灯盏细辛制剂及其制备方法技术

一种灯盏细辛制剂，其特征在于：它是由灯盏细辛５００～５０００ｇ制作的；包括：注射液、粉针、冻干粉针、凝胶剂、片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、凝胶剂、口服液体制剂、煎膏剂、浸膏剂和膜剂药剂学上所有可以接受的剂型。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种治疗心脑血管疾病的灯盏细辛制剂及其制备方法，属于中药的

技术介绍
据现代药理研究，灯盏细辛活血化瘀，通经活络；具有舒张血管、改善微循环、提高心脑供血流量的功能；可调节血脂，抑制血小板及红细胞聚集，降低血液粘稠度，促进纤溶活性，改善血液流变性；而且还可清除氧自由基、抑制组胺介质的形成或释放。许多专利技术人及药品企业对其做了大量的研究，也提供了一些治疗的产品；如已上市地灯盏细辛胶囊、灯盏花颗粒、灯盏花口服液，剂型落后，产品质量不够理想，剂型品种不够丰富，适用人群范围窄，产品生物利用度、药物稳定性不理想；灯盏细辛注射液，安全性、使用方便性较差；而专利申请号为“03102405”、名称为“灯盏花口腔快速崩解片及其制备方法”的专利申请，该剂型的制备工艺不成熟，成本高，步骤多、耗时长，有的还需要使用有机溶剂等，由此产生一系列劳动保护及环境污染问题；关于灯盏花素制剂，灯盏花素作为灯盏细辛的提取物，并不能完全等于灯盏细辛的药效；鉴于这些情况，寻找一种治疗效果理想，质量稳定可控的有效治疗药物制剂就成了人们急需解决的事情。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗心脑血管疾病的灯盏细辛制剂及其制备方法；本专利技术针对现有技术，提供的微丸、分散片、崩解性好，解决了溶解性差的成分生物利用度问题，特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用，采用了包衣技术，有利于成分稳定；本专利技术提供的软胶囊、滴丸，可以掩盖药物的不良口味、气味，并且起到增加稳定性、改善生物利用度的作用；并且工艺成熟稳定，利于普及推广。本专利技术是这样构成的它是由灯盏细辛500～5000g制作的注射剂，包括注射液、粉针、冻干粉针、凝胶剂、片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、凝胶剂、口服液体制剂、煎膏剂、浸膏剂和膜剂药剂学上所有可以接受的剂型。准确的说所述的制剂是分散片、软胶囊剂、微丸、滴丸、泡腾片、凝胶剂。取灯盏细辛药材，切碎，用水或乙醇提取，提取液滤过，滤液脱色，浓缩成稠膏，再加入适当辅料制成需要的制剂。所述制剂中的软胶囊剂这样制备取灯盏细辛药材，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入适量的活性炭，煮沸，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，照含量测定项下的方法测定总黄酮含量使每粒含总黄酮为45mg，用淀粉调整含量后，减压干燥得提取物，将提取物粉碎，过筛，加入适当辅料，用胶体磨混合均匀，选用适宜的囊壳处方和压制条件，压制软胶囊，干燥定型，即得。以重量体积比计，活性炭的用量为药液总量的2％，加入活性炭煮沸脱色的时间为15分钟；灯盏细辛提取物粉碎后过筛的目数为100目。所选用的制剂辅料为聚乙二醇400和甘油。制剂辅料与药材的比例为灯盏细辛药材∶聚乙二醇400∶甘油＝2000∶338.4∶26.3。软胶囊囊壳处方比例确定为明胶100g、纯化水100g、甘油35g、聚乙二醇400 5g、棕氧化铁0.2g、羟苯乙酯0.2g、羟苯丙酯0.2g。软胶囊压制过程中的喷体温度应控制在42～46℃。软胶囊压制完成后的干燥定型时间为10分钟。所述制剂中的分散片剂这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，按药物∶辅料为2∶1的低取代羟丙纤维素、按药物∶辅料为2∶1的微晶纤维素，混合均匀，过5号筛，用8％PVP醇溶液作润湿剂制软材，过2号筛制粒，60℃烘干，2号筛整粒，同时按药物∶辅料为0.5∶1的低取代羟丙纤维素混匀后压片，置于微型底喷式沸腾颗粒包衣机内进行包衣，包衣液为5％的HPMC乙醇溶液，包衣参数如下鼓风流量125L·min-1，雾化气压力0.25Mpa，包衣液流量0.5mL·min-1，包衣温度20℃，即得。所述制剂中的微丸剂这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，按药物∶辅料为5∶3的微晶纤维素、按药物∶辅料加入1∶3的乳糖，过60目筛充分混匀，加入浓度为50％的乙醇为润湿剂制成软材，采用挤出-滚圆造粒机，挤出转速35r·min-1，，滚圆6min，滚圆转速650r·min-1，，制得微丸，于50℃烘12小时，取出，置于微型底喷式沸腾颗粒包衣机内进行包衣，包衣液为6％的HPMC乙醇溶液，包衣参数如下鼓风流量120L·min-1，雾化气压力0.22Mpa，包衣液流量0.8mL·min-1，包衣温度30℃，即得。所述制剂中的滴丸剂这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，加入PEG4000∶PEG4000＝2∶1的混合基质中，药物与基质的配比为1∶2，滴入冷却剂甲基硅油100中，滴制条件如下熔融温度65℃，滴制温度75℃，冷却温度1～5℃，滴距10cm，冷却柱长23cm，即得。所述制剂中的泡腾片这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，在80℃以下干燥，粉碎，得浸膏粉，加入10％碳酸氢钠、10％枸橼酸、1.5％阿司帕坦分别粉碎，与药粉混合均匀，制粒，干燥，压片，包衣，包衣材料内层使用PVP加钛白粉、外层使用丙烯酸树脂II，片床温度40℃时，喷射速度6.0ml/kg·min，即得。所述制剂中的凝胶剂这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，将1.2％的卡拉胶放入冷水中，使之分散，浸泡20～30min，使基质充分吸水溶胀，加入10％蔗糖，加热，加入碳酸氢钠，调pH7.0，然后搅拌过滤，过滤后在搅拌的情况下加入药物清膏，混合均匀，迅速加入到已消毒容器中，封口，杀菌，迅速降温至30℃左右，冷凝，干燥，即得。与现有技术相比，本专利技术针对现有技术，提供的微丸、分散片、崩解性好，解决了溶解性差的成分生物利用度问题，特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用，采用了包衣技术，有利于成分稳定；本专利技术提供的软胶囊、滴丸，可以掩盖药物的不良口味、气味，并且起到增加稳定性、改善生物利用度的作用。本申请人在研究过程中发现，辅料、成型工艺对于产品的质量至关重要，特别是分散片的辅料，微丸的制丸工艺中的滚圆时间、滚圆转速、包衣工艺中的包衣液流量、包衣温度，软胶囊基质的用量、囊材等，滴丸滴制过程中熔融温度溶、滴制温度等；所以通过一系列实验，以选择本专利技术提供的药物制剂的制备工艺、使用的辅料种类及用量、比例等；保证其科学、合理、可行；得到的制剂具有有效的治疗效果。本本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种灯盏细辛制剂，其特征在于它是由灯盏细辛500～5000g制作的；包括注射液、粉针、冻干粉针、凝胶剂、片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、凝胶剂、口服液体制剂、煎膏剂、浸膏剂和膜剂药剂学上所有可以接受的剂型。2.按照权利要求1所述的灯盏细辛制剂，其特征在于所述的制剂是分散片、软胶囊剂、微丸、滴丸、泡腾片或凝胶剂。3.如权利要求1或2所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于取灯盏细辛药材，切碎，用水或乙醇提取，提取液滤过，滤液脱色，浓缩成稠膏，再加入适当辅料制成需要的制剂。4.按照权利要求3所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的软胶囊剂这样制备取灯盏细辛药材，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入适量的活性炭，煮沸，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，照含量测定项下的方法测定总黄酮含量使每粒含总黄酮为45mg，用淀粉调整含量后，减压干燥得提取物，将提取物粉碎，过筛，加入适当辅料，用胶体磨混合均匀，选用适宜的囊壳处方和压制条件，压制软胶囊，干燥定型，即得。5.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于以重量体积比计，活性炭的用量为药液总量的2％。6.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于加入活性炭煮沸脱色的时间为15分钟。7.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于灯盏细辛提取物粉碎后过筛的目数为100目。8.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于所选用的制剂辅料为聚乙二醇400和甘油。9.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于制剂辅料与药材的比例为灯盏细辛药材∶聚乙二醇400∶甘油＝2000∶338.4∶26.3。10.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于软胶囊囊壳处方比例为明胶100g、纯化水100g、甘油35g、聚乙二醇400 5g、棕氧化铁0.2g、羟苯乙酯0.2g、羟苯丙酯0.2g。11.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于软胶囊压制过程中的喷体温度应控制在42～46℃。12.按照权利要求4所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于软胶囊压制完成后的干燥定型时间为10分钟。13.按照权利要求3所述的灯盏细辛制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的分散片剂这样制备取灯盏细辛，切碎，用80％乙醇加热回流2次，每次1小时，加醇量分别为8、6倍量，滤过，滤液合并，加入药液量2％的活性炭，煮沸15分钟，滤过，滤液减压浓缩成相对密度50℃为1.30～1.35的稠膏，按药物∶辅料为2∶1加入低取代羟丙纤维素、按药物∶辅料为2∶1的微晶纤维素，混合均匀，过5号筛，用8％PVP醇溶液作润湿剂制软材，过2号筛制粒，60℃烘干，2号筛整粒，同时按药物∶辅料为0.5∶1的低取代羟丙纤维素混匀后压片，置于微型底...

【专利技术属性】
技术研发人员：于文勇，
申请(专利权)人：贵阳云岩西创药物科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：