【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多巴胺受体激动剂药物的长效缓释制剂,更具体的、本专利技术涉及多巴胺类药物的注射用缓释微球、植入体和注射用凝胶及其制备方法,以及使用这类类化合物制备用于治疗或辅助治疗与多巴胺受体有关的疾病的方法和治疗帕金森氏类疾病如帕金森病或帕金森综合症(以下统称帕金森症)的长效缓释制剂药物特别是微球的方法。
技术介绍
多巴胺受体激动剂为治疗帕金森症的一类重要药物,目前临床使用的多巴胺受体激动剂有多巴胺激动剂类药物为罗替可丁(rotigotine)、普拉克索(pramipexole)、罗匹尼罗(ropinirole)、培高利特(pergolide)、特麦角脲(terguride)、喹高利特(quinagolide)、卡麦角林(cabergoline)及其它们的衍生物或药用盐;处于临床试验阶段的品种有sumanirole、SLV-308、adrogolide(ABT-431),Dinapsoline和BAM-1110及它们的衍生物或药用盐等。上述药物临床上多采用口服制剂或透皮制剂给药。虽然口服用药方便,但晚期帕金森症患者常常伴随记忆减退,会漏服药物,导致病情恶化;另外、口服给药后浓度波动较大,会导致副作用增加,并出现“开关效应”;胃肠道及肝脏首过效应导致生物利用度降低,如,罗替可丁由于肝首过效应,其口服生物利用度很低,仅为1%-5%,所以不适合于口服剂型。另一方面,普通透皮制剂如软膏、硬膏等透皮吸收存在不足,而且由于透皮吸收影响因素较多,药物吸收常有变动,而且、透皮吸收剂受到皮肤低渗透性的影响,也造成摄入量低,生物利用度低,个体差异大等问题,治疗效果受到限制,尤其对 ...
【技术保护点】
一种治疗帕金森病的长效缓释制剂,包括多巴胺受体激动剂类药物和生物可降解的药用高分子辅料,其中多巴胺受体类药物在缓释制剂中的重量含量为5-50%,药用高分子辅料在缓释制剂中的重量含量为50-95%。
【技术特征摘要】
CN 2004-9-21 200410077961.91.一种治疗帕金森病的长效缓释制剂,包括多巴胺受体激动剂类药物和生物可降解的药用高分子辅料,其中多巴胺受体类药物在缓释制剂中的重量含量为5-50%,药用高分子辅料在缓释制剂中的重量含量为50-95%。2.权利要求1所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中,多巴胺受体激动剂类药物为罗替可丁、普拉克索、罗匹尼罗、培高利特、卡麦角林、特麦角脲、喹高利特、sumanirole、SLV-308、adrogolide(ABT-431),Dinapsoline和BAM-1110及其它们的衍生物或药用盐中的一种、两种或两种以上的组合,3.权利要求1所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中,生物可降解药用高分子辅料选自聚丙交酯乙交酯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚-3-羟基丁酸酯、聚内酯、聚酸酐、聚羟基丁酸酯羟基戊酸共聚物、聚丙烯葡聚糖、聚乳酸-聚乙二醇和聚羟乙酸-聚乙二醇中的一种、两种或两种以上的组合。4.权利要求1所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,为注射用微球、注射用凝胶或植入体。5.权利要求1~4任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中生物可降解药用高分子辅料选自聚丙交酯-乙交酯、聚乳酸和聚酸酐中的一种、两种或两种以上的组合。6.权利要求1~4任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,为注射用微球,其中药用高分子辅料为聚丙交酯-乙交酯,特别是分子量在5000-100000道尔顿之间的聚丙交酯-乙交酯。7.权利要求6所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,所述聚丙交酯-乙交酯中,丙交酯和乙交酯聚合比例在95∶5-5∶95,优选75∶25-25∶75。8.权利要求1~4任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,为注射用缓释微球,且其粒径在50-200微米之间。9.权利要求1~4任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,为注射用凝胶或者植入体,其中药用高分子辅料为聚乳酸或聚酸酐,特别是分子量范围在2000-1,000,000道尔顿之间的聚乳酸或聚酸酐。10.权利要求1~9任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中多巴胺受体激动剂类药物在药用高分子辅料中以固态溶液形式存在。11.权利要求1~10任一项所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中多巴胺受体激动剂类药物的药用盐为药物成分和无机酸、有机酸或酸性氨基酸形成的盐。12.权利要求11所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中,无机酸为盐酸、硫酸、磷酸或硝酸;有机酸为柠檬酸、延胡索酸、马来酸、乙酸、苯甲酸、甲磺酸、萘磺酸或对苯甲磺酸;酸性氨基酸为谷氨酸或天门冬氨酸。13.权利要求12所述的多巴胺受体激动剂类药物的长效缓释制剂,其中普拉克索及其衍生物或药用盐为普拉克索的游离碱或其二盐酸盐;罗匹尼罗及其衍生物或药用盐为罗匹尼罗的游离碱或其盐酸盐;培高利特及其衍生物或药用盐为培高利特的游离碱或其甲磺酸盐;卡麦角林及其衍生物或药用盐为卡麦角林的游离碱或其二磷酸盐;特麦角脲及其衍生物或药用盐为特麦角脲的游离碱或其马来酸盐;喹高利特及其衍生物或其药用盐为喹高利特的游离碱或其盐酸盐;sumanirole及其衍生物或药用盐为sumanirole的游离碱或其马来酸盐;SLV-308...
【专利技术属性】
技术研发人员:张路平,李又欣,
申请(专利权)人:山东绿叶制药有限公司,
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]
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