一种含有依普罗沙坦的药用组合物及其制备方法、用途技术

本发明专利技术涉及一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于治疗各种类型高血压。以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明专利技术所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、软胶囊剂、分散片、颗粒剂、咀嚼片、口含片、干混悬剂等口服制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药

技术介绍
随着人们生活水平的提高及膳食结构、生活方式的改变，近年来高血压病的发生率有逐步增高的趋势。高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。因此，关于高血压发病机理及治疗药物的研究越来越引起国内外学者的重视。甲磺酸依普罗沙坦为新一代抗高血压药物，选择性阻断肾素--血管紧张素--醛固酮系统，拮抗与Ang II AT1受体有关的血管收缩、钠水潴留、醛固酮释放和血管平滑肌细胞肥大等效应，并对效应器起保护作用。本品直接作用于Ang II AT1受体亚型，具有高度选择性，可完全阻断健康志愿者灌注外源性Ang II的升压作用，抑制醛固酮分泌，阻止肾血流量降低。肾脏对本品高度敏感，低浓度即能有效增加肾血流量。本品口服后1～2h达血药峰值，半衰期为5～9h，长期给药无明显全身蓄积现象。蛋白结合率较高，约为98％，在休丙很少代谢降解，大部他随粪便排出体外，少量经肾脏随尿液排出体外1998年在德国首次上市。在美国，依普罗沙坦是市场销售增长最快的一类抗高血压药，年销售额约达26亿美元，年增长率逾34％。氢氯噻嗪是常用的利尿剂和降压药物，其作用主要体现在以下方面1)能对水、电解质排泄有一定的影响。因此具有(1)利尿作用。本品作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。而且本品都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、C1-的主动重吸收。(2)降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。(2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪用于治疗高血压。对大多数高血压病人，不管年龄、种族、性别和高血压严重程度均有疗效。而且本专利设计有多种种剂量规格，可供临床医生根据高血压患者病情灵活选用。甲磺酸依普罗沙坦可单独使用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物及其用途。本专利技术为一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦单独作为活性成分时，其用量为每单位剂量为100mg-1800mg。优选为200mg-1200mg。更优选为300-600mg。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪共同作为活性成分时，甲磺酸依普罗沙坦用量为每单位剂量为200mg-1800mg。优选为300mg-1200mg。更优选为600mg。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪共同作为活性成分时，氢氯噻嗪用量为每单位剂量为6.25mg-50mg。优选为12.5mg-25mg。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪共同作为活性成分时，所述的甲磺酸依普罗沙坦与氢氯噻嗪的重量比为96∶1-12∶1，优选为48∶1-24∶1。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的药用组合物为口服制剂。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、软胶囊剂、分散片、颗粒剂、咀嚼片、口含片、干混悬剂等。所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，可用于治疗各种类型高血压。并且根据病情选择不同单位剂量的药用组合物。具体实施例方式通过以下实例来对本专利技术的甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。实施例1 甲磺酸依普罗沙坦片剂处方组分用量甲磺酸依普罗沙坦400g淀粉80g6％淀粉浆 15g硬脂酸镁5g共制成 1000片制备方法将甲磺酸依普罗沙坦、淀粉分别过80目筛，混合均匀后，加入6％淀粉浆约250ml制软材，20目筛制粒，干燥，16目筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。实施例2甲磺酸依普罗沙坦胶囊剂处方组分用量甲磺酸依普罗沙坦300g微晶纤维素 40g2.5％PVP-k 30乙醇溶液 适量滑石粉 3g 制备方法将甲磺酸依普罗沙坦、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入2.5％PVP-k 30醇溶液约300ml制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的滑石粉，混合均匀后装入适宜的1号胶囊壳中即得。实施例3甲磺酸依普罗沙坦咀嚼片剂处方组分用量甲磺酸依普罗沙坦600g微晶纤维素 70g阿司巴甜12g柠檬香精6g薄荷脑 4g2％PVP-k 30乙醇溶液 8g共制成 1000片制备方法将甲磺酸依普罗沙坦、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入1％PVP-k 30乙醇溶液400ml制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加阿司巴甜、柠檬香精、薄荷脑，混合均匀后压片，即得。实施例4复方甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪片剂处方 组分用量甲磺酸依普罗沙坦600g氢氯噻嗪12.5g微晶纤维素 73.5gCMS-Na 14g微粉硅胶6g95％乙醇溶液适量共制成 1000粒制备方法将甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入95％乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。实施例5复方甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪咀嚼片剂处方组分用量甲磺酸依普罗沙坦600g氢氯噻嗪25g甘露醇 45g阿司巴甜12g葡萄香精6g薄荷脑 4g 2％PVP-k 30醇溶液8g共制成 1000片制备方法将甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪、甘露醇分别过80目筛，混合均匀后，加入1％PVP-k 30醇溶液400ml制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加阿司巴甜、葡萄香精、薄荷脑，混合均匀后压片，即得。实施例6复方甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪分散片剂处方组分用量甲磺酸依普罗沙坦600g氢氯噻嗪12.5gPPVP42gL-HPC 18g十二烷基硫酸钠 14g85％醇溶液 适量滑石粉 10.5g共制本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术为一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。

【技术特征摘要】
1.本发明为一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。2.如权利要求1所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦单独作为活性成分时，其用量为每单位剂量为100mg-1800mg。优选为200mg-1200mg。更优选为300-600mg。3.如权利要求1所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪共同作为活性成分时，甲磺酸依普罗沙坦用量为每单位剂量为200mg-1800mg。优选为300mg-1200mg。更优选为600mg。4.如权利要求1所述的一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物，其特征在于，当以甲磺酸依普罗沙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李胜飞，
申请(专利权)人：北京润德康医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：11[]