本发明专利技术公开了一种注射用丹红冻干粉针剂及其制备方法。其组分和重量份数包括：丹参和红花的有效成分０．１～１０份，赋形剂０．００１～１０份，水０．０１～５份，使冻干前的溶液的ｐＨ为５．０～６．０的ｐＨ调节剂。应用本发明专利技术方法制得的一种丹红冻干粉针制剂疏松多孔、复溶性好，活性成分不被破坏，稳定性得以提高，便于保证产品的质量，同时也利于贮存和运输。
【技术实现步骤摘要】
一种注射用丹红冻干粉针剂及其制备方法
本专利技术涉及一种丹红制剂，具体涉及一种含丹参、红花有效成分的注射用冻干粉针及其制备方法。
技术介绍
丹参，又名血生根、赤参、血参、红根。为唇形科植物丹参Salviamiltiorrhiza Bge.根及根茎。丹参为传统常用中药材，有近2000年应用历史，明代《本草纲目》载“丹参有活血，通心包络”的功效。丹参有效成份主要由水溶性成份酚酸类化合物和脂溶性成份丹参酮类化合物组成。丹参具有扩展血管、降低血压、抗血栓、改善微循环、抗菌消炎的功效，对治疗冠心病、心绞痛、心律过速、痤疮等病症具有显著的疗效。临床广泛用于心血管系统、神经系统、病毒感染等疾病的治疗。丹参的传统应用方法为水煎液。红花，又名杜红花、怀红花、川红花、草红花、炒红花。为菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花。红花味辛，性温。归心、肝经。红花的药理作用主要为活血化瘀，扩张血管，增加冠状血流量及抗血栓形成，临床上主要用于心血管系统疾病的防治，如防治动脉粥样硬化，冠心病、脉管炎、心绞痛等。红花还可以治疗糖尿病视网膜病变、糖尿病肾脏损害、脊髓中央症群、皮肤结节性红斑、药物性鼻炎等。红花主要成分为黄酮类化合物，包括红花黄色素、红花素、红花苷等多种有效成份，多为水溶性物质。丹红注射液为丹参、红花复方制剂，兼具丹参与红花的药理作用，研究证明具有活血化瘀、调经止痛，扩张血管，增加冠状血流量，降低血液粘度，清除自由基等作用。临床广泛用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、-->脑血栓等疾病。目前的丹参、红花复方制剂为注射液，是采用常规的水提醇沉的方法制得的，不仅不利于产品的贮存和运输，而且质量和性能不稳定，不利于临床应用。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题是公开一种注射用丹红冻干粉针剂及其制备方法，以克服现有技术存在的缺陷。本专利技术的注射用丹红冻干粉针剂冻干前的组分和重量份数包括：丹参和红花的有效成分 0.1～10份赋形剂 0.001～10份水 0.01～5份使冻干前的溶液的pH为5.0～6.0的pH调节剂；所说的赋型剂是制剂学上可接受的任意常用的冻干赋型剂，优选的赋型剂为甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖或右旋糖酐中的一种或几种的混合物；所说的pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠或盐酸、磷酸、硝酸、硫酸中的一种或其混合物。所说的丹参和红花的有效成分是采用如下重量份数的原料药制备的：丹参 1～5份，红花 1～5份；丹参和红花的有效成分的制备方法为水提醇沉法，具体包括如下步骤：(1)取丹参和红花两味药材，分别加入5～15倍量的水，煎煮1～3小时，过滤；(2)浓缩至相对密度为1.10-1.20(约1.16)的清膏，加入重量浓度为80～95％的乙醇，使含醇量达到75％，冷藏15～30小时；(3)过滤，蒸发挥去乙醇至相对密度为1.00-1.10(约1.06)的清膏，加入重量浓度为80～95％的乙醇，使含醇量达到80％，冷藏15～30-->小时；(4)过滤，蒸发挥去乙醇至相对密度为1.00-1.10(约1.06)的清膏，用重量浓度为10～50％的氢氧化钠调节pH至8.5～9.5，煮沸0.5～2小时，1M盐酸调节pH至5.5～6.5，过滤，加入重量浓度为80～95％的乙醇，使含醇量达到85％，冷藏15～30小时；(5)过滤，蒸发挥去乙醇至相对密度为1.10-1.20(约1.14)的清膏，加入总重量75％的水，即获得丹参和红花的有效成分。本专利技术的注射用丹红冻干粉针剂的制备方法包括如下步骤：用重量浓度为20～50％的pH调节剂调节丹参和红花的有效成分的pH至5.0-6.0，加入赋形剂，溶解，补水至全量，过中空纤维微孔滤膜(截留分子量1000～10000)，除菌，灌装，冻干，压盖，即获得产品；本专利技术的丹红冻干粉针剂的使用方法，与其他的冻干粉针剂相同，注射前，用灭菌注射用水溶解，配制成为重量浓度为2～80％的注射液，通过静脉滴注途径施加于需要治疗的患者，剂量一般为200～800mg/公斤体重。本专利技术的一种丹红冻干粉针剂制备工艺，根据丹参中丹参素钠和原儿茶醛均为水溶性成分，红花中的黄酮类成分也易溶于水的性质，采用直接水提法，然后醇沉除杂质的提取方法，有效的保留了丹参中的酚酸类和红花中的黄酮类有效成分。优于国家药品监督管理局国家中成药标准汇编(内科 心系 分册)“丹红注射液”中，丹参稀乙醇温浸两次，合并红花水温浸两次的提取工艺。应用本专利技术方法制得的一种丹红冻干粉针制剂疏松多孔、复溶性好，活性成分不被破坏，稳定性得以提高，便于保证产品的质量，同时也利于贮存和运输。具体实施方式 实施例1直接水提法和先醇浸再水提丹参总酚酸的比较实验-->丹参能够增加冠状动脉血流量、降血脂、抑制血栓形成或抗血栓、改善微循环作用。其主要有效成分为水溶性酚性酸：丹参素钠和原儿茶醛。脂溶性二萜醌类：丹参酮IIA。本实验以丹参素钠和原儿茶醛为指标，比较丹参水溶性成分提取方法的优劣。1仪器与试药液相泵：LC-10ATvp，日本岛津仪器公司；检测器：SPD-10vp，日本岛津仪器公司；柱温箱：CTO-10Asvp，日本岛津仪器公司；色谱柱：C18 200mm×4.6mm，10μm，大连依利特分析仪器有限公司；色谱工作站：浙江大学智能信息研究所N2000双通道色谱工作站；甲醇：高效液相专用，江苏淮阴塑料制品厂精细化工研究所；冰醋酸：分析纯，广东汕头市西陇化工厂。2、方法与结果(1)色谱条件色谱柱：：C18 200mm×4.6mm，10μm，大连依利特分析仪器有限公司；流动相：甲醇∶1％冰醋酸＝13∶87；流速：1.0ml/min；检测波长：280nm；柱温：25℃；定量方法：外标法；丹参素钠对照品保留时间为：5.5min；原儿茶醛对照品保留时间为：9min。(2)含量测定方法-->对照品溶液的制备 精密称取丹参素钠、原儿茶醛对照品适量，分别加水制成每1ml各含50μg的溶液，即得。供试品溶液的制备供试品A：取丹参干燥根150克，分别加稀乙醇900ml，80℃水浴，温浸两次，每次1小时，过滤，滤渣分别加水900ml，80℃水浴，温浸两次，每次1小时，过滤，合并各滤液，回收溶液至100ml，即得。供试品B：取丹参干燥根150克，分别加水1500ml，煎煮两次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收至100ml，即得。(3)标准曲线的制备丹参素钠在0.01～0.10mg/mL的浓度范围内与其相应的吸收峰面积呈良好的线性关系，线性回归方程：A＝7.0×106C相关系数：r＝0.9995。原儿茶醛在0.01～0.10mg/mL的浓度范围内与其相应的吸收峰面积呈良好的线性关系，线性回归方程：A＝5×107C相关系数：r＝0.9997。(4)精密度试验精密量取供试品溶液10μl，连续进样六次，丹参素钠的RSD为0.30％；原儿茶醛的RSD为0.10％。(5)加样回收率试验测定三个浓度梯度，每个浓度制备三个供试品。丹参素钠的平均回收率为：101.58，RSD为：0.30％；原儿茶醛的平均回收率为：99.50本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，冻干前的组分和重量份数包括：丹参和红花的有效成分０．１～１０份赋形剂０．００１～１０份水０．０１～５份使冻干前的溶液的ｐＨ为５．０～６．０的ｐＨ调节剂； 所说的赋型剂是制剂学上可接受的任意常用的冻干赋型剂；所说的丹参和红花的有效成分是采用如下重量份数的原料药制备的：丹参１～５份，红花１～５份。
【技术特征摘要】
1.一种注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，冻干前的组分和重量份数包括：丹参和红花的有效成分 0.1～10份赋形剂 0.001～10份水 0.01～5份使冻干前的溶液的pH为5.0～6.0的pH调节剂；所说的赋型剂是制剂学上可接受的任意常用的冻干赋型剂；所说的丹参和红花的有效成分是采用如下重量份数的原料药制备的：丹参1～5份，红花1～5份。2.根据权利要求1所述的注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，赋型剂为甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖或右旋糖酐中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1所述的注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，所说的pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠或盐酸、磷酸、硝酸、硫酸中的一种或其混合物。4.根据权利要求2所述的注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，所说的pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠或盐酸、磷酸、硝酸、硫酸中的一种或其混合物。5.根据权利要求1～4任一项所述的注射用丹红冻干粉针剂，其特征在于，丹参和红花的有效成分的制备方法包括如下步骤：(1)取丹参和红花两味药材，分别加入5～15...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋建国，耿伯显，陈玲玲，
申请(专利权)人：南京易川药物研究所，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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