一种冠心丹参分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种冠心丹参分散片及其制备方法。一种冠心丹参分散片由活性成分丹参、三七、降香油，添加辅料配制而，其中活性成分丹参采用水煮醇沉、乙醇回流提取得有效成分；三七采用乙醇回流提取有效成分；降香油采用β－环糊精包合处理；其中活性成分丹参提取物、三七提取物、降香包合物及其辅料的重量比为：丹参提取物２５～３０、三七提取物２９～３３、降香包合物６～７、辅料３０～７００。丹参用乙醇加热回流两次，得丹参回流液，其药渣加水煎煮两次，用乙醇冷藏处理两次，与丹参回流液合并，浓缩干燥，得丹参提取物；三七用乙醇加热回流两次，浓缩干燥，得三七提取物；降香油用无水乙醇稀释，加β－环糊精水溶液，搅拌后静置冷藏，干燥后得降香包合物；加入辅料，干法压制成片，即得冠心丹参分散片。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制剂及其制备方法，更具体地说，涉及一种冠心丹参分散片及其制备方法。
技术介绍
冠心丹参是由三七、丹参、降香油三种中药制成的纯中药制剂。中医认为，丹参属活血药，具有活血、散淤、通经、利痹、消肿、定痛的功效；现代药理研究，丹参中含有10多种化合物，其中丹参酮IIA磺酸钠能清除有细胞毒性的氧自由基和促溶作用，具有抗凝、抑制血小板聚集、抑制血栓形成和抗脂质过氧化作用；动物试验验证，丹参和降香合用有增强机体耐缺氧能力，增加冠脉流量和改善心肌供血的作用。三七具有降低纤维蛋白原的作用，纤维蛋白原是作为凝血I因子参与凝血过程，故纤维蛋白原的升高，会造成血液高凝状态。降低纤维蛋白原，可改善高凝状态，从而改善微循环。目前冠心丹参的制剂有滴丸剂、胶囊剂和片剂，尚未有分散片的相关报道。冠心丹参的上述制剂均采用三七原粉、丹参流浸膏、降香油直接制得。丹参含有的有效成分较多，仅以流浸膏入药，提得的有效成分主要为脂溶性成分，药效不理想。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有冠心丹参制剂的不足，提供一种冠心丹参分散片及其制备方法，采用乙醇回流提取和水煮醇沉的综合提取方法，提取丹参、三七有效成分，确保水溶性有效成份和脂溶性有效均能提出，提高了冠心丹参的药效。降香油有较强的挥发性，在生产和贮藏期间易挥发而影响治疗效果，我们采用环糊精包裹技术，将降香油包合起来，阻止此挥发油的损耗。三七是名贵药材，将其有效成分提取后入药，可迅速在体内吸收，防止浪费。本专利技术选用优良的崩解辅料、采用干压法制得，所得的片剂置于水中可快速崩解而成均匀混悬液，这种剂型具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等独特性能，已成为当代药剂学新技术之一。该剂型适用于剂量较大的药物，可利于老人或儿童吞服，能减少药物对胃肠道有刺激，吸收见效快，已显观出较大的用药优势。本专利技术选用分散片剂型，能充分发挥冠心丹参的药效，可嚼服，利于中老年患者的随身携带服用。一种冠心丹参分散片及其制备方法是采取以下方案实现一种冠心丹参分散片，其特征在于它由活性成分丹参、三七、降香油，添加辅料配制而，成能迅速分散的口服分散片；其中活性成分丹参采用水煮醇沉、乙醇回流提取得有效成分，以丹参提取物制备分散片；三七采用乙醇回流提取有效成分，以三七提取物制备分散片；降香油采用β-环糊精包合处理，以降香包合物制备分散片；其中活性成分丹参提取物、三七提取物、降香包合物及其辅料的重量配比为丹参提取物25～30、三七提取物29～33、降香包合物6～7、辅料30～700。其中辅料包括崩解剂、填充剂、调味剂、润滑剂、包衣材料。崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、预凝胶淀粉、十二烷基硫酸钠中的一种或混合物；填充剂选用微晶纤维素、淀粉、乳糖、山梨醇中的一种或混合物；调味剂选用阿斯巴甜、糖精钠、甜菊甙、甘草酸、香兰素中的一种或混合物；润滑剂选用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或混合物；包衣材料选用欧巴代。由以下步骤制备取丹参用乙醇加热回流两次，每次回流时间1～3小时，加热温度为80～100℃，过滤，得丹参回流液，其药渣加水煎煮两次，每次时间1～3小时，用乙醇冷藏处理两次，冷藏温度为-10～4℃，每次冷藏时间12～24小时，与丹参回流液合并，过滤，滤液与丹参回流液合并，浓缩干燥，得丹参提取物；取三七用乙醇加热回流两次，每次回流时间1～3小时，合并回流液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩干燥，得三七提取物；降香油用无水乙醇稀释，加β-环糊精水溶液，搅拌后静置冷藏，滤过，滤饼用少量石油醚洗涤，洗涤温度30～40℃，40～45℃干燥8～12小时，干燥后得降香包合物；加入辅料充分混匀，干法压制成片，包装即得冠心丹参分散片；其中丹参与乙醇重量配比为1∶8～12，乙醇的含醇量为70～95％；其中三七与乙醇重量配比为1∶4～7，乙醇的含醇量为70～90％；其中活性成分丹参提取物、三七提取物、降香包合物及其辅料的重量配比为其中丹参提取物25～30、三七提取物29～33、降香包合物6～7、辅料30～700。崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、预凝胶淀粉、十二烷基硫酸钠中的一种或混合物，优选交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素。填充剂选用微晶纤维素、淀粉、乳糖、山梨醇中的一种或混合物，优选微晶纤维素。调味剂选用阿斯巴甜、糖精钠、甜菊甙、甘草酸、香兰素中的一种或混合物，优选阿斯巴甜、香兰素。润滑剂选用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或混合物，优选微粉硅胶。冠心丹参分散片可包衣，包衣材料选用欧巴代。冠心丹参分散片可采用直接压片法制得。一种冠心丹参分散片在治疗气滞血瘀所致的胸闷，胸痹、心悸气短以及冠心病药物中的应用。冠心丹参的现有制剂(滴丸剂、胶囊剂和片剂)均采用三七原粉、丹参流浸膏、降香油制得。丹参含有的有效成分较多，仅以流浸膏入药，提得的有效成分主要为脂溶性成分，药效不理想；我们采用乙醇回流提取和水煮醇沉的综合提取方法，确保水溶性有效成份和脂溶性有效均能提出，提高了冠心丹参的药效。降香油有较强的挥发性，在生产和贮藏期间易挥发而影响治疗效果，我们采用环糊精包裹技术，将降香油包合起来，阻止此挥发油的损耗。三七是名贵药材，将其有效成分提取后入药，可迅速在体内吸收，防止浪费。本专利技术选用优良的崩解辅料、采用干压法制得，所得的片剂置于水中可快速崩解而成均匀混悬液，这种剂型具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等独特性能，已成为当代药剂学新技术之一。该剂型适用于剂量较大的药物，可利于老人或儿童吞服，能减少药物对胃肠道有刺激，吸收见效快，已显观出较大的用药优势。本专利技术选用分散片剂型，能充分发挥冠心丹参的药效，可嚼服，利于中老年患者的随身携带服用。与冠心丹参普通剂比较，冠心丹参分散片有如下的明显特点1、药效高丹参经综合提取，其脂溶性和水溶性有效成分均能充分利用；三七经回流提取，有效成分能迅速发挥作用；降香油包合处理，防止挥发流失。本专利技术的提取工艺比冠心丹参普通剂原提取工艺更具科学性，药效试验也验证了此点。本专利技术由于采用三七提取物制备分散片，提高了三七有效成分浓度，比三七原粉更容易被人体胃肠吸收，提高了生物利用度，药物疗效高。2、服用方便、生物利用度高分散片可嚼服，方便了吞咽困难(如老年人)患者，防止药物在体内形成局部浓度过高现象，减少了对胃肠道的刺激作用，提高了血药浓度和生物利用度。3、提高了释放速度本专利技术采用直接压制法，样品能迅速分解完全，加快了有效成分在体内的释放速度。4、顺应性好由于本品服用方便，口感好，患者服用本品的顺应性好。具体实施例方式以下通过实施例，结合药效学试验结果，进一步说明本专利技术，下述实施例仅用于说明本专利技术而对本专利技术没有限制。实施例1取0.9kg丹参，加入10kg的95％乙醇加热回流两次，每次2小时，过滤，得丹参回流液；过滤后的药渣加10kg水煎煮两次，每次2小时，加入乙醇至含醇量达60％，冷藏24小时，冷藏温度为-10～4℃，过滤，滤液回收乙醇并浓缩，加入乙醇使含醇量达80％，静置冷藏24小时，冷藏温度为-10～4℃，过滤，滤液与丹参回流液合并，喷雾浓缩干燥，得丹参提取物250g。取0.9kg三七粉碎成粗粉，加入5kg的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种冠心丹参分散片，其特征在于：它由活性成分丹参、三七、降香油，添加辅料配制而成，能迅速分散的口服分散片；其中活性成分丹参采用水煮醇沉、乙醇回流提取得有效成分，以丹参提取物制备分散片；三七采用乙醇回流提取有效成分，以三七提取物制备分散片；降香油采用β－环糊精包合处理，以降香包合物制备分散片；其中活性成分丹参提取物、三七提取物、降香包合物及其辅料的重量配比为：丹参提取物２５～３０、三七提取物２９～３３、降香包合物６～７、辅料３０～７００。

【技术特征摘要】
1.一种冠心丹参分散片，其特征在于它由活性成分丹参、三七、降香油，添加辅料配制而成，能迅速分散的口服分散片；其中活性成分丹参采用水煮醇沉、乙醇回流提取得有效成分，以丹参提取物制备分散片；三七采用乙醇回流提取有效成分，以三七提取物制备分散片；降香油采用β-环糊精包合处理，以降香包合物制备分散片；其中活性成分丹参提取物、三七提取物、降香包合物及其辅料的重量配比为丹参提取物25～30、三七提取物29～33、降香包合物6～7、辅料30～700。2.根据权利要求1所述的一种冠心丹参分散片，其特征在于辅料包括崩解剂、填充剂、调味剂、润滑剂；崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、预凝胶淀粉、十二烷基硫酸钠中的一种或混合物；填充剂选用微晶纤维素、淀粉、乳糖、山梨醇中的一种或混合物；调味剂选用阿斯巴甜、糖精钠、甜菊甙、甘草酸、香兰素中的一种或混合物；润滑剂选用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或混合物。3.一种冠心丹参分散片的制备方法，其特征在于由以下步骤制备取丹参用乙醇加热回流两次，每次回流时间1～3小时，加热温度为80～100℃，过滤，得丹参回流液，其药渣加水煎煮两次，每次时间1～3小时，用乙醇冷藏处理两次，冷藏温度为-10～4℃，每次冷藏时间12～24小时，与丹参回流液合并，过滤，滤液与丹参回流液合并，浓缩干燥，得丹参提取物；取三七用乙醇加热回流...

【专利技术属性】
技术研发人员：张国清，
申请(专利权)人：张国清，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]