式Ⅰ化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映体、非对映体混合物或前体药物， Ａｒ↑［１］－Ｌ↑［１］－Ａｒ↑［２］－Ａｒ↑［３］－Ｌ↑［２］－Ｑ （Ⅰ） 其中： Ａｒ↑［１］是可选被一至五个基团取代的环状基团，所述取代基选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］炔基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基、苯基、芳基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基环烷基、氰基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、卤代、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＲ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基杂环基；其中该烷基、链烯基、环烷基、苯基和芳基各自可选地被一至三个基团取代，所述取代基选自羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、卤代、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基和氧代； Ｌ↑［１］是键或者具有１至１４个原子主链的连接基，或者由式Ｘ↓［２］－（ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］）↓［ｍ］－Ｘ↓［３］所代表，其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］亚烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］炔基、苯基、芳基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］或（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、芳基、卤代、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］和（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］； Ｘ↓［２］独立地是－Ｏ、－ＣＨ、－ＣＨＲ↑［６］、－ＮＲ↑［５］、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］； Ｘ↓［３］独立地是－Ｏ、－ＣＨ、－ＣＨＲ↑［６］、－ＮＲ↑［５］、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］； Ａｒ↑［２］是６－元单环碳环或杂环基团或其位置异构体，具有０、１、２或３个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］炔基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基、苯基、芳基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基环烷基、氰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、卤代、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基杂环基；其条件是取代的结果是稳定的片段或基团； Ａｒ↑［３］是６－元单环芳族或非芳族碳环或杂环，具有０、１、２或３个选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代、－ＮＨＲ↑［５］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、羟基、烷氧基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］、苯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基和芳基；其条件是Ａｒ↑［２］和Ａｒ↑［３］或其位置异构体通过键连接； Ｌ↑［２］是键或者主链链长在１与１４个原子之间的二价连接基，或者由式Ｘ↓［４］－（ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］）↓［ｍ］－Ｘ↓［５］所代表，其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］亚烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］炔基、苯基、芳基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］或（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、芳基、卤代、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］和（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］； 其中Ｘ↓［４］选自－ＣＨ、ＣＨＲ↑［６］、－Ｏ、－ＮＲ↑［５］、－ＮＣ（Ｏ）－、－ＮＣ（Ｓ）、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］－、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［６］、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｓ）ＮＲ↑［６］、－ＮＲＳＯ↓［２］Ｒ↑［７］和－ＮＲ↑［６］Ｃ（ＮＲ↑［５］）ＮＲ↑［６］； Ｘ↓［５］选自－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ、－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］、－ＳＯ、－ＳＯ↓［２］、－Ｓ和－ＳＣＨ↓［２］； 其中基团Ｘ↓［４］－（ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］）↓［ｍ］－Ｘ↓［５］赋予式（Ⅰ）化合物以稳定性，且可以是饱和或不饱和的链或连接基； Ｑ是碱性基团或者由－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］代表的基团，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］链烯基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷烃、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基环烷烃、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［５］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［５］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］和（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＳＯ↓［２］Ｒ↑［５］；其中每个烷基、链烯基、芳基各自可选地被一至五个基团取代，所述取代基独立地选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］链烯基、苯基和烷基芳基；且其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以与它们所连接的氮原子或者与０、１或２个与氮原子相邻的原子一起联合构成可以具有取代基的含氮杂环； Ｒ↑［５］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］链烯基、Ｃ↓［５］－Ｃ↓［８］烷基芳基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＳＯ↓［２］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＳＯ↓［２］苯基、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＳＯ↓［２］芳基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基或－Ｃ（Ｏ）ＯＣ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基；且 Ｒ↑［６］是独立地选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、苯基、芳基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基芳基和Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基的基团； ｍ是０至４的整数；ｎ是０至３的整数。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术属于医学领域、确切为治疗肥胖和由肥胖所导致或恶化的疾病。更具体地，本专利技术涉及可用于预防和/或治疗肥胖和相关疾病的黑素富集激素拮抗剂。
技术介绍
九十年代以来，伴随着食品生产、特别是西方国家和亚洲经济呈指数增长的影响，已造成引起肥胖的饮食方式。肥胖被定义为体重过重。过多的重量一般是以过多的体脂为特征，因为不用的能量以脂肪形式贮存在脂肪组织中。肥胖与经济和社会的成本相关。肥胖者在大多数西方社会的比例不断增加，被视为饮食习惯失控，经常与自尊心低下有关。而且，肥胖者很有可能面临与过量体重有关或者因过量体重恶化的医学问题。由过多的重量所导致、恶化或引发的医学病症的实例包括骨折、膝关节疼痛、关节炎、高血压、动脉粥样硬化、中风、糖尿病的危险增加等。黑素富集激素(MCH)是一种在下丘脑侧区和未定区中产生的19个氨基酸的神经肽，不过表达MCH的神经元投影在脑中的大量区域。MCH是从更大的前激素原加工而来，后者还包括第二种肽NEI和可能的第三种肽NGE(Nahon，Crit Rev in Neurobiology，8221-262，1994)。MCH通过至少两种G蛋白偶联受体MCHR1和MCHR2来介导其效应(Saito等人，Nature 400265-269，1999；Hill等人，J Biol Chem 27620125-20129，2001)。这两种受体都在脑中与MCH神经元投影和已知MCH生理功能相一致的区域被表达(Hervieu等人，Eur J Neuroscience121194-1216，2000；Hill等人，J Biol Chem 27620125-20129，2001；Sailer等人，Proc Nat Acad Sci 987564-7569，2001)。有大量证据支持MCH的开胃活性。MCH mRNA在肥胖和禁食状态的啮齿动物模型中有所上升(Qu等人，Nature 380243-247，1996)。脑室内给药的MCH增加进食，阻断α-黑素细胞刺激激素的厌食效应(Ludwig等人，Am J Physiol 274E627-E633，1998)。剔除MCH的小鼠(MCH-/-小鼠)瘦弱、食欲降低(hypophagic)和代谢减退(Shimada等人，Nature 396670-674，1998)，而MCH过度表达的转基因小鼠肥胖且抗胰岛素(Ludwig等人，J Clin Invest 107379-386，2001)。MCHR1-/-小鼠最近已被报道呈瘦且代谢过盛，表明R1同工型介导MCH的至少一些代谢效应(Marsh等人，Proc Nat Acad Sci 993240-3245，2002；Chen等人，Endocrinology，2002，出版中)。除了其对进食的影响以外，MCH还通过调控CRF与ACTH释放来参与下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节(Bluet-Pajot等人，JNeuroendocrinol 7297-303，1995)。MCH还可能在生殖功能(Murray等人，J Neuroendocrinol 12217-223，2000)和记忆(Monzon et al.，Peptides201517-1519，1999)的调控中扮演角色。目前优选的肥胖以及II型非胰岛素依赖型糖尿病的治疗是饮食和锻炼，目标是减轻体重和提高糖尿病人的胰岛素敏感性。不过，患者的顺应性通常较差。目前仅有两种药物获准用于治疗肥胖(西布曲明或MeridiaTM以及奥利司他或XenicalTM)的事实使该问题复杂化。2000年9月19日提交的PCT申请WO 01/21577(JP 00/06375)公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，WO 01/21577申请要求保护式A化合物或其盐， 其中Ar1是可以具有取代基的环状基团；X是具有1至6个原子主链的间隔基；Y是键或者具有1至6个原子主链的间隔基；Ar是单环芳族环，它可以与4至8元非芳族环稠合，并且可以具有另外的取代基；R1和R2独立地是氢原子或者可以具有取代基的烃基；R1和R2与相邻的氮原子一起可以构成可以具有取代基的含氮杂环；或R2可以与Ar一起构成螺环；或者R2与相邻的氮原子和Y一起可以构成可以具有取代基的含氮杂环。PCT申请WO 01/82925也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，WO 01/82925申请要求保护式B化合物 其中Ar1是可选被取代的环状基团；X和Y独立地是具有C1-6主链的间隔基；Ar是可选被取代的稠合多环芳族环；R1和R2独立地是氢原子或者可选被取代的烃基；或者作为替代选择，R1和R2与与其相邻的氮原子一起可以构成氮杂环；或者R2与与其相邻的氮原子和Y一起可以构成可选被取代的氮杂环，或者R2与与其相邻的氮原子、Y和Ar一起可以构成稠合的环。PCT申请WO 01/87834也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，WO 01/87834申请要求保护式C化合物 其中R代表氢、卤素或者可选被取代的环状基团；X代表键或者其中主链具有1至10个原子的间隔基；Y代表其中主链具有1至6个原子的间隔基；环A代表可以具有其他取代基的苯环；环B代表可以具有其他取代基的5至9元非芳族氮杂环；且R1和R2相同或不同，各自代表氢、可选被取代的烃基或者可选被取代的杂环基；或者R1和R2可以与相邻氮原子协同构成可选被取代的氮杂环；且R2可以与相邻氮原子和Y协同构成可选被取代的氮杂环。日本专利申请JP 2001-226269A也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，JP 2001-226269A申请要求保护式D化合物及其盐 其中Ar是含有取代基团的芳族环；X1是含有取代基团的1-5个原子的二价主链；X2、X3和X4是连接臂；且R2是碱性取代基。PCT申请WO 01/21169也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，PCT 01/21169申请要求保护式E化合物、它的盐或前体药物， 其中Ar1和Ar2各自是可选被取代的芳族基团；P和Q各自是二价脂族烃基，它可以在碳链中含有醚性氧或硫，并且可以被取代；R1和R3各自是(i)氢，(ii)酰基，或者(iii)可选被取代的烃基；R2和R4各自是(i)氢，(ii)可选被取代的烷基，或者(iii)可选被取代的烷基羰基；作为替代选择，R1和R2或者R3和R4与相邻氮原子一起可以构成单环或稠合的氮杂环基团；j是0或1。PCT申请WO 02/04433也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，PCT 02/04433申请要求保护式F化合物 其中Q＝(E)-或(Z)-CR10CR11、C≡C、式G(其中A＝(未)取代的亚烷基)；R1-R8＝H、卤代、CN等；R9-R19＝H、烷基；W＝N、CRa(Ra＝H、OH、烷氧基等)；X＝卤代、CN、NO2等；Y＝O、S、SO、SO2；Z＝烷基、单、二或三氟甲基等。PCT申请WO 02/06245也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合物。确切而言，PCT 02/06245申请要求保护式H、I、J、K、L和M化合物 PCT申请WO 02/057233也公开了据报道可用作MCH受体拮抗剂的化合本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式I化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映体、非对映体混合物或前体药物， 其中Ar1是可选被一至五个基团取代的环状基团，所述取代基选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基芳基、苯基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基环烷基、氰基、-(CH2)nNR1R2、C1-C8卤代烷基、卤代、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR5SO2R6、-(CH2)nC(O)NR1R2和C1-C8烷基杂环基；其中该烷基、链烯基、环烷基、苯基和芳基各自可选地被一至三个基团取代，所述取代基选自羟基、C1-C8烷氧基烷基、C1-C8烷基、卤代、C1-C8卤代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基和氧代；L1是键或者具有1至14个原子主链的连接基，或者由式X2-(CR3R4)m-X3所代表，其中R3和R4独立地是氢、C1-C8烷基、C2-C8亚烷基、C2-C8炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2或(CH2)nC(O)OR6；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、C1-C8烷基、芳基、卤代、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2和(CH2)nC(O)OR6；X2独立地是-O、-CH、-CHR6、-NR5、S、SO或SO2；X3独立地是-O、-CH、-CHR6、-NR5、S、SO或SO2；Ar2是6-元单环碳环或杂环基团或其位置异构体，具有0、1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基芳基、苯基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基环烷基、氰基、C1-C8卤代烷基、卤代、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR1R2和C1-C8烷基杂环基；其条件是取代的结果是稳定的片段或基团；Ar3是6-元单环芳族或非芳族碳环或杂环，具有0、1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代、-NHR5、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基、羟基、烷氧基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR1R2、苯基、C1-C8烷基芳基和芳基；其条件是Ar2和Ar3或其位置异构体通过键连接；L2是键或者主链链长在1与14个原子之间的二价连接基，或者由式X4-(CR3R4)m-X5所代表，其中R3和R4独立地是氢、C1-C8烷基、C2-C8亚烷基、C2-C8炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2或(CH2)nC(O)OR6；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、C1-C8烷基、芳基、卤代、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2和(CH2)nC(O)OR6；其中X4选自-CH、CHR6、-O、-NR5、-NC(O)-、-NC(S)、-C(O)NR5-、-NR6C(O)NR6、-NR6C(S)NR6、-NRSO2R7和-NR6C(NR5)NR6；X5选自-CH2、-CH、-OCH2CH2、-SO、-SO2、-S和-SCH2；其中基团X4-(CR3R4)m-X5赋予式(I)化合物以稳定性，且可以是饱和或不饱和的链或连接基；Q是碱性基团或者由-NR1R2代表的基团，其中R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷烃、C1-C8烷基芳基、-C(O)C1-C8烷基、-C(O)OC1-C8烷基、C1-C8烷基环烷烃、(CH2)nC(O)OR5、(CH2)nC(O)R5、(CH2)nC(O)NR1R2和(CH2)nNSO2R5；其中每个烷基、链烯基、芳基各自可选地被一至五个基团取代，所述取代基独立地选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和烷基芳基；且其中R1和R2可以与它们所连接的氮原子或者与0、1或2个与氮原子相邻的原子一起联合构成可以具有取代基的含氮杂环；R5是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C5-C8烷基芳基、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；且R6是独立地选自氢、C1-C8烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基和C3-C8环烷基的基团；m是0至4的整数；n是0至3的整数。2.根据权利要求1的化合物，其中Ar1选自环庚烷、环己烷、环戊烷、苯基、吡咯烷、吡啶、哌啶、哌嗪、2-吲哚基、异吲哚基、噻吩、苯并(b)噻吩基、萘基、苯并呋喃基和苯并噻唑基。3.根据权利要求1的化合物，其中基团L1是连接基，选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-SCH2-、-OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2OCH2-、-OCH2CH2SCH2-、-O(CH2)3SCH2-、-OCH(Et)CH2CH2SCH2-、-OCH(iPr)CH2CH2SCH2-、-OCH(CH3)CH2CH2SCH2-、-O(CH2)3SCH(CH3)-、-O(CH2)2SCH(CF3)-、-OCH2CH(NO2)SCH2-、-OCH(CN)CH2SCH2-、-OCH2CH2OCH2-、-O(CH2)3OCH2-、-OCH(Et)CH2CH2OCH2-、-OCH2CH(NH2)SCH2-、-CH2O(CH2)3CH2O-、-CH2O(CH2)2CH3O-和-(CH2)4S...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·R·吉利格，L·J·海因茨，M·D·金尼克，YS·莱，J·M·J·莫林，N·J·斯奈德，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：
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