三七提取物、丹参提取物和葛根素的药用组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种含有三七提取物、丹参提取物及葛根素的治疗心脑血管疾病的药物组合物，以及含有该药物组合物的制剂及其制备方法，其重量比为：三七提取物３０～６００份；丹参提取物１０～４００份；葛根素５０～１０００份，该组合物可制成临床或药学上可接受的任意剂型，优选注射剂。该组合物具有协同增效作用，稳定性好。

【技术实现步骤摘要】
三七提取物、丹参提取物和葛根素的药用组合物的制作方法专利说明三七提取物、丹参提取物和葛根素的药用组合物 本专利技术属于医药
，涉及一种含有三七提取物、丹参提取物和葛根素的药用组合物，以及含有该药物组合物的制剂及其制备方法。心脑血管疾病一直号称威胁人类健康的头号杀手，据有关调查报告显示，我国每年死于心脑血管病的人有300多万，占我国每年总死亡人数的50％，而患病幸存下来的人75％不同程度丧失劳动能力，4％重残。特别是其发病和死亡的年龄日益呈年轻化趋势，如何有效防治也就引起人们的高度重视。心脑血管疾病包括冠心病、心绞痛、心肌梗塞，瘀血型肺心病，缺血性脑病、脑血栓、高血压、高血脂等。这些疾病的主要发病原因是动脉硬化造成管腔狭窄、管道阻塞，从而导致脑供血不足，才引起头沉、头晕、头痛、胸闷等症状，严重者可导致脑中风及心肌梗塞的发生。心肌梗塞是指在冠状动脉病变的基础上，冠状动脉的血流中断，使相应的心肌出现严重而持久地急性缺血，最终导致心肌的缺血性坏死。心肌梗塞的原因，多数是冠状动脉粥样硬化斑块或在此基础上血栓形成，造成血管管腔堵塞所致，属冠心病的严重类型。心脑缺血后影响能量代谢，继发乳酸堆积、钙超载、自由基损伤等多种变化。多靶点逆转或改善这些变化，提高综合疗效是药物治疗的重要目标。三七是五加科人参属植物，传统用于止血化淤，消肿止痛。三七总皂苷是从中药三七中提取的有效活性成分，已收载入卫生部药品标准中药成方制剂第19册78页，其中规定含三七皂苷R1(C47H80O18)应不低于2.0％；人参皂苷Rg1(C42H72O14)应不低于28.0％；人参皂苷Rb1(C54H92O23)应不低于25.0％；含三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及人参皂苷Rb1的总含量应不低于55.0％。能增加心脑血流量，改善微循环，抑制血小板聚集，降低血液粘稠度，被广泛用于心脑缺血性心脑血管疾病的治疗，是一种适合于治疗心肌梗死的药物。药用丹参是唇形科植物丹参的干燥根及根茎，它具有多方面的药理作用对心血管系统可增加冠脉流量，降低心肌兴奋性和传导性，改善微循环，抗血小板的聚集和血栓的形成，使血液粘度下降，抗氧化，增加耐氧能力，抗菌消炎，改善肾功能，对脑组织缺血和在灌注损伤的保护等作用。丹参的有效成分可分为脂溶性的和水溶性的，其中，脂溶性成分有丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮等；水溶性成分有丹参素钠、原儿茶酸、原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等，总丹参酚酸为丹参活血化瘀的有效成分，其中丹酚酸B的作用最强。葛根素系由豆科植物野葛的干燥根中提取，分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4′，7-二羟基异黄酮。，已收载入国家药典2000年版2002年增补本二部(新增)第1册77页，其中规定含C21H20O9不得少于97.0％。葛根素目前已有多家生产上市。葛根素在心血管系统具有增加心肌血流量，改善心肌供应，降低血小板聚集及血液粘度，改变心肌细胞自律性，延长不应期，使失常的心率得到改善等重要作用。广泛用于冠心病、肺心病、脑梗塞等治疗。现代药理及药效学研究都表明三七、丹参及葛根素在治疗心脑血管疾病方面有较好的功效。目前已有单一有效成分的注射剂上市，如葛根素注射液、血栓通注射液(三七总皂苷注射液)等单有效成分的注射剂。这种单一有效成分的制剂，便于控制质量、控制用药，但失去了中药复方中各有效成分协同作用的优点。因此，有必要研制一种有效成分确定且含量准确的复方制剂。而且，利用三七提取物、丹参提取物及葛根素相互作用，配伍组方治疗心脑血管疾病的药物，还未见报道。本专利技术的目的是提供一种含有三七提取物、丹参提取物及葛根素的组合物，其重量比为三七提取物30～600份、丹参提取物10～400份、葛根素50～1000份，优选为三七提取物50～200份、丹参提取物30～200份、葛根素100～600份，最佳优选三七提取物100份、丹参提取物50份、葛根素150份。以上组成，若以克为单位，可以制成100～1000次用量的制剂，如作为注射剂，可制成1000支，每次用量1～10支。如作为片剂，可制成1000片，每次服用1～10片。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减小，如大规模生产可以以千克为原料，或以吨为单位，小规模生产也可以以克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，可以相应调整组成的比例，增加或者减少不超过100％上文所述的三七提取物所含的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及人参皂苷Rb1的总含量即三七总皂苷的含量不低于55％。三七提取物可以通过购买上市的原料或自行摸索制备工艺的方式获得，本专利技术对该提取物的制备工艺进行了优选，如下取三七药材，粉碎成粗粉，加乙醇回流提取3次，每次3小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加水至适量(每1ml相当于2g原药材)，冷藏24小时，滤过，滤液加于已处理好的弱极性大孔树脂柱上，先用2倍柱体积的水洗脱，再用4～5倍的80％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇并真空干燥，即得。三七提取物得率4～5％三七总皂苷含量＞60％上文所述的丹参提取物可以是水提酸沉提取物、醇提取物、水提醇沉提取物、或水提过柱提取物。丹参提取物可利用现有技术的制备方法获得，例如可利用中国专利申请CN1352985A、CN1247855A、CN1242364A、CN1384090A、02117923.9，郭莹等(云南中医学院学报，2001，24(4)6)的制备方法获得。也可自行摸索制备工艺获得。本专利技术丹参提取物中丹酚酸B含量在45％～70％，其总酚酸含量在70％以上，最好在80％以上。无论是通过现有技术还是自行摸索制备工艺制备本专利技术的丹参提取物，如果未达到上述含量标准，则应进行精制，使之符合上述含量标准。本专利技术对丹参提取物的制备工艺进行了优选，如下取丹参药材粗粉，加水煎煮二次，第一次加水12倍量，第一次加水10倍量，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.08～1.12的浓缩液，加乙醇至含醇量至85％，冷藏24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加盐酸调pH值至2，用醋酸乙酯振摇提取3次，合并醋酸乙酯液，蒸干。残渣加pH值2的酸水溶解，加于已处理好的聚酰胺柱上，先用2倍柱体积的水洗脱，弃去水洗液，再用4倍柱体积的95％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，并真空干燥，即得。丹参提取物得率4～5％ 丹参总酚酸含量＞80％ 丹酚酸B含量＞50％本专利技术的另一目的在于提供一种治疗心脑血管疾病的药物组合物。尤其适用于治疗急性心肌梗塞、冠心病、心绞痛、缺血性脑病、脑血栓等。该组合物可以加一种或多种药学上可接受的载体，以口服、鼻吸入或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂，如片剂、胶囊、软胶囊、分散片、口服液、颗粒、咀嚼片、口崩片、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊，制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂如糖浆等；用于肠胃外给药时，可将其制成注射用的溶液、水或油悬浮剂等，如水针、冻干粉针、无菌粉针、输液等。本组合物的优选的形式是注射剂或口服制剂。本专利技术的药物可采用现有制药领域中的常规方法生产，需要的时候可以添加各种药学上可接受的载本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于该组合物包括三七提取物、丹参提取物及葛根素。

【技术特征摘要】
1.一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于该组合物包括三七提取物、丹参提取物及葛根素。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其重量比为三七提取物30～600份、丹参提取物10～400份、葛根素50～1000份。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于其重量比为三七提取物50～200份、丹参提取物30～200份、葛根素100～600份。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于其重量比为三七提取物100份、丹参提取物50份、葛根素150份。5.根据权利要求1-4所述的药物组合物，其中的三七提取物所含的三七皂苷R1...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡军，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]