马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方法技术

技术编号:5923720 阅读:232 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方法,属于医药技术领域。本发明专利技术的马来酸桂哌齐特二倍半水合物,其结构如(I)所示,比马来酸桂哌齐特具有更高的化学稳定性,提高了用药安全性;且其在水中的溶解速度及溶解度比马来酸桂哌齐特要好,对于制备各种制剂的具有重要意义,并且提高了胃肠壁的吸收速率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方 法。
技术介绍
马来酸桂哌齐特为已知化合物,化学名为(Ε)-1-{4-_1哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐,结构式如下权利要求1.马来酸桂哌齐特二倍半水合物,其特征在于1分子马来酸桂哌齐特中含有2.5个水 分子,其结构式如(I)所示。2.权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物的制备方法,是将马来酸桂哌齐特 溶解于水-1,4- 二氧六环中,避光下静置,析出晶体。3.权利要求2所述的制备方法,所述水-1,4-二氧六环中1,4_二氧六环的体积含量 为0.5 70%,马来酸桂哌齐特的加入量与水-1,4-二氧六环的体积的比为Ig 0.5 10ml,避光下静置时间为12 120小时。4.权利要求3所述的制备方法,所述水-1,4-二氧六环中1,4_二氧六环的体积含量为 0.5 30%,马来酸桂哌齐特的加入量与水-1,4-二氧六环的体积的比为Ig 1 2. 5ml, 避光下静置时间为72-120小时。5.权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物在制备治疗和/或预防心脑血管疾 病的药物中的应用。6.一种药物组合物,含有权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物和药学上可 接受的任一赋型剂。全文摘要本专利技术涉及,属于医药
本专利技术的马来酸桂哌齐特二倍半水合物,其结构如(I)所示,比马来酸桂哌齐特具有更高的化学稳定性,提高了用药安全性;且其在水中的溶解速度及溶解度比马来酸桂哌齐特要好,对于制备各种制剂的具有重要意义,并且提高了胃肠壁的吸收速率。文档编号A61P9/00GK102086178SQ20091025031公开日2011年6月8日 申请日期2009年12月3日 优先权日2009年12月3日专利技术者车冯升 申请人:北京四环制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
马来酸桂哌齐特二倍半水合物,其特征在于1分子马来酸桂哌齐特中含有2.5个水分子,其结构式如(Ⅰ)所示。***(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:车冯升
申请(专利权)人:北京四环制药有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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