一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法，制剂中含有新鱼腥草素钠、吐温－８０、亚硫酸氢钠、注射用水。本发明专利技术将新鱼腥草素钠与１～４０倍量的吐温－８０充分研磨均匀，再用注射用水溶解，确保了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢钠避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途，属于化学医药领域。
技术介绍
新鱼腥草素钠注射液主要成份为新鱼腥草素钠，化学名十二酰乙醛的亚硫酸氢钠 加成物，为白色鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，有微臭。在热水中易溶，在水、乙醇中微 溶，在氯仿、苯中几乎不溶，在氢氧化钠试验中易溶，但同时分解。本品为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种酸类成分的化学合成物。对肺炎双球 菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫 力，增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。在20组18 20g的实验小白鼠中(每组5只)，尾静脉注射本品0. :3ml，或腹腔 注射1ml，M小时内，未见任何中毒症状与死亡现象。豚鼠实验40只，20只作对照试验，按日用量8分2次腹腔注射，连续给药30天后 处死。给药动物心、肝、肾、肺等组织，均未见有特异性病理病变。目前，以新鱼腥草素钠为主要活性成份应用于临床的仅有新鱼腥草素钠注射液。新鱼腥草素钠注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上 呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。肌内注射，一次81118，一日2次。目前为止因新鱼腥草素钠的溶解度问题，新鱼腥草素钠注射液中澄明度及制剂的 稳定性始终困扰各生产企业，在贮存过程中会有乳白色小点或结晶析出，但在热水中浸融 溶后仍可使用。但给临床使用带来了不便，甚至会被医生、患者误认为药液变质而拒绝使 用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新鱼腥草素钠注射液，临床使用时，制剂稳定，室温下 不会造成微量的析出。本专利技术的再一目的在于提供一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法。本专利技术所述的 一种新鱼腥草素钠注射液，制剂中含有新鱼腥草素钠、吐温一 80、亚硫酸氢钠、注射用水。 本专利技术将新鱼腥草素钠与1 40倍量的吐温一 80充分研磨均勻，再用注射用水溶解，确保 了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢钠 避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。本专利技术所述的一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法，包括如下步骤先将新鱼腥 草素钠用1 40倍量的吐温一 80研磨均勻，另取1 5倍的注射用水溶解亚硫酸氢钠，将 两种药液混合，调节PH值、灭菌制成新鱼腥草素钠注射液。本专利技术所述的新鱼腥草素钠注射液的制备方法，具体包括如下步骤先将新鱼腥草素钠与1 40倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液al 5倍量的注射用水，加入亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液 b充分混合均勻，加入0，01% 0，5%的活性炭，加热煮沸15 30分钟，脱炭过滤，最后调 PH值为4，5 6，5，经终端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。本专利技术所述的新鱼腥草素钠注射液的pH为4. 5 6. 5，优选为pH5. 0 5. 5，pH值 调节剂可选用本领域常用的调节剂，比如10%氢氧化钠或10%盐酸溶液。所述的灭菌可采用本领域技术人员常用的灭菌设备和工艺。例如，使用水浴灭菌 或蒸汽灭菌，在100-110°c下灭菌30-45分钟。优选的，本专利技术所述的新鱼腥草素钠注射液的制备方法，包括如下步骤先将新鱼 腥草素纳与1 40倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液al 5倍量的注射 用水，加入亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b充分混合均勻，加 入0. 01 0，5%的活性炭，加热煮沸15 30分钟，脱炭过滤，最后调pH值为4. 5 6. 5， 经终端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。采用本专利技术所述的制备方法而得的新鱼腥草素钠注射液，性状为无色或淡黄色的 澄明液体，规格可以为Iml、2ml、4ml、5ml UOmlU5ml，最优选的规格为2ml、5ml、IOml，每ml 含新鱼腥草素钠aiig8。新鱼腥草素钠注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上 呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。肌内注射，一次8mg，一日2次。本品为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种醛类成分的化学合成物。对肺炎双球 菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫 力，增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。在20组18 208的实验小白鼠中(每组5只)，尾静脉注射本品0. :3ml，或腹腔 注射1ml，M小时内，未见任何中毒症状与死亡现象。豚鼠实验40只，20只作对照试验，按日用量8mg/kg，分2次腹腔注射，连续给药30 天后处死。给药动物心、肝、肾、肺等组织，均未见有特异性病理病变。具体实施例方式下面实施例进一步描述本专利技术，但所述实施例仅用于说明本专利技术而不是限制本专利技术。实施例1先将新鱼腥草素钠与10倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液al倍 量的注射用水，加入0. 05%亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b 充分混合均勻，加入0. 03%的活性炭，加热煮沸30分钟，脱炭过滤，最后调pH值为4. 5，经 终端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。实施例2先将新鱼腥草素钠与20倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液a3倍 量的注射用水，加入0. 08%亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b 充分混合均勻，加入0. 1 %的活性炭，加热煮沸20分钟，脱炭过滤，最后调pH值为5. 0，经终 端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。实施例3先将新鱼腥草素钠与1倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液a5倍 量的注射用水，加入1. 0 %亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b充 分混合均勻，加入0. 4%的活性炭，加热煮沸20分钟，脱炭过滤，最后调pH值为6. 0，经终端 过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。实施例4 先将新鱼腥草素钠与40倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液a3倍 量的注射用水，加入0. 05%亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b 充分混合均勻，加入0. 5%的活性炭，加热煮沸15分钟，脱炭过滤，最后调pH值为5. 5，经终 端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。实施例5先将新鱼腥草素钠与30倍量的吐温一 80充分研磨均勻，得药液a，另取药液a4倍 量的注射用水，加入0. 07%亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b ；将药液a与药液b 充分混合均勻，加入0. 2%的活性炭，加热煮沸20分钟，脱炭过滤，最后调pH值为6. 0，经终 端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。权利要求1.一种新鱼腥草素钠注射液，包括新鱼腥草素钠、吐温一 80、亚硫酸氢钠、注射用水； 其特征在于将新鱼腥草素钠与1-40倍量的吐温一 80充分研磨均勻，再用注射用水溶解，确 保了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢 钠避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。2.根据权利要求1所述的一种新鱼腥草素钠注射液，其特征在于，所述的亚硫酸钠用 量为总配制体积的0. 05-1. 0%。3.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种新鱼腥草素钠注射液，包括新鱼腥草素钠、吐温一８０、亚硫酸氢钠、注射用水；其特征在于将新鱼腥草素钠与１－４０倍量的吐温一８０充分研磨均匀，再用注射用水溶解，确保了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢钠避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郝智慧，宋丽，贾德强，王春元，张瑞丽，邱梅，
申请(专利权)人：青岛康地恩药业有限公司，青岛六和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：95[中国|青岛]