【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法，以及该类化 合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
格尔德霉素最早于1970年从链霉菌产物中发现，其后，从微 生物产物中或通过人工合成陆续发现了许多同类化合物并发现该类化合物具有多 种生物活性。如文献、 文 献> 文 献、文献以及文 献等都曾记载了天然或人工合成的格尔德霉素类化合物及其生物活性。该类化合 物的生物活性多与热休克蛋白90有关。热休克蛋白90是细胞内最活跃的一种分子伴侶， 许多信号传导途径均依赖于热休克蛋白90，并且，它在肿瘤细胞中的表达比正常细胞高出 2 10倍，在肿瘤细胞生长和存活中可能起重要的调节作用。格尔德霉素类化合物能与热 休克蛋白90特异性结合并抑制其功能，导致多种癌基因产物和细胞周期调控蛋白的降解， 从而显示抗癌等多种生物活性，因此，该类化合物受到了癌症研究者的极大关注和深入研 究。其中，17-烯丙胺-17-脱甲氧格尔德霉素(17-AAG)作为治疗多发性骨髓瘤的药物产品 在欧洲刚刚上市，而在美国则正在进行治疗肿瘤的II期临床试验。本专利技术的格尔德霉素衍生物属于安莎霉素类抗生素，从结构上看，从迄今已有记 载的所有格尔德霉素类化合物中，尚未看到具有与本专利技术化合物相同的结构的同类化合 物。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种具有细胞杀伤活性、细胞增殖抑制活性及抗肿瘤活性的格尔 德霉素衍生物。本专利技术人通过刻苦的努力，发现了选自下述式(1)-(14)所示的一类具有细胞杀伤活性、细胞增殖抑制活性及抗肿瘤活性的格尔德霉素衍...
【技术保护点】
１．格尔德霉素衍生物，其具有选自下述式（１）－（１４）所示化合物或者其盐中的至少一种：式（１）式（２）式（３）式（４）式（５）式（６）式（７）式（８）式（９）式（１０）式（１１）式（１２）式（１３）式（１４）
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，冯陈国，
申请(专利权)人：杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司，上海任洲生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]
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