一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂及其制备方法技术

一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂，其特征在于它主要是由阿奇霉素与祛痰药活性组分按１∶０．０５～２的重量配比制成。本制剂可治疗敏感菌导致的急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、支气管肺炎、病原体导致的肺炎、细菌感染合并支气管哮喘或支气管扩张等。本发明专利技术是一种优于单一用药，治疗效果好的复方药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物，具体来说是一种治疗急慢性呼吸道感染的化学药复方制剂。
技术介绍
呼吸道感染是一种常见的感染性疾病，病原微生物主要为细菌，其次为病毒、支原体。我国属于细菌感染性疾病发病率较高国家，由于空气污染等因素影响，少年儿童感染者尤为增多。呼吸道感染后常常伴随多痰，大量的痰液影响药物的吸收，从而影响治疗效果。目前，临床上治疗呼吸道感染疾病，常采用单用抗生素(如阿奇霉素)，或祛痰药(如盐酸氨溴索、厄多司坦等)，给药剂量较大；或是将抗生素类制剂与祛痰药制剂配伍的方法来治疗呼吸道感染疾病，但往往配伍应用给药剂量不够准确。总之，现有治疗方法的药物存在疗效较差、给药剂量较大、剂量控制较难等缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有治疗方法的不足，提供一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂及其制备方法。本专利技术是通过实施如下技术方案来实现的由阿奇霉素与祛痰药活性组分盐酸氨溴索、福多司坦、厄多司坦中的一种成分组合，依阿奇霉素为1个重量单位计，二者重量配比为1∶0.05～2。所述阿奇霉素为阿奇霉素药学上可接受盐，优选为盐酸阿奇霉素、乳糖酸阿奇霉素、富马酸阿奇霉素，更优选为盐酸阿奇霉素。所述的阿奇霉素的化学名称与结构如下化学名(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-b-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。结构式 所述的祛痰药为盐酸氨溴索、福多司坦、厄多司坦，其化学名和结构式分别如下盐酸氨溴索反式4-[(2-氨基-3，5二溴-苯基)甲基-氨基]环己醇盐酸盐 福多司坦(-)-(R-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸 厄多司坦(±)-N-2-[(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯。 所述的复方药物制剂包括片剂、分散片、咀嚼片、胶囊剂、颗粒剂、口服液、干混悬剂等口服剂型，以及各种注射剂、注射用无菌粉末、冻干粉针等。选用的抗生素、祛痰药作为本专利技术的复方药物制剂，是基于其具有下述特点而被采用的阿奇霉素，是一种大环内酯类的广谱抗生素，它是通过阻碍细菌转肽过程而抑制蛋白质的合成，达到抑菌作用。该药物对酸稳定，可广泛分布到人体各组织器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的抑菌作用。该药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2～10倍，在组织中渗透深度强，为血药浓度的12～50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。盐酸氨溴索是新一代的粘痰溶解剂，具有促进粘液排除及溶解分泌物的作用，能增强呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺的分泌，从而降低痰液粘度，而且还可以促进肺表面活性物质的分泌，增强支气管纤毛运动，使痰液易于咳出，改善呼吸状况。应用本药治疗时，病人的粘液分泌可恢复至正常状况，咳嗽及痰量显著减少，呼吸道粘膜的表面活性剂能发挥其正常的保护功能。由于该药具有良好的耐受性，因此可长期使用。另外，经研究发现，盐酸氨溴索还能增加阿奇霉素对肺组织的穿透性，从而增加了阿奇霉素在肺部的浓度，利于肺部感染的治疗。厄多司坦属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基(-SH)，通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质(降低痰液粘度)，从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。福多司坦是一种新型的祛痰药，为新一代黏痰溶解药物，属于半胱氨酸衍生物。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状。此外，本专利技术所述的复方药物制剂，还包括药物制剂学上必要的辅料，所述的必要的辅料包括固体制剂的稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；口服液体制剂的溶剂、稳定剂、酸碱调节剂、矫味剂、芳香剂；静脉给药制剂的渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂、酸碱调节剂等。本专利技术的制备方法是将活性组分与辅料按制剂学上的通用方法制成各种剂型。本专利技术的优点在于1、阿奇霉素与盐酸氨溴索、福多司坦、厄多司坦中的一种成分组合后，即能抗菌，又能祛痰，显著提高了对异常分泌的急慢性呼吸道感染疾病的治疗效果。2、本制剂特别适用于异常分泌的急慢性呼吸道感染的治疗。3、本专利技术复方药物制剂临床应用方便，服用剂量小而准确。本专利技术是现有药物的技术的科学配伍，充分发挥了各药物的积极作用。下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明，但应理解本专利技术的范围非仅限于这些实施例的范围。具体实施例方式实施例1阿奇霉素氨溴索片的制备处方盐酸阿奇霉素 250g(以阿奇霉素计)盐酸氨溴索60g淀粉 30g微晶纤维素45g微粉硅胶 2g滑石粉4.5g硬酯酸镁 2.5g羟丙基甲基纤维素(E-30)(4％溶液)适量制成1000片制法配制4％羟丙基甲基纤维素(E-30)溶液，备用。称取10g淀粉置105℃干燥5小时备用。称取20g淀粉和处方量的盐酸阿奇霉素、盐酸氨溴索、微晶纤维素，混匀，粉碎过80目筛。用4％羟丙基甲基纤维素(E-30)溶液将物料制软材，用20目筛制粒，于50～60℃干燥至颗粒中的水份3％左右。过20目筛整粒，加入处方量的干淀粉(105℃干燥5小时)、硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉，终混，测中间体含量，定片重；压片。实施例2阿奇霉素福多司坦片的制备处方盐酸阿奇霉素 125g(以阿奇霉素计)福多司坦 150g淀粉 30g微晶纤维素 50g微粉硅胶 2g滑石粉 4.5g硬酯酸镁 2.0g羟丙基甲基纤维素(E-30)(4％溶液)适量制成1000片制法配制4％羟丙基甲基纤维素(E-30)溶液，备用。称取10g淀粉置105℃干燥5小时备用。称取20g淀粉和处方量的盐酸阿奇霉素、福多司坦、微晶纤维素，混匀，粉碎过80目筛。用4％羟丙基甲基纤维素(E-30)溶液将物料制软材，用20目筛制粒，于50～60℃干燥至颗粒中的水份3％左右。过20目筛整粒，加入处方量的干淀粉(105℃干燥5小时)、硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉，终混，测中间体含量，定片重；压片。实施例3阿奇霉素氨溴索干混悬剂的制备处方 盐酸阿奇霉素250g(以阿奇霉素计)盐酸氨溴索 30g蔗糖720g制成1000g制法按上述处方称取盐酸阿奇霉素、盐酸氨溴索和蔗糖，分别粉碎过60目筛后混合均匀，分装于包装袋中，每袋1g。实施例4阿奇霉素福多司坦干混悬剂的制备处方盐酸阿奇霉素125g(以阿奇霉素计)福多司坦150g蔗糖725g制成1000g制法按上述处方称取盐酸阿奇霉素、福多司坦和蔗糖，分别粉碎过60目筛后混合均匀，分装于包装袋中，每袋1g。实施例5阿奇霉素氨溴索氯化钠注射液的制备处方盐酸阿奇霉素 25g(以阿奇霉素计)盐酸氨溴索3g氯化钠840g注射用水 10L 制成10000ml制法称取处方量的盐酸阿奇霉素、盐酸氨溴索和氯化钠，加注射用水10L，搅拌，溶解；向上述溶液中加入0.1％活性炭本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂，其特征在于：主要是由阿奇霉素与祛痰药活性组分盐酸氨溴索、福多司坦、厄多司坦中的一种成分组合，依阿奇霉素为１个重量单位计，二者重量配比为１∶０．０５～２。

【技术特征摘要】
1.一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂，其特征在于主要是由阿奇霉素与祛痰药活性组分盐酸氨溴索、福多司坦、厄多司坦中的一种成分组合，依阿奇霉素为1个重量单位计，二者重量配比为1∶0.05～2。2.根据权利要求1所述的一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂，其特征在于其中所述阿奇霉素为阿奇霉素药学上可接受盐，优选为盐酸阿奇霉素、乳糖酸阿奇霉素、富马酸阿奇霉素。3.根据权利要求1所述一种治疗急慢性呼吸道感染的复方药物制剂，其特征在于所述祛痰药优选为盐酸氨溴索、厄多司坦或福多司坦。4.根据权利要求1、2、3任一项所述的一种治疗急慢性呼吸道...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏红军，
申请(专利权)人：西安新安医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]