用于治疗上呼吸道阻塞的组合物及方法技术

一种药物组合物，其含有镇咳剂、减阻塞药和基本上由苯海拉明或其药物学可接受的盐组成的抗组胺剂，该组合物为药物学可接受的剂型。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及各种上呼吸道及口腔咽喉阻塞(congestion)症状的治疗及缓解，更具体而言涉及用于治疗及缓解上述症状的组合药物。
技术介绍
世界各地的人们经常受到上呼吸道及口腔咽喉阻塞的困扰。阻塞可能是由呼吸道和/或口腔及咽腔的过敏、感染、天气变化以及个人健康状况和遗传倾向引起的。阻塞一般是通过气体通道包括肺、口、鼻及咽喉中的气道的部分或全部阻塞而诊断的。其它与上述诱因有关的症状通常会伴随着阻塞而出现。咳嗽、嗓子发痒、感冒症状如发烧、流感、窦感染、咽喉或腺疼痛是一些常见的与上呼吸道及口腔咽喉阻塞一起出现的症状。上呼吸道及口腔咽腔的阻塞和相关症状一般对患病的人们具有不良的影响。例如，阻塞可能影响人们在工作场所、学校、家里的表现，乃至失去工作或不能上学。而且，阻塞可能降低进行日常活动如家务、驾驶、出差的能力，并且甚至可能使人们完全丧失能力。严重并无法忍受的阻塞通常需要到医院就诊并进行治疗。另外，窦通道或其它气道的病毒性或细菌性感染可以通过阻塞症状传染给健康者。例如，咳嗽或喷嚏可以将细菌或病毒传播到其他人。因此，上呼吸道及口腔咽喉阻塞和其症状需要进行治疗。通常，有两种典型的方法用来治疗阻塞症状。一种方法包括最初治疗症状的潜在诱因。例如，细菌性感染一般是通过给药抗生素来杀死引起感染的细菌而进行治疗。第二种方法通常除治疗潜在的诱因外，还包括通过单独给药一种或多种缓解特定症状的药物而治疗症状本身。例如，通常给药一般称作咳嗽抑止剂的镇咳剂来治疗或缓解咳嗽。在抑制咳嗽的同时，通常给药阿片样药物如可待因及重酒石酸氢可酮(hydrocodone bitartrate)来缓解与阻塞并发的疼痛。还可以调味制剂向儿童或成人给药减阻塞药(decongestant)如去氧肾上腺素及伪麻黄碱以缓解粘膜肿胀并消除粘液累积，从而清除气体通道中的阻塞。由过敏或变应原引起的症状一般用抗组胺剂治疗。抗组胺剂一般称作组胺类受体阻断剂，它们是可以拮抗性地阻断组胺受体与组胺结合，从而防止过敏症状的化合物。抗组胺剂的实例包括马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏及苯海拉明，它们已经表现出良好的临床效果。有许多不同的治疗药物联合使用治疗剂量的治疗上呼吸道及口腔咽喉阻塞的多种症状的药物。例如，一种单独的药物可以包括与镇咳剂结合的祛痰剂，除了抑制咳嗽以外还用于清除可能在肺部或其它气体通道中累积的痰或粘液。所述祛痰剂有助于防止轻微支气管炎发展成严重的肺炎。再例如，阿片样药物如重酒石酸氢可酮可以与减阻塞药如去氧肾上腺素结合，以缓解阻塞以及与阻塞相关的不适。另外，抗组胺剂可以与阿片样药物和减阻塞药一同包含在单独的药物中。例如，氯苯那敏作为抗组胺剂可以与氢可酮及去氧肾上腺素一同包含在单独的药物中。组合疗法具有很多优点。例如，它可以使患有阻塞及相关症状的患者仅服用一剂药物而不是多种药物来缓解症状。而且，它通过使患者无需服用不同的药物而能提高患者对治疗方案的依从性。因此，组合疗法能提供便利、保证依从性并节约开支。组合的治疗药物可以配制成糖浆、丸剂、片剂和胶囊。制剂中可以含有矫味剂以遮蔽来自所需药物的不良气味或味道，以及着色剂以使得药物更加美观。例如，许多制剂具有儿童和成人都喜欢的树莓、樱桃、橙或葡萄风味。此外，这些风味易于由它们的颜色来辨认。在组合制剂中，含有经证实能够有效治疗目标症状的量的各成分。根据特定的剂型、症状的类型和程度、期望的使用者或消费者的不同，有效量也不同。例如，与用于成人的可能具有两倍剂量的镇咳剂和止痛剂的组合物或制剂相比，基于目标儿童的大小、体重及年龄，用于缓解与阻塞有关的咳嗽、疼痛的酏剂或糖浆剂的儿童剂量可以含有较少量的镇咳剂和止痛剂。因此，需要一种可用于给药的组合物来减轻上呼吸道及口腔咽喉阻塞的症状。进一步希望该组合物能有效减轻咳嗽、阻塞、组胺刺激的过敏症状以及相关的疼痛。更进一步，希望该组合物含有适于向儿童以及成人给药的剂量。另外，希望该组合物被配制为便利的且药物学可接受的剂型。
技术实现思路
本专利技术提供用于治疗患者上呼吸道及口腔咽喉阻塞及相关症状的组合物及方法。因此，依据本专利技术的原则，本专利技术提供镇咳剂、减阻塞药以及抗组胺剂苯海拉明或其药物学可接受的盐的组合物。在单独的组合物中的镇咳剂、减阻塞药以及苯海拉明的联合可以方便、有效的剂型缓解咳嗽、气体通道阻塞、以及由于暴露在各种变应原中而引起的常见的过敏类症状。添加苯海拉明不但可以作为抗组胺剂缓解过敏症状，而且还起到抗胆碱能剂的作用，并且可以作为止痛剂佐剂增强止痛剂的效果，所述止痛剂可以另外存在于该组合物中或单独给药。另外，苯海拉明具有特征为轻微镇静、轻微镇咳、以及轻微止痛的性质。所述苯海拉明在本专利技术组合物中的量为在单独一剂制剂约3-100毫克剂量范围内。在一个具体实施方案中，该组合物中苯海拉明对儿童的剂量为约3-25毫克，对成人为约12-100毫克。添加于本专利技术组合物中的镇咳剂可以是已知的镇咳剂，如氢可酮或药物学可接受的盐形式。在一个具体实施方案中，所述镇咳剂在制剂中的量为单独一剂制剂中约0.5-15毫克。在另一个具体实施方案中，所述镇咳剂在单独一剂制剂中的量对于儿童为约0.5-8毫克，对成人为约2-15毫克。类似地，减阻塞药可以是任何常规已知的且药物学所接受的减阻塞药，如去氧肾上腺素。在一个具体实施方案中，所述减阻塞药在制剂中的量为单独一剂制剂中约1-20毫克。在另一个具体实施方案中，所述减阻塞药在单独一剂制剂中的量对于儿童为约1-10毫克，对成人为约5-20毫克。根据剂型、期望的用途、患者年龄、患者体重等，所需的镇咳剂、减阻塞药及苯海拉明的量可以适当地在给定的范围内变化。所述组合物可被配制成药物学可接受的形式，如液体剂型、丸剂、胶囊、片剂等。合适的胶囊形式包括但不限于液体明胶胶囊以及肠衣胶囊。所述片剂形式可以是可咀嚼的，可在嘴里融化或崩解，或者可以包有肠衣以使组合物具有延缓释放及持续释放的性质。在一个具体实施方案中，所述组合物被配制成液体剂型。所述组合物可以进一步含有其它成分，如常规的赋形剂，包括粘合剂、着色剂、芳香剂等，用于使组合物更有吸引力并适于使用。如上所述，本专利技术提供能以有效剂型治疗上呼吸道及口腔咽喉阻塞及相关症状的组合物及方法。通过下面的详细描述，本专利技术的这些及其它好处和优点将变得更加明显。具体实施方案本专利技术提供用于治疗有此需要的患者的上呼吸道及口腔咽喉阻塞及相关症状的组合物及方法。在此使用的术语“上呼吸道及口腔咽喉阻塞”包括上呼吸道的口腔、咽、鼻及支气管通道中的阻塞。它还可以包括其它症状，如与过敏、感染、感冒、咳嗽、流感、病毒和细菌感染、以及其它导致阻塞的常见诱因有关的咳嗽和疼痛。因此，包括阻塞在内的多种症状可以用本专利技术的组合物进行治疗。治疗包括这些症状中的一种或多种的严重程度或持续时间的降低、发作的延缓、和/或总体缓解。该术语指如在此所述的阻塞，以及与阻塞及其诱因相关并可以由本专利技术的组合物治疗的众多症状。例如，本专利技术的组合物可以治疗与一般感冒或流感相关的症状，如咳嗽、发烧等，以及过敏症状如由外部刺激物引起的荨麻疹、皮疹、肿胀和鼻漏。另外，本专利技术的组合物还可以治疗由细菌或病毒感染尤其是呼吸道感染引起的症状，如阻塞、咳嗽、疼痛及与阻塞相关的不适。在此所用的术语“阻塞”是指液体或固体物质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，其含有镇咳剂、减阻塞药和基本上由苯海拉明或其药物学可接受的盐组成的抗组胺剂，该组合物为药物学可接受的剂型。2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述镇咳剂在单独一剂制剂中的含量至少为约0.5毫克。3.如权利要求1所述的组合物，其中，所述镇咳剂在单独一剂制剂中的含量为约0.5-15毫克。4.如权利要求1所述的组合物，其中，所述减阻塞药在单独一剂制剂中的含量至少为1毫克。5.如权利要求1所述的组合物，其中，所述减阻塞药在单独一剂制剂中的含量为约1-20毫克。6.如权利要求1所述的组合物，其中，所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐。7.如权利要求6所述的组合物，其中，所述氢可酮在单独一剂制剂中的含量为约0.5-15毫克。8.如权利要求1所述的组合物，其中，所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐。9.如权利要求8所述的组合物，其中，所述去氧肾上腺素在单独一剂制剂中的含量为约1-20毫克。10.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明在单独一剂制剂中的含量至少为约3毫克。11.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明在单独一剂制剂中的含量为约3-100毫克。12.如权利要求1所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约0.5-15毫克；所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约1-20毫克；以及所述苯海拉明或其药物学可接受的盐在单独一剂制剂中的含量为约3-100毫克。13.如权利要求1所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约0.5-8毫克；所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约1-10毫克；以及所述苯海拉明或其药物学可接受的盐在单独一剂制剂中的含量为约3-25毫克。14.如权利要求1所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约2-15毫克；所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐，其在单独一剂制剂中的含量为约5-20毫克；以及所述苯海拉明或其药物学可接受的盐在单独一剂制剂中的含量为约12-100毫克。15.如权利要求1所述的组合物，其中，所述剂型选自以下组中液体剂型、丸剂、片剂、胶囊及栓剂。16.如权利要求15所述的组合物，其中，所述片剂选自以下组中咀嚼片剂、融化片剂及肠衣片剂。17.如权利要求15所述的组合物，其中，所述胶囊选自以下组中液体明胶胶囊以及肠衣胶囊。18.如权利要求1所述的组合物，其中，所述剂型为液体剂型。19.如权利要求1所述的组合物，其中，所述剂型适于防止所述镇咳剂、减阻塞药及苯海拉明或其药物学可接受的盐在胃中释放。20.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物为缓释剂型，适于在一段时间内释放所述镇咳剂、减阻塞药及苯海拉明或其药物学可接受的盐。21.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量足以为患者提供组合的抗组胺和抗胆碱能作用。22.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量足以为患者提供组合的抗组胺和镇咳作用。23.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量足以为患者提供组合的抗组胺和止疼作用。24.如权利要求1所述的组合物，其中，所述苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量足以为患者提供组合的抗组胺和镇静作用。25.一种药物组合物，其在药物学可接受的单独一剂制剂中含有至少约0.5毫克的镇咳剂；至少约1毫克的减阻塞药；以及至少约3毫克的苯海拉明或其药物学可接受的盐。26.如权利要求25所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其含量至多为约15毫克；所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐，其含量至多为约20毫克；以及苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量至多为约100毫克。27.如权利要求25所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其含量至多为约8毫克；所述减阻塞药为去氧肾上腺素或其药物学可接受的盐，其含量至多为约10毫克；以及所述苯海拉明或其药物学可接受的盐的含量至多为约25毫克。28.如权利要求25所述的组合物，其中所述镇咳剂为氢可酮或其药物学可接受的盐，其在所述制剂中的含量为约2-15毫克；所述减阻塞药...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉尔伯特·R·冈萨雷斯，托马斯·P·詹宁斯，诺曼·D·谢尔朗格，
申请(专利权)人：佩迪亚姆德制药公司，
类型：发明
国别省市：