一种辅酶A舌下含片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种辅酶Ａ舌下含片的制造方法。辅酶Ａ舌下含片由辅酶Ａ、抗氧剂、及药用辅料组成，采用空白颗粒与辅酶Ａ混匀压片。本发明专利技术解决了注射用辅酶Ａ长期用药不方便及口服辅酶Ａ经胃肠道易破坏失活的难题，使辅酶Ａ可方便的用于预防、治疗因辅酶Ａ缺乏引起的各类代谢异常疾病（如高血脂、肥胖、脂肪肝等）、心血管疾病，和酒精中毒。辅酶Ａ舌下含片具有很好的开发应用前景。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药、保健品、新资源食品
，具体为一种辅酶A舌下含片的制造方法和应用。
技术介绍
辅酶A是广泛存在于动物、植物、微生物组织和细胞的一种天然生化物质，无毒副作用。其分子是由泛酸、β-巯基乙胺和3′、5′-二磷酸腺苷组成，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂，比较稳定，但在碱性、高温、氧化剂存在下较易失活。辅酶A是生物体内乙酰化反应的辅酶，对体内糖、脂质及蛋白质的代谢起着重要的作用，如三羧酸循环、肝糖原的积存、乙酰胆碱的合成、胆固醇的降低及血浆脂质含量的调节、甾体激素的合成(醛固酮、氢化可的松和性激素)等，还可激活免疫系统对有害物质的解毒、促进结缔组织形成与修复等，没有辅酶A就没有体内代谢。体内辅酶A缺乏，就会导致代谢异常引起的各类疾病。临床用于高脂血症、脂肪肝、肥胖症、动脉硬化、心肌梗塞、血小板减少性紫斑、白细胞减少症、肾病综合症、糖尿病酸中毒、酒精中毒，还可治疗粉刺，去色斑等，是一种重要的生化药物、保健品。由于辅酶A易氧化失活且在肠道内易破坏，至今辅酶A只能由注射途径给药，而预防、治疗代谢失衡类疾病时，疗程长，注射给药很不方便，限制了辅酶A的广泛应用。
技术实现思路
本专利技术根据舌下粘膜丰富药物容易吸收且辅酶A用药剂量小的特点，采用合适的抗氧剂、矫味剂和辅料将辅酶A制成易于吸收和利用的舌下含片，克服了辅酶A注射给药不方便和口服易破坏的难题，使辅酶A可长期用药、广泛应用，前景广阔。本专利技术提供一种辅酶A舌下含片制备方法。本专利技术辅酶A舌下含片由活性组分辅酶A及辅料抗氧剂、稀释剂、黏合剂、润滑剂、助流剂组成。本专利技术辅酶A舌下含片所用辅酶A可以是来源于动物肝脏、心脏提取、酵母提取的或微生物发酵的。抗氧剂可以是维生素C、半胱氨酸、谷胱甘肽的一种或其几种复合，稀释剂可以是蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇的一种或其几种复合，黏合剂为聚维酮K30，润滑剂为聚乙二醇6000，助流剂为微粉硅胶。上述辅料中抗氧剂维生素C又名抗坏血酸，是人体生命所必需，可作药品又可作保健食品，在本辅酶A舌下含片中主要作抗氧剂，又可作酸化剂、矫味剂。半胱氨酸、谷胱甘肽为氨基酸类营养物质，均含有巯基，可作抗氧剂和营养物质。稀释剂蔗糖、葡萄糖、乳糖易压片成型，在舌下易溶解，有甜味，口感好，还可作矫味剂。聚维酮不仅易于制粒，还易于含片黏合于舌下。聚乙二醇、微粉硅胶作为润滑剂和助流剂易于压片，口感好。上述辅酶A舌下含片每片含辅酶A10-10000U，辅料组成比为抗氧剂10％-50％，稀释剂50％-80％，聚维酮K30 0.1％-1.5％，聚乙二醇6000 1％-5％，微粉硅胶0.1％-1.5％，。上述辅酶A舌下含片采用空白制粒压片工艺，依次含下列工序1)将辅酶A用抗氧剂递倍稀释10-20倍，备用；2)将稀释剂粉碎过100目筛，备用；3)投料量聚维酮K30加入70％乙醇适量，搅拌溶解，备用；4)根据投料量按处方配比将稀释剂、抗氧剂在混合机中混合20分钟，搅拌下缓慢加入已溶好的聚维酮K30溶液，搅拌混合，制软材；5)软材用18目筛制粒，颗粒要求均匀疏松，装盘；6)湿粒置50-60℃烘箱中干燥，注意翻盘，使烘干均匀，水分控制在伍5％-7％；7)干粒取出后过20目筛整粒，制得空白颗粒；8)将稀释好的辅酶A及聚乙二醇6000、微粉硅胶根据投料量按配比加入空白颗粒中，混合均匀，取样化验，压片；9)取样检验，合格后包装。应用本专利技术制备的一种辅酶A舌下含片，每片含辅酶A 200单位，对治疗高血脂(甘油三酯TG、胆固醇TC)和脂肪肝试验结果如下。1.治疗高血脂对象选用高血脂患者，即甘油三酯TG≥2.1mmol/l或血清胆固醇TC≥5.2mmol/l者46例，其中男性28例，女性18例，年龄30-73岁。方法每人每次舌下含化1片，早晚各一次，疗程12周。血脂测定在用辅酶A舌下含片前及第4、8、12周末，空腹12-14小时，抽取静脉血，及时分离血清，测定血清胆固醇及甘油三酯含量，并测血压、肝功及血糖。结果应用辅酶A舌下含片第4、8、12周后，甘油三酯TG比用前分别平均下降了9.1％、12.2％、13.9％，血清胆固醇TC比用前分别平均下降了7.5％、17.1％、21.3％，效果非常显著。46例应用12周后，甘油三酯TG下降超过1.0mmol/l者35例，有效率达76％，血清胆固醇下降超过2.0mmol/l者30例，有效率达65％。数据见表1。表1辅酶A舌下含片对高血脂患者的影响 2.治疗脂肪肝脂肪肝患者16例，每人每次舌下含化1片，早晚各一次，疗程6个月，采用腹部CT检查，9例脂肪肝消失，其它病例均得到显著改善。具体实施例方式实例1辅酶A 100万U维生素C 200g 蔗糖 500g乳糖 300g聚乙二醇6000 10g微粉硅胶 5g聚维酮K304.5g制成 10000片实例2辅酶A200万U维生素C 200g蔗糖 500g乳糖 200g聚乙二醇6000 10g微粉硅胶 5g聚维酮K304.5g制成 10000片实例3辅酶A200万U谷胱甘肽 100g蔗糖 600g乳糖 200g聚乙二醇6000 20g微粉硅胶 6g 聚维酮K305g制成 10000片实例4辅酶A250万U谷胱甘肽 100g维生素C 200g蔗糖 500g乳糖 200g聚乙二醇6000 20g微粉硅胶 6g聚维酮K306g制成 10000片实例5辅酶A300万U谷胱甘肽 100g维生素C 200g乳糖 400g葡萄糖 300g聚乙二醇6000 20g微粉硅胶 6g 聚维酮K30 6g制成10000片实例6辅酶A 300万U半胱氨酸100g维生素C 200g乳糖800g葡萄糖 300g聚乙二醇600020g微粉硅胶8g聚维酮K30 8g制成10000片。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种辅酶Ａ舌下含片，其特征为所述辅酶Ａ舌下含片，每片含辅酶Ａ１０－１００００Ｕ，辅料组成比为：抗氧剂１０％－５０％，稀释剂５０％－８０％，聚维酮Ｋ３００．１％－１．５％，聚乙二醇６０００１％－５％，微粉硅胶０．１％－１．５％。

【技术特征摘要】
1.一种辅酶A舌下含片，其特征为所述辅酶A舌下含片，每片含辅酶A10-10000U，辅料组成比为抗氧剂10％-50％，稀释剂50％-80％，聚维酮K30 0.1％-1.5％，聚乙二醇6000 1％-5％，微粉硅胶0.1％-1.5％。2.权利要求1所述的辅酶A舌下片，还含有抗氧剂，稀释剂，黏合剂，润滑剂和助流剂抗氧剂为维生素C、半胱氨酸、谷胱甘肽的一种或其几种；稀释剂为蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇的一种或其几种；黏合剂为聚维酮K30；润滑剂为聚乙二醇6000；助流剂为微粉硅胶。3.权利要求1所述的辅酶A舌下片，其制造方法如下1)将辅酶A用抗...

【专利技术属性】
技术研发人员：凌沛学，栾贻宏，郭学平，
申请(专利权)人：凌沛学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]