一种埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，包括埃索美拉唑镁活性丸芯的制备、隔离层包衣和肠溶层包衣，其中采用硬脂酰富马酸钠做强力亲水性润滑剂，本发明专利技术制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸具有很好的稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
埃索美拉唑是奥美拉唑的(S)-异构体。原研公司阿斯特拉在我国申请了化合物 专利(ZL94190335. 4)。原研公司于2002年推出奥美拉唑换代产品埃索美拉唑，埃索美拉唑 作为第一个纯左旋的I-PPI，具有代谢优势，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为 一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，抑酸优于其它所有质子泵抑制剂。该药是 全球第一个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂，此项技术曾获诺贝尔奖，为全球增长 速度最快的质子泵抑制剂产品。埃索美拉唑作为胃及十二指肠溃疡及流性食管炎疗效确切的药物，与适当的抗菌 疗法联合用药根除幽门螺杆菌。尤其是该药用于治疗急性、溃疡性出血，解决了临床应用急 需。现临床应用的为埃索美拉唑钠注射剂、埃索美拉唑镁肠溶片。其活性成分埃索美拉唑的 分子式=C34H36MgN6O6S2. 3H20，化学名称5-甲氧基-2-亚磺酰基]-苯并咪唑，镁盐O 1)，三水合物，结构式权利要求1.，其特征在于(1)活性丸芯的制备取0 20微米的埃索美拉唑镁原料药20重量份和微晶纤维素70 80重量份、甘露 醇40 60重量份、交联聚维酮5 10重量份、吐温805 8重量份、无水碳酸钠10 20 重量份、硬脂酰富马酸钠4 6重量份，经粉碎混合均勻；用40%的糖浆适量做粘合剂、将 均勻的粉末制成活性丸芯；(2)隔离层包衣羟丙基甲基纤维素10 12重量份、聚乙二醇40003 5重量份、滑石粉3 5重量份、 水100重量份，用胶体磨研磨均勻后在丸芯上包隔离衣；(3)肠溶层包衣甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯(1 1)共聚物的30%水分散体100 120重量份、枸椽酸 三乙酯8 12重量份、滑石粉4 5重量份、二氧化钛4 5重量份、水150重量份，搅拌 混合均勻后在药丸的隔离层上包肠溶衣，得到18 20目的肠溶微丸。2.如权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于活性丸芯中， 用硬脂酰富马酸钠作强力亲水性润滑剂。3.如权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于包衣材料为 羟丙基甲基纤维素(HPMC)，优选日本Shin-Etsu的Pharmacoat603。4.如权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于隔离层增重 10 12%。5.如权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于肠溶衣材 料为甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯(1 1)共聚物的30%水分散体，优选尤特奇Kollicoat MAE30DP。6.如权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于肠溶层增重 24 26%。全文摘要本专利技术公开了，包括埃索美拉唑镁活性丸芯的制备、隔离层包衣和肠溶层包衣，其中采用硬脂酰富马酸钠做强力亲水性润滑剂，本专利技术制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸具有很好的稳定性。文档编号A61K47/38GK102100671SQ20111000746公开日2011年6月22日 申请日期2011年1月14日 优先权日2011年1月14日专利技术者宋伟国, 宋成刚, 王福洲, 田梅, 董良军, 褚亚飞 申请人:寿光富康制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，其特征在于：（１）活性丸芯的制备取０～２０微米的埃索美拉唑镁原料药２０重量份和微晶纤维素７０～８０重量份、甘露醇４０～６０重量份、交联聚维酮５～１０重量份、吐温８０５～８重量份、无水碳酸钠１０～２０重量份、硬脂酰富马酸钠４～６重量份，经粉碎混合均匀；用４０％的糖浆适量做粘合剂、将均匀的粉末制成活性丸芯；（２）隔离层包衣羟丙基甲基纤维素１０～１２重量份、聚乙二醇４０００３～５重量份、滑石粉３～５重量份、水１００重量份，用胶体磨研磨均匀后在丸芯上包隔离衣；（３）肠溶层包衣甲基丙烯酸／丙烯酸乙酯（１∶１）共聚物的３０％水分散体１００～１２０重量份、枸椽酸三乙酯８～１２重量份、滑石粉４～５重量份、二氧化钛４～５重量份、水１５０重量份，搅拌混合均匀后在药丸的隔离层上包肠溶衣，得到１８～２０目的肠溶微丸。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宋伟国，宋成刚，董良军，王福洲，褚亚飞，田梅，
申请(专利权)人：寿光富康制药有限公司，
类型：发明
国别省市：37