本发明专利技术涉及一种治疗急性扁桃腺炎、急性咽喉炎、急性结膜炎上呼吸道感染等疾病的中药注射剂新的给药途径及其制备工艺。该注射剂以胆木提取物为原料；本发明专利技术注射用浓溶液、冻干粉、无菌粉末、５％葡萄糖注射液、０．９％氯化钠注射液，是将胆木提取物溶液加普流罗尼Ｆ－６８及活性炭（同时可根据制剂需要加入药物可接受的赋型剂）搅拌，滤过，滤液调ｐＨ值至７．５～８．０，加注射用水至规定量，用微孔滤膜（０．２２μｍ）滤至澄明，按照制剂学的常规技术制成；新的给药途径：供静脉注射用。
【技术实现步骤摘要】
胆木注射剂新的给药途径及其制备工艺
：本专利技术涉及中药注射剂新的给药途径，特别是涉及胆木注射剂新的给药途径及其制备工艺。技术背景：急性扁桃体炎、急性咽喉炎、急性结膜炎、上呼吸道感染、肺炎、支气管炎等呼吸系统疾病为临床的常见病、多发病。引起上呼吸道感染的病原体多数为病毒，目前对此还没有特效药，一般的抗生素对上呼吸道感染无明显的治疗作用。如果过多地或不必要地使用抗生素不仅会对人体产生一些毒副作用，更容易在体内发生“菌群失调”。而中医中药在这方面具有明显的优势。因此，自主的开发中药具有非常重要的意义。胆木注射液为茜草科植物胆木的茎、枝、树皮提取而成。胆木中含有的多种黄酮有抑制细菌蛋白质合成、阻滞叶酸代谢的作用，同时对病毒蛋白质合成有抑制作用，具有广谱抗菌、抗病毒作用，由于其抗菌、抗病毒有效成分复杂，细菌、病毒不易产生耐药性。但是，在临床应用方面胆木注射液采用肌内注射方法，通过组织吸收，速度较慢，剂量较小，而且既增加患者的痛苦，还会造成注射局部硬结，甚至肿痛，继发感染，经常打针还容易导致“臀肌挛缩症”。该用药方法明显的限制其临床应用。因此，针对此问题，我们开发了静脉给药途径，克服了吸收慢、起效时间长的缺点。既增加了临床有效剂量，又能够较快吸收，血药浓度较高，提高了生物利用度，为临床应用更为方便，能够更好为患者服务。
技术实现思路
：本专利技术提供胆木注射液新的给药途径及其制备工艺。本专利技术所涉及的给药途径，指胆木注射剂用于静脉滴注、静脉推注等多种静脉注射。本专利技术所涉及的制剂类型，包括小容量注射剂(注射用浓溶液)、大容量注射剂(5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射液)及特殊类型的注射剂(冻干粉、无菌粉末)等剂型。-->本专利技术所述制剂中可以含有赋形剂，赋形剂选自：甘露醇、右旋糖苷、氯化钠、甘氨酸、乳糖等。本专利技术所述的制剂类型，在制备过程中，必要时可加入适量的增溶剂，增溶剂选自poloxamer 188(F-68)、吐温-80、EL(聚氧乙烯蓖麻油)。优选poloxamer 188。对中药原料的提取、精制包括以下步骤：a：提取物的制备：取胆木，切片，粉碎成粗粉，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.18～1.19(50～60℃)的清膏，加4倍量的熟石膏粉，混匀，70～80℃减压干燥，粉碎成50目粉，加乙醇使含醇量达85％，搅拌提取三次，冷藏，静置24小时，取上清液，回收乙醇，加注射用水至相对密度为1.02～1.03(50～60℃)，冷至室温，用10％盐酸溶液调节pH值至2.0～3.0，冷藏，静置24小时，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0～7.2，冷藏，静置12小时，滤过，得滤液90g，测定含量，计算。(含胆木提取物以芦丁(C27H30O16)计，应不低于3.6mg/ml)b：用以上步骤得到的提取物作为注射剂用的活性原料，经过制剂学常规技术制得注射剂；其中：(1)注射液的制备：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，灌封，灭菌，即得。(2)菌粉末的制备步骤如下：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，滤液用无菌条件下的喷雾干燥塔进行喷雾，制成无菌粉末，包装，贴签，即得。(3)冻干粉的制备步骤如下：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，滤液加注射用水近全量，滤液灌装于20ml的西林瓶中，每瓶装5ml。而后置于冷冻干燥箱中预冻3～5小时后抽真空。冷凝温度保持不变，24小时后，开箱，制成冻干品，压盖，蜡封，贴签，即得。-->(4)注射用浓溶液的制备步骤如下：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，滤液在无菌条件下减压浓缩至适量，灌封，灭菌，即得。(5)5％葡萄糖注射液的制备步骤如下：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，葡萄糖适量，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，灌封，灭菌，即得。(6)0.9％氯化钠注射液的制备步骤如下：取胆木提取物溶液加普流罗尼F-68及活性炭2g，氯化钠适量，搅匀，加热煮沸10分钟，滤过，滤液调节pH值至7.5～8.0，加注射用水至规定量，搅匀，滤过，灌封，灭菌，即得。以下通过实验数据说明本专利技术的有益效果：为了证明新的给药途径和原来该药途径的疗效是否等效，抑或是哪一种更有效，我们做了临床前的动物实验，具体方法与结果如下：1.对小鼠腹部毛细血管通透性的影响小鼠30只，雌雄各半，体重(体质量)18～22g，随机均分3组：(1)对照组(给予等容积的蒸馏水)；(2)胆木注射液2.0g·kg-1肌内注射。(3)2.0g·kg-1尾静脉给药。各组每日给药1次，连续3d，最后1次给药后30min各鼠静脉注射质量分数为1％的伊文思兰生理盐水溶液10ml·kg-1，随即每日给质量分数为0.6％的HAc生理盐水0.2ml，15min脱颈椎处死，每只小鼠用6ml生理盐水数次冲洗腹腔并吸出洗涤液，合并后加生理盐水至10ml，离心上清液于722分光光度计(590nm)测其光密度(OD)值，以OD值作组间统计学处理。结果：胆木注射液两组对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加有非常显著的抑制作用，P＜0.01；尾静脉给药组作用相对于肌内给药组明显增强P＜0.05(见表1)。表明胆木注射液能够抑制毛细血管的通透性，而且静脉给药疗效更好。--> 表1胆木注射液对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加的影响 组别 剂量(g·kg-1) 动物数(只) OD(x±s) P值 对照 胆木肌内 胆木静脉 2.0 2.0 10 10 10 0.35±0.08 0.16±0.07 0.15±0.03 ＜0.01 ＜0.01注：两组与对照组比较P＜0.01；肌内与静脉给药两组比较P＜0.052.对二甲苯所致的小鼠耳肿胀炎症的影响小鼠分组及给药同1，于术次给药后1h给小鼠右耳滴以二甲苯0.05ml·只-1，左耳做对照，15min后处死动物，用直径6mm的打孔器将双耳同部位等体积切下，在感量为1mg的精密分析天平上称重，计出左右耳片重量之差值和各组肿胀度，求出肿胀抑制率(％)，并与对照组比较组间差异。结果：胆木注射液2.0g·kg-1和1.0g·kg-1组能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，P＜0.01(见表2)。 表2胆木注射液对二甲苯所致的小鼠耳肿胀的影响(x±s) 组别剂量(g·kg-1) 动物数(只) 耳廓肿胀度/mg P值 抑肿率/％ 对照 胆木肌内 胆木静脉 2.02.0 10 10 10 7.25±0.6本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种新的胆木注射剂，其特征在于由胆木提取物为原料加工制备而成。
【技术特征摘要】
1.一种新的胆木注射剂，其特征在于由胆木提取物为原料加工制备而成。2.权利要求1的给药途径，指胆木注射剂用于静脉滴注、静脉推注等多种静脉给药。3.权利要求2的制剂类型，包括小容量注射剂(注射用浓溶液)、大容量注射剂(5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射液)及特殊类型注射剂(冻干粉、无菌粉末)等剂型。4.权利要求3所述制剂中可以含有赋形剂，赋形剂选自：甘露醇、右旋糖苷、氯化钠、甘氨酸、乳糖等。5.权利要求4所述的制剂类型，在制备过程中，必要时可加入适量的增溶剂，增溶剂选自poloxamer 188(F-68)、吐温-80、EL(聚氧乙烯蓖麻油)。优选poloxamer 188。6.权利要求1-5任何一项注射剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：a：提取物的制备：取胆木，切片，粉碎成粗粉，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.18～1.19(50～60℃)的清膏，加4倍量的熟石膏粉，混匀，70～80减压干燥，粉碎成50目粉，加乙醇使含醇量达85％，搅拌提取三次，冷藏，静置24小时，取上清液，回收乙醇，加注射用水至相对密度为1.02～1.03(50～60℃)，冷至室温，用10％盐酸溶液调节pH值至2.0～3.0，冷藏，静置24小时，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0～7.2，冷藏，静置12小时，滤过，得滤液90g，测定含量，计算。(含胆木提取物以芦丁(C27H30O16)计，应不低于3.6mg/ml)。b：用以上步骤得到的提取物作为注射剂用的活性原料，经过制剂学常规技术制得注射剂。7权利要求6的制备方法，其特征在于，其中：(1)...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘露，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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