述的份数为重量份数。辅料的加入方案a.加入1.5份卡波姆改为----加入3份卡波姆和2.5份甘油酯b.0.5或者1份或者1.5份或者2.5份淀粉浆改为-----0.5份糊精和1份微晶纤维素和0.5份淀粉浆；c.0.5份或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份单硬酯酸甘油酯改为----0.5份碳酸氢钠和0.5份硬酯酸；d.1.5份甘油酯改为-----0.5份硬酯醇和4.5份山榆酸甘油酯。实施例2取1份甲硝唑，加入1.5份山榆酸甘油脂、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份淀粉浆、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份硬脂酸，分别过60或80或100或120目筛，充分混合，压片，即得本专利技术；或过筛混合后用70％～95％的医用酒精制粒，整粒，压片，即得本专利技术。所述的份数为重量份数。辅料的调整方案见上例。实施例3取1份克拉霉素，加入1.5份甘油脂、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份微晶纤维素、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份单硬脂酸甘油脂，分别过60或80或100或120目筛，充分混合，压片，即得本专利技术；或过筛混合后用70％～95％的医用酒精制粒，整粒，压片，即得本专利技术。所述的份数为重量份数。辅料的调整方案见以上各例。实施例4取1份替硝唑，加入1.5份甘油脂、0.5或者1份或者1.5份或者2份或者2.5份聚乙二醇、0.5-2.5份硬脂酸，分别过60或80或100或120目筛，充分混合，压片，即得本专利技术；或过筛混合后用70％～95％的医用酒精制粒，整粒，压片，即得本专利技术。所述的份数为重量份数。辅料的调整方案见以上各例。本产品用于治疗轻型急性肠炎，一日2次，一次2片，疗程为3-5天。本产品用于治疗胃及十二指肠幽门螺旋杆菌感染，一日2次，一次2片，3-4周为一疗程，餐后1小时服用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，其组成包括：杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂，其特征是：所述的杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂之间重量份数比为：杀菌性原料药１、缓释剂１．５－８、助漂剂０．５－２．５、粘合剂０．５－２．５，所述的杀菌性原料药包括克拉霉素、硫酸庆大霉素、甲硝唑、替硝唑。

【技术特征摘要】
1.一种治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，其组成包括杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂，其特征是所述的杀菌性原料药、缓释剂、助漂剂和粘合剂之间重量份数比为杀菌性原料药1、缓释剂1.5-8、助漂剂0.5-2.5、粘合剂0.5-2.5，所述的杀菌性原料药包括克拉霉素、硫酸庆大霉素、甲硝唑、替硝唑。2.根据权利要求1所述的治疗慢性胃炎消化性溃疡和肠道感染的口服胃内缓释制剂，其特征是所述的缓释剂可为硬脂醇、单硬脂酸、甘油脂、卡波姆、山榆酸甘油酯中的一种或几种混...

【专利技术属性】
技术研发人员：江卫世，
申请(专利权)人：江卫世，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]