大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为２００－１０００ｍｇ。本发明专利技术很好地解决了目前黄芩苷没有注射制剂的问题，并且通过大量的实验确证了黄芩苷注射给药的有效剂量。对通过本发明专利技术制成的黄芩苷注射制剂进一步研究表明，该制剂具有抗病毒和抗菌消炎效果显著，稳定性好，质量可控，毒副作用小等优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种大剂量黄芩苷或其可药用盐在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用。
技术介绍
黄芩为唇形科植物黄芩的根，具有清热、泻火、解毒、止血、安胎等作用，药理作用广泛。近年来，国内外学者对其进行了大量的研究，且达到了较高的水平，现代研究证明黄芩的主要有效成分为黄芩苷。黄芩苷为黄酮类化合物，它在清除体内自由基，减轻组织缺血再灌注损伤，调节免疫功能，保肝利胆、抗感染、抗肿瘤等方面均有一定的作用，是多种中药制剂的组成成分。 黄芩苷化学结构式现有技术中黄芩苷有口服制剂的开发，但是口服给药较低的生物利用度在临床上不能得到满意的疗效，并且口服给药起效慢、对一些不方便口服给药的患者不能应用，都使黄芩苷的应用受到很大的限制。目前尚无黄芩苷注射制剂用于临床，因此开发一种好的黄芩苷注射制剂，找到有效的注射剂量，显得尤为迫切。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用。我们提供了大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，通过大量的实验确认每日应用黄芩苷的有效剂量为200-1000mg。其中优选每日应用黄芩苷的剂量为200-800mg。更优选每日应用黄芩苷的剂量为400-600mg。也可以是每日应用黄芩苷剂量为400-1000mg。该有效剂量所述的给药途径为静脉注射。优选给药途径为静脉滴注。我们还提供了这种用于抗病毒或抗菌消炎的药物组合物，含有200-1000mg的黄芩苷及药学上可接受的注射用辅料。注射用辅料可以是甘露醇、右旋糖苷或乳糖等。该药物组合物可以是小水针、输液或注射用冻干粉针。优选剂型为注射用冻干粉针。本专利技术很好地解决了目前黄芩苷没有注射制剂的问题，并且通过大量的实验确证了黄芩苷注射给药的有效剂量。对通过本专利技术制成的黄芩苷注射制剂进一步研究表明，该制剂具有抗病毒和抗菌消炎效果显著，稳定性好，质量可控，毒副作用小等优点。具体实施例实施例1注射用黄芩苷冻干粉的制备取黄芩苷20g、PVP60g，加入无水乙醇300ml充分溶解均匀，挥发乙醇至稠膏，急速冷冻干燥，粉碎后加入250ml注射用水充分溶解，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入24g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.5，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-1。实施例2注射用黄芩苷冻干粉的制备取60g黄芩苷加入碱水(1％氢氧化钠水溶液200ml)溶液充分溶解均匀，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入18g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.2，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-2。实施例3注射用黄芩苷冻干粉的制备取60g黄芩苷加入碱水(1％氢氧化钠水溶液200ml)溶液充分溶解均匀，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入18g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.2，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-2。实施例4注射用黄芩苷冻干粉的制备取80g黄芩苷、30g聚乙二醇-6000，加入无水乙醇300ml充分溶解均匀，挥发乙醇至稠膏，急速冷冻干燥，粉碎后加入250ml注射用水充分溶解，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入18g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.2，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-4。实施例5注射用黄芩苷冻干粉的制备取80g黄芩苷、30g聚乙二醇-6000，加入无水乙醇300ml充分溶解均匀，挥发乙醇至稠膏，急速冷冻干燥，粉碎后加入250ml注射用水充分溶解，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入18g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.2，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-5。实施例6注射用黄芩苷冻干粉的制备取100g黄芩苷加入碱水(1％氢氧化钠水溶液200ml)溶液充分溶解均匀，至冷库中冷藏过夜，过滤，滤液加入18g甘露醇，过0.45微米的微孔滤膜，加注射用水定容至300ml，调节pH值至6.2，溶液加热至80℃左右，加入0.15g活性炭，保持温度15分钟，过滤，精滤，分装于7ml西林瓶中每支3ml，加塞，冻干，压盖，加铝盖即得注射用黄芩苷冻干粉。批号黄芩苷冻干粉-6。实施例7黄芩苷对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响实验药物黄芩苷冻干粉针，50mg/支。阿司匹林，生理盐水。实验动物昆明种小鼠40只，雌雄各半。实验方法选取体重18-22g健康昆明种小白鼠40只，雌雄各半，随机分为黄芩苷高剂量组(40mg/kg)黄芩苷低剂量组(20mg/kg)、阿司匹林(20mg/kg)及溶媒空白对照组，每组10只。将各剂量组药物灌胃，每天一次，连续7天，末次给药0.5h后，对小白鼠右耳廓均匀涂布二甲苯0.05ml/只，致炎1h后，处死小鼠，剪下左、右两耳，两耳重叠用直径8mm孔器凿取耳片，用称重，以两耳片重量差值为肿胀值。结果见表1。表1 黄芩苷对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响 注与空白组对照**P＜0.01实施例8黄芩苷对大鼠蛋清足肿胀影响实验药物黄芩苷冻干粉针。阿司匹林，生理盐水。实验动物SD大鼠40只，雌雄各半。实验方法取SD大鼠40只，雌雄各半，随机分为黄芩苷高剂量组(40mg/kg)黄芩甘低剂量组(20mg/kg)、阿司匹林(20mg/kg)及溶媒空白对照组，每组10只。先用软窄尺测量每只大白鼠的右足踝周长。将各剂量组药物灌胃，每天一次，连续7天，末次给药0.5h后，于每只大鼠右足跖部皮下注射100％新鲜鸡蛋清0.1ml致炎，注射蛋清后1h，2h，3h，4h分别测量右足踝周长，以致炎后周长减去致炎前的右足踝周长，即为炎症肿胀度。结果见表2。表2 对大鼠蛋清足肿胀影响 注与空白组对照**P＜0.01实施例8黄芩苷体外抗乙型肝炎病毒影响实验药物黄芩苷冻干粉针，50mg/支。DMEM培养液，胎牛血清，青霉素，链霉素，谷氨酰氨，胰蛋白酶，MTT，DMSO。生理盐水实验用细胞2.2.15细胞株。实验方法2.2.15细胞株是用共转染法将克隆的HBV-DNA和抗6418质粒同时转入人肝癌细胞株HepG2而建立，能长期稳定地分泌HbsAg、HBcAg和完整的Dane颗粒，是目前体外抗HBV药物筛选和评价较好的细胞模型。2.2.15细胞用DMEM培养液，培养液添加10％胎牛血清，100U/ml青霉素，100U/ml链霉素，80ug/ml G4本文档来自技高网...
【技术保护点】
大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为２００－１０００ｍｇ。
【技术特征摘要】
1.大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为200-1000mg。2.如权力要求1所述的大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为200-800mg。3.如权力要求1或2所述的大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为400-600mg。4.如权力要求1所述的大剂量黄芩苷在制备抗病毒或抗菌消炎药物中的应用，其特征是每日应用黄芩苷的剂量为400-1000mg。5.如权力...
【专利技术属性】
技术研发人员：王伟，刘二伟，
申请(专利权)人：广东大光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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