司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质及其贴剂的制备方法技术

司来吉兰和／或盐酸司来吉兰贴剂基质及其贴剂的制备方法，它涉及一种贴剂基质及其贴剂的制备方法。它解决了目前口服司来吉兰或盐酸司来吉兰药物的同时需要控制饮食的问题。该基质包括司来吉兰和／或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂。其制备方法：（一）将司来吉兰和／或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂的混合物均匀涂布背衬层上；（二）干燥后将保护性薄膜覆盖到贴剂基质另一表面，即得到司来吉兰和／或盐酸司来吉兰贴剂。本发明专利技术用药期间不必控制饮食，贴剂基质与皮肤有良好的相容性和粘附性，该基质有良好的稳定性。本发明专利技术贴剂保持恒速、均一的释放，治疗效果明显，有效时间长，复发间隔长，复发率低。本发明专利技术贴剂制备方法简单，便于操作。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种贴剂基质及其贴剂的制备方法。
技术介绍
透皮给药系统(tranderma[therapeuticsystems，TTS)是在皮肤表面给药使药物恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤进入血液而不在皮下蓄积，这与在皮肤或皮下局部组织发挥作用的制剂(如软膏、硬膏、涂剂和气雾剂等)不同，具有以下优点(1)避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活，提高了治疗效果，降低毒副反应；经皮肤给药时，药物可长时间持续扩散进入血液循环。(2)控制药物接近恒速释放，进入人体循环，充分发挥药物的治疗作用，吸收相对平稳，避免了其它制剂一天多次用药出现的血药浓度峰谷波动性以及由此产生的毒副作用。(3)延长作用时间，减少给药次数，加强患者的顺应性。(4)患者可以自主用药，也可以随时停药，药物可随TTS从皮肤表面撕去，而终止给药。(5)TTS为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种替代途径。而且TTS为无损伤性给药，避免注射给药带来的不便。司来吉兰和盐酸司来吉兰是具有精神刺激、抗抑郁和抑制单胺氧化酶(MAOI)作用的药物。单胺氧化酶A(MAO-A)和单胺氧化酶B(MAO-B)是中枢神经系统和周围组织中发现的酶。MAO-A和MAO-B催化伯胺(包括神经活性和血管活性胺)的氧化脱氨作用，导致毒性自由基类物质和自由基产生的串联的形成。有证据表明司来吉兰和盐酸司来吉兰可通过减轻由单胺氧化酶和/或其它氧化剂引起的氧化损害而提供神经保护或神经元修复。司来吉兰和盐酸司来吉兰的现有制剂常用于治疗帕金森氏症。重度抑郁症在现代人群中，是一种常见的精神症状。抑郁症状包括普遍情绪沮丧、病理性退隐(withdrawal)和不安，其干扰了日常机能，如对平常活动的兴趣丧失，体重和/或胃口的重大变化，失眠，疲劳增加，内疚感和自卑感，思维缓慢或注意力不集中，以及某种自杀企图或自杀观念(ideation)。口服司来吉兰或盐酸司来吉兰虽然可以抑制单胺氧化酶(MAOI)的活性，但由于MAO-A参与某些食物和饮料如酪胺的消化过程，如果MAO-A的活性被抑制，大量酪胺会被吸收，血压会突然大幅度升高，称为“高血压危象”(hypertentive crisis)。高血压危象可能导致中风和死亡。所以，在服用司来吉兰或盐酸司来吉兰的同时，医生会建议患者控制进食，不食用富含酪胺的扎啤、红酒、蚕豆、意大利腊肠(salamis)、陈年乳酪、酱油等食物。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决目前口服司来吉兰或盐酸司来吉兰药物的同时需要控制饮食的问题，而提供的一种司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质及其贴剂的制备方法。司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质包括司来吉兰和/或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂；司来吉兰和/或盐酸司来吉兰占贴剂基质质量的0.5％～40％，胶粘剂占贴剂基质质量的10％～90％，余量为有机溶剂；其中有机溶剂为乙酸乙酯、乙醇、丙酮、丙二醇中的一种或几种组成。如上所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂按以下步骤制备(一)将占贴剂基质质量0.5％～40％的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰、占贴剂基质质量10％～90％的胶粘剂和余量的有机溶剂混合均匀后均匀涂布背衬层上，每平方厘米表面积的贴剂基质含司来吉兰和/或盐酸司来吉兰0.1～10mg；(二)在20～80℃条件下干燥后将保护性薄膜覆盖到贴剂基质另一表面，即得到司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂。本专利技术司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂通过皮肤表面给药，进入血液而不在皮下蓄积，面积为10～60cm2的贴剂基质每日药物递药率为2～20mg。本专利技术司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂具有(1)避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活，提高了治疗效果，无毒副反应；经皮肤给药时，药物可长时间持续扩散进入血液循环；(2)控制药物接近恒速释放，进入人体循环，充分发挥药物的治疗作用，吸收相对平稳，避免了其它制剂一天多次用药出现的血药浓度峰谷波动性以及由此产生的毒副作用；(3)延长作用时间，减少给药次数，加强患者的顺应性；(4)患者可以自主用药，也可以随时停药，药物可随贴剂从皮肤表面撕去，而终止给药；(5)可为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种替代途径；(6)用药期间不必控制饮食等优点。本专利技术司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂制备方法简单，便于操作。具体实施例方式具体实施方式一本实施方式司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质由司来吉兰和/或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂制成；司来吉兰和/或盐酸司来吉兰占贴剂基质质量的0.5％～40％，胶粘剂占贴剂基质质量的10％～90％，余量为有机溶剂；其中有机溶剂为乙酸乙酯、乙醇、丙酮、丙二醇中的一种或几种组成。本实施方式司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质与皮肤有良好的相容性和粘附性，长期稳定性试验证明该基质的活性成分含量、体外释放度和粘附特性均未发生明显变化，表明该基质具有良好的稳定性。具体实施例方式二本实施方式与具体实施方式一的不同点是司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质还包括占贴剂基质质量0.1％～20％的增塑剂、0.1％～20％的增粘剂、0.1％～20％的透皮吸收促进剂和/或0.1％～10％的结晶抑制剂。其它与实施方式一相同。本实施方式中面积为10～60cm2的贴剂基质每日药物递药率为5～18mg。具体实施例方式三本实施方式与具体实施方式一的不同点是胶粘剂为聚异丁烯类压敏胶、硅橡胶类压敏胶、聚丙烯酸酯压敏胶或丙烯酸压敏胶。其它与实施方式一相同。具体实施例方式四本实施方式与具体实施方式二的不同点是增塑剂为矿物油、低分子量的聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、柠檬酸三乙酯中的一种或几种组成。其它与实施方式二相同。本实施方式中增塑剂若由两种或两种以上的物质组成，各组分间可以为任意比例关系。具体实施例方式五本实施方式与具体实施方式二的不同点是增塑剂为丙三醇和柠檬酸三乙酯。其它与实施方式二相同。具体实施例方式六本实施方式与具体实施方式二的不同点是增塑剂为矿物油。其它与实施方式二相同。具体实施例方式七本实施方式与具体实施方式二的不同点是增塑剂为低分子量聚乙二醇。其它与实施方式二相同。具体实施例方式八本实施方式与具体实施方式二的不同点是增粘剂为萜烯树脂、松香、氢化松香中的一种或几种组成。其它与实施方式二相同。本实施方式中增粘剂若由两种或两种以上的物质组成，各组分间可以为任意比例关系。具体实施例方式九本实施方式与具体实施方式二的不同点是增粘剂为萜烯树脂和松香。其它与实施方式二相同。具体实施例方式十本实施方式与具体实施方式二的不同点是增粘剂为松香和氢化松香。其它与实施方式二相同。具体实施例方式十一本实施方式与具体实施方式二的不同点是透皮吸收促进剂为油酸、N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇、丙二醇、月桂氮卓酮、三乙酸甘油酯、薄荷油、桉叶油中的一种或几种组成。其它与实施方式二相同。本实施方式中透皮吸收促进剂若由两种或两种以上的物质组成，各组分间可以为任意比例关系。具体实施例方式十二本实施方式与具体实施方式二的不同点是透皮吸收促进剂为N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇、丙二醇、月桂氮卓酮、三乙酸甘油酯和薄荷油。其它与实施方式二相同。具体实施例方式十三本实施方式与具体实施方式二的不同点是透皮吸收促进剂为桉叶油。其它与实施方式二相同。具体实施例方本文档来自技高网...

【技术保护点】
司来吉兰和／或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于司来吉兰和／或盐酸司来吉兰贴剂基质包括司来吉兰和／或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂；司来吉兰和／或盐酸司来吉兰占贴剂基质质量的０．５％～４０％，胶粘剂占贴剂基质质量的１０％～９０％，余量为有机溶剂；其中有机溶剂为乙酸乙脂、乙醇、丙酮、丙二醇中的一种或几种组成。

【技术特征摘要】
1.司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质包括司来吉兰和/或盐酸司来吉兰、胶粘剂和有机溶剂；司来吉兰和/或盐酸司来吉兰占贴剂基质质量的0.5％～40％，胶粘剂占贴剂基质质量的10％～90％，余量为有机溶剂；其中有机溶剂为乙酸乙脂、乙醇、丙酮、丙二醇中的一种或几种组成。2.根据权利要求1所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质还包括占贴剂基质质量0.1％～20％的增塑剂、0.1％～20％的增粘剂、0.1％～20％的透皮吸收促进剂和/或0.1％～10％的结晶抑制剂。3.根据权利要求1所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于胶粘剂为聚异丁烯类压敏胶、硅橡胶类压敏胶、聚丙烯酸酯压敏胶或丙烯酸压敏胶。4.根据权利要求2所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于增塑剂为矿物油、低分子量的聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、柠檬酸三乙酯中的一种或几种组成。5.据权利要求2所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于增粘剂为萜烯树脂、松香、氢化松香中的一种或几种组成。6.据权利要求2所述的司来吉兰和/或盐酸司来吉兰贴剂基质，其特征在于透皮吸收促进剂为油酸、N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐静，张艳红，袁淑杰，武莉，刘臣，王桂荣，初文毅，
申请(专利权)人：哈尔滨健迪医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]