局部用药血压组合物制造技术

本申请公开了用于降低血压的局部用药组合物，所述组合物含有为增强所述氯化钾渗透入皮肤的含水的液体载体、氯化钾和渗透增强剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用药血压组合物的制作方法
技术介绍
本专利技术涉及局部用药组合物，且特别涉及治疗和预防高血压的局部用药组合物。高血压是影响广大人群的疾病。高血压通常定义为血压的异常升高。在临床上将血压升高定义为动脉收缩压为140mmHg或更高和/或动脉舒张压为90mmHg或更高。高血压被认为能引发多种不适，而且会增加心脏病发作、中风和心力衰竭致死的可能性。通常用药物治疗高血压。然而，对那些通过非药理学手段依然不能将血压维持在可接受范围内的个体而言，药物治疗应该保留。众所周知，减肥、限制饮酒以及膳食钠的限制都在某种程度上降低了高血压。然而，某些人却发现减肥和膳食钠的限制是非常困难的。长期的研究认为在患有高血压的患者体内，膳食中的钾含量也是血压的重要决定因素。研究认为提高膳食钾的摄入有降低血压的倾向。然而，提高膳食钾摄入的要求却与减肥和膳食钠的限制的目标相互矛盾。一些研究人员提出了含钾的膳食补充剂，参见莫里斯(Morris，Jr.)等人的美国专利第5,498,428号和第5,804,204号。而另一些患者则抵制以药丸形式摄入膳食添加剂。所以，亟待寻求一种不采用药物或膳食补充剂对患者的钾摄入进行补充的方式。本专利技术就满足了这样及其它的相关需求。专利技术概述本专利技术涉及降低血压的局部用药组合物，所述组合物含有水和油的混合物、氯化钾和为增强所述氯化钾渗透入皮肤的渗透增强剂。可选择地，所述渗透增强剂为硬脂酸甘油酯和PEG 100硬脂酸酯中的至少一种。所述局部用药组合物可含有润肤剂，如肉豆蔻酸异丙酯、羊毛脂醇和鲸蜡醇中的一种或多种。所述局部用药组合物可包含润滑剂，如二甲基硅油、矿物油和硬脂醇中的一种或多种；水合剂，如真芦荟和丙二醇；抗氧化剂，如维生素E乙酸酯；防腐剂，如羟苯甲酸甲酯和羟苯甲酸丙酯中的一种或多种；芳香剂，如熏衣草；和/或橄榄油、霍索恩浆果提取物和大蒜提取物中的至少一种。本专利技术还涉及将所述组合物涂敷于皮肤来治疗高血压的方法。专利技术描述根据本专利技术，为预防或治疗高血压提供了的新的局部用药组合物。所述组合物含有钾和渗透剂以增强所述钾通过皮肤的吸收。以下的描述表示本专利技术组合物的多个实施方案。这些实施方案不应对本专利技术的范围有所限制。所述组合物中每种成分的量是以基于所述组合物总重量的重量百分比给出的。这些成分可通过合成制备和/或来自于天然来源。此外，本专利技术的组合物可包含本专利技术所确定的所述成分、由本专利技术所确定的所述成分组成或基本由本专利技术所确定的所述成分组成。可以采用公知的标准技术，通过对本专利技术描述的成分(如以商品级形式)进行合并、添加、混合和/或搅拌来完成本专利技术公开的实施方案。基于本专利技术优选实施方案的局部用药组合物中含有氯化钾。所述氯化钾是设计为通过皮肤吸收进入血流中从而降低血压的活性成分。此外，所述氯化钾还具有增强所述组合物粘度的功能。除氯化钾外，所述组合物还含有渗透增强剂。在本专利技术的一个方面，所述组合物含有作为渗透增强剂的称为Lexemul 561的硬脂酸甘油酯与PEG 100硬脂酸酯的混合物。然而，硬脂酸甘油酯和PEG 100硬脂酸酯都可分别单独作为渗透增强剂。除了具有渗透增强剂的功能之外，硬脂酸甘油酯和PEG 100硬脂酸酯还都是乳化剂。硬脂酸甘油酯还可用作皮肤润滑剂并具有良好的皮肤感受。在油包水(water in oil)和水包油(oil in water)配方中，硬脂酸甘油酯还可以是溶剂、保湿剂和稠度调节剂。而PEG 100硬脂酸酯也可用作清洁剂和表面活性剂。也可以向所述组合物中加入其它的乳化剂和润肤剂。其中一种可加入的其它润肤剂是肉豆蔻酸异丙酯，其还可作为湿润剂以及在产物渗透过程中起辅助作用的皮肤软化剂。另一种可加入的乳化剂和润肤剂是羊毛脂醇，其可吸收相当量的随后作为湿润目的缓慢释放的水。再一种可加入的乳化剂和润肤剂是可用作增稠剂的鲸蜡醇。可将其它的成分作为润滑剂加入从而产生润滑、光滑和良好的感受。另一种产生润滑的成分是二甲基硅油，其还可用作制剂去沫剂。二甲基硅油还可改善产物的流动性和扩散性。其它可加入以产生润滑性的成分是矿物油，其可作为保护剂和粘合剂。其它可加入以产生润滑性的成分还有橄榄油，据报道其可降低血压。其它可加入以产生润滑性的成分还有硬脂醇，其可用作制剂去沫剂并且增加所述组合物的粘度。任选地，可以加入水合剂和软化剂。示例性的水合和软化添加剂是真芦荟，其可直接为皮肤提供湿度。其它可加入的水合剂是丙二醇。任选地，还可加入抗氧化剂。示例性的抗氧化剂是维生素E乙酸酯，其还可用作皮肤湿润剂。还可以加入如羟苯甲酸甲酯和羟苯甲酸丙酯的防腐剂。任选地，可向所述组合物中加入芳香剂从而为使用者的皮肤赋予愉悦的气味。示例性的芳香剂是薰衣草，其可溶解于大多数不挥发性油中。任选地，还可加入霍索恩浆果(Hawthorne berry)(crataegiuslaevigata)提取物从而为所述组合物提供其它的治疗性质。霍索恩浆果提取物被认为可用作抗痉挛剂、血管扩张剂和镇定剂。用于本专利技术中的霍索恩浆果提取物是由Nature′s Answer，Inc.，Hauppauge，N.Y.11788-3943所出售的。此外，可以少量加入作为治疗制剂的液体成熟大蒜(allium sativum)提取物。用于本专利技术中的液体成熟大蒜提取物是由Wakunaga of America Co.，Ltd.Mission Viejo，CA 92691所出售的。相信霍索恩浆果提取物和液体成熟大蒜提取物的加入可以提高氯化钾的功效从而降低血压。下表所示为本专利技术的一种情况中的成分以及各个成分含量的范围。所给出的量是基于所述组合物总重的重量百分比给出的。 本专利技术的组合物优选地以水和油乳化形成的乳剂形式存在。然而，所述组合物还可采用本领域公知的常规方法形成液体溶液、洗剂、软膏剂、油膏剂、喷雾剂或凝胶。例如，与活性成分共同组方从而形成适合的局部应用的基于凝胶的载体是本领域公知并且是可商业获得的。同样，当以凝胶形式使用时，会存在足量的成凝胶剂以提供适合的粘度。使用本领域公知的方法，还可将本专利技术的组合物配制成洗剂或油膏剂。例如，所述洗剂或油膏剂可以水基或油基配制，其通常包括一或多种稳定剂、乳化剂、分散剂、悬浮剂、增稠剂、着色剂、香料等等。使用本领域公知的方法，还可使本专利技术的组合物成为的气雾剂的形式。例如，与本专利技术所述组合物共同使用的气雾剂制剂通常包括喷射剂、表面活性剂和共溶剂，并且可将其充入由适合的计量阀密封的常规气雾剂容器中。通过以上详述的组合物的应用，本专利技术还涉及降低高血压的方法。在一个优选实施方案中，所述方法包含将具有上述的成分的组合物涂敷于皮肤的步骤。所述组合物可涂敷于身体的任意部分，优选为大腿、腹部和胸部。基于所述组合物中的氯化钾，所述组合物每天至少使用一次，以给出每天1000mg氯化钾的最大剂量。重复所述组合物的使用直至血压降低到所希望的水平。在一个优选实施方案中，每天使用所述组合物一次，持续14天。实施例1本专利技术的组合物在那些在本研究之前没有接受过血压治疗患者中的作用对9位具有高血压的患者进行了研究。在本研究之前，这些参加者中没有人接受过血压治疗。这些参加者的年龄为43到72岁，平均为57岁。所有参加者都是非洲裔美国人，其中有3名女性和6名男性。对参加者给予皮肤乳剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于降低血压的局部用药组合物，该组合物包括：液体载体，该载体包括：水；氯化钾；及用于增强所述氯化钾渗入皮肤的渗透增强剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-10 10/412,0801.用于降低血压的局部用药组合物，该组合物包括液体载体，该载体包括水；氯化钾；及用于增强所述氯化钾渗入皮肤的渗透增强剂。2.如权利要求1所述的局部用药组合物，其中所述渗透增强剂是硬脂酸甘油酯。3.如权利要求1所述的局部用药组合物，其中所述渗透增强剂是PEG 100硬脂酸酯。4.如权利要求1所述的局部用药组合物，其中所述渗透增强剂是硬脂酸甘油酯和PEG 100硬脂酸酯的混合物。5.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含有润肤剂。6.如权利要求5所述的局部用药组合物，其中所述润肤剂是肉豆蔻酸异丙酯、羊毛脂醇和鲸蜡醇中的至少一种。7.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含有润滑剂。8.如权利要求7所述的局部用药组合物，其中所述润滑剂是二甲基硅油、矿物油、橄榄油和硬脂醇中的至少一种。9.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含有水合剂。10.如权利要求9所述的局部用药组合物，其中所述水合剂至少是真芦荟和丙二醇中的一种。11.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含抗氧化剂。12.如权利要求11所述的局部用药组合物，其中所述抗氧化剂是维生素E乙酸酯。13.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含防腐剂。14.如权利要求13所述的局部用药组合物，其中所述防腐剂是羟苯甲酸甲酯和羟苯甲酸丙酯中的至少一种。15.如权利要求1所述的局部用药组合物，还包含芳香剂。16.如权利要求15所述的局部用药组合物，其中所述芳香剂是熏衣草。17.如权利要求1所述的局部用药组合物，还...

【专利技术属性】
技术研发人员：塞缪尔L德塞，
申请(专利权)人：塞缪尔L德塞，
类型：发明
国别省市：US[美国]