一种小儿退热的中药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种小儿退热的中药制剂及其制备方法，尤其涉及小儿退口服液及其制备方法。属于药品技术的领域。本发明专利技术制备工艺采用水蒸馏提取，参数确定，丹皮酚损失少，口感好，生物利用度高；同时操作可行，容易控制，便于大生产。与退热的西药相比，小儿退热口服液副作用较小，退热较温和、持久、稳定。小儿退热口服液具有疏风解表、解毒利咽的作用，既治标又治本，体温下降得快且很少反弹，是医生、家长和患儿首选的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种小儿退热的中药制剂及其制备方法，尤其涉及小儿退口服液及其制备方法。属于药品技术的领域。
技术介绍
小儿脏腑娇嫩，肌肤疏薄，卫外不固，复感风热之邪，或寒从热化，故发热恶风；风热之邪上拢并客于肺则头痛咽肿；如热毒蕴结则有痄腮肿胀，高热等症。故小儿感冒一旦出现高热，急需退热，同时也需宣透疏泄，使邪有出路。小儿退热制剂正是基于上述病理研制而成。小儿退热制剂如小儿退热口服液和小儿退热颗粒剂，列入《卫生部药品标准·中药成方制剂》第六册，这两种剂型的工艺技术特点是将牡丹皮、柴胡、连翘用水蒸汽蒸馏，收集蒸馏液，药渣与其余药材加水煎煮二次，方中金银花、连翘、淡竹叶清宣透表，解毒散热；柴胡和解退热，清少阳之热，均为清热透表祛邪之要药。黄芩、大青叶、板蓝根清热解毒，消肿利咽；栀子清泻三焦里热，白薇、牡丹皮配栀子清热凉血，清营血之热，以清里热，与前药相配表里双清；重楼、地龙清热定惊，可防小儿高热惊厥，各药合用，发挥清热透表、解毒利咽作用，共奏退热之功，兼以消肿定惊之效。目前中医和西医退热药物都以发汗为主。但由于西药的副作用问题，对儿童尤为突出。如布洛芬类对胃黏膜有刺激和损伤。阿司匹林还可诱发哮喘，并且在急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用此药时可能引发瑞尼氏综合症。故世界卫生组织对急性呼吸道感染引发的发热患儿主张不用此药。即使是世界卫生组织推荐的副作用较小的对乙酰氨基酚，对小儿血细胞的影响也不可小视，而中医药在这方面却有一定优势。与退热的西药相比，小儿退热口服液副作用较小，退热较温和、持久、稳定。小儿退热口服液疏风解表、解毒利咽的作用既可治标又可治本，体温下降得快又很少反弹，是医生、家长和患儿都可接受的治疗方法。因此，深入开展小儿退热机理的研究，防止西药不良反应，开发新的小儿退热药物的中成药制剂，发挥中医药治疗小儿发热的优势，具有十分重要的现实意义。现有小儿退热制剂如口服液和颗粒剂，制备工艺中蒸馏工艺参数制定不严密，导致丹皮酚大量损失。这是因为，牡丹皮中的有效成分丹皮酚具有熔点低49.5-50，水溶性差，极易挥发等特性，因此在其与群药同煮的成品中未能检出丹皮酚。而该工艺在生产过程中又不易控制，不利于大生产，贮存期内不稳定，易产生沉降。同时，发热时期的患儿对味觉颇为敏感，尤其对有苦味的药液容易拒服，即使喂服入口，有时也会吐掉，上述这些都是现有技术中仍未克服的难点。因此，有必要改进工艺，提高制剂质量。
技术实现思路
本专利技术提供一种小儿退热的中药制剂。本专利技术的小儿退热的中药制剂由以下重量配比的中药原料制成大青叶50～450份、板蓝根30～270份、金银花30～270份、连翘30～270份、栀子30～270份、牡丹皮30～270份、黄芩30～270份、淡竹叶20～180份、地龙20～180份、重楼15～135份、柴胡30～270份、白薇20～180份。本专利技术是将上述中药原料经过提取加工，得到药物活性物质，再通过制剂学常规技术，如将药物活性物质与适量药物可接受的辅料混合制备成任何一种可药用的制剂形式。如优选的中药配方是大青叶150g、板蓝根90g、金银花90g、连翘90g、栀子90g、牡丹皮90g、黄芩90g、淡竹叶60g、地龙60g、重楼45g、柴胡90g、白薇60g。以上组成中，中药的重量是以生药计算的，该配方组成可制成药物制剂1000剂。所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成胶囊制剂1000粒，片剂1000片，颗粒剂1000克，口服液1000ml等，作为颗粒剂也可以制成大包装，如100-500袋，具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等，每袋可作为1-2次服用剂量。以上组成，可制成50-1000次服用剂量的制剂，如作为贴剂，制成1000片，制成胶囊1000粒，在使用时根据患儿的情况确定用法用量，可每日服1-3次，每次1-20剂，共可服用50-1000次。如作为颗粒剂，制成125袋，每次服用1-2袋，共可服用62.5-125次。以上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过100％，药效不变。以上组成中的中药原料，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本专利技术的药物活性物质可以通过以下方法制备该制备方法构成本专利技术的关键。以上十二味，将牡丹皮、柴胡、连翘药材粉碎至全部通过45目，但不能过30目，按药粉与水比率1/10加水，用水蒸汽蒸馏2h，收集蒸馏液；药渣与其余青叶等九味加4-20倍水煎煮2-5次，每次0.5-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量为70％以上，静置。取上清液回收乙醇，浓缩至200ml以上，加水搅匀，静置，取上清液，滤过，滤液浓缩至适量，该浓缩液与蒸馏液合在一起，组成本专利技术的药物活性物质。以该药物活性物质为原料加入药物可接受的辅料，按照制剂学常规技术可制成任何一种药物制剂形式。本专利技术的中药制剂可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括口服液、膜剂，灌肠剂，贴剂、糖浆剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂，优选的是口服液。本专利技术的药物制剂，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如甜味剂、粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、矫味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂，或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有常规的添加剂，诸如矫味剂，例如果浆、蔗糖、阿斯巴甜、果葡萄浆、果糖、麦芽糖醇，稳定剂，例如羧甲基纤维钠、山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉伯胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如苯甲酸钠或丙二醇或对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需要，可含有常规的香味剂或着色剂。适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂，例如硬脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。对于注射剂，制备的液体单位剂型含有本专利技术的活性物质和无菌载体。根据载体和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉剂、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这种组合物冰冻，并在真空下将水除去。本专利技术的药物制剂，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种小儿退热的中药制剂，其特征在于，由大青叶５０～４５０份、板蓝根３０～２７０份、金银花３０～２７０份、连翘３０～２７０份、栀子３０～２７０份、牡丹皮３０～２７０份、黄芩３０～２７０份、淡竹叶２０～１８０份、地龙２０～１８０份、重楼１５～１３５份、柴胡３０～２７０份、白薇２０～１８０份及药用辅料制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种小儿退热的中药制剂，其特征在于，由大青叶50～450份、板蓝根30～270份、金银花30～270份、连翘30～270份、栀子30～270份、牡丹皮30～270份、黄芩30～270份、淡竹叶20～180份、地龙20～180份、重楼15～135份、柴胡30～270份、白薇20～180份及药用辅料制备而成。2.权利要求1的中药制剂，其特征在于，1000剂制剂，由大青叶150g、板蓝根90g、金银花90g、连翘90g、栀子90g、牡丹皮90g、黄芩90g、淡竹叶60g、地龙60g、重楼45g、柴胡90g、白薇60g及适量药用辅料制备而成。3.权利要求1的中药制剂，其特征在于，是将所述配比的中药进行提取加工得到药物活性物质，以该药物活性物质为原料与药用辅料混合制备成的。4.权利要求3的中药制剂，其特征在于，药物活性物质是用以下方法制备的，将牡丹皮、柴胡、连翘药材粉碎至全部通过45目，按药粉与水比率1/10加水，用水蒸汽蒸馏2小时，收集蒸馏液；药渣与其余青叶等九味加4-20倍水煎煮2-5次，每次0.5-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量为70％以上，静置。取上清液回收乙醇，浓缩至200ml以上，加水搅匀，静置，取上清液，滤过，滤液浓缩至适量，该浓缩液与蒸馏液合在一起，组成本发明的药物活性物质。5.权利要求4的中药制剂，其特征在于，是口服液、膜剂，灌肠剂，贴剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴丸剂、缓释制剂或控释制剂。6.权利要求5的中药制剂，其特征在于，是口服液。7.权利要求6的中药制剂，其特征在于，其配方组成如下本发明的药物活性物质大...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶湘武，王泽坤，
申请(专利权)人：贵州益佰制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]