一种新的抗肿瘤复方药物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种含有人参或其提取物、麦冬或其提取物、五味子或其提取物，和至少一种用于抗肿瘤的药物组成的组合物及其制备方法和用途，其中用于抗肿瘤的药物选自：斑蝥素或其衍生物或其类似物、蟾酥中的一种或两种。该组合物用于肝癌、食道癌、胃和贲门癌、肺癌、乳腺癌、肠癌、恶性淋巴瘤等及白细胞低下的治疗，也可用于肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者、急性或慢性化脓性感染，或可作为癌症手术前用药或用于联合化疗，或可作为抗肿瘤辅助用药，且稳定性好。该药物组合物可以与药学上可接受的辅料混合制成任何一种临床上或药学上可接受的剂型，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有人参或其提取物、麦冬或其提取物、五味子或其提取物，和至少一种用于抗肿瘤的药物组成的组合物及其制备方法和用途，属于医药
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技术介绍
癌症是一类严重威胁人类生命和健康的疾病。据统计数据显示，我国每年新发现的癌症病人约100万左右，而全球每年夺去大约600万人生命，并把1000万人置于死亡边缘，随着人类生存环境的日益恶化，癌症的发生率呈逐年上升趋势。世界卫生组织预测21世纪癌症将成为人类的“第一杀手”。目前现代医学对癌症的治疗主要是手术治疗配合放、化疗，手术虽能去除原发病灶，但不能从根本上杜绝癌细胞的再生与繁殖；放、化疗虽能杀灭癌细胞，但同时也使大量的正常组织细胞受到损害，诱发胃肠反应、骨髓抑制和肝肾、心脏功能损害，使病人的身体更加虚弱，难以进一步治疗。而中医治疗癌症有悠久的历史，形成了自己独特的理论体系和治疗法则。近年来经过广大医疗工作者的工作已证实中医药治疗癌症具有突出的作用，特别是对癌症手术后的康复以及对放化疗的增效减毒方面发挥了重要的作用。斑蝥(Canthari)为芫菁科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerala Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichoriiLinnaeus的干燥全虫。主产于辽宁、河南、广西、安徽、江苏、湖南、贵州等地区，是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素。临床上，斑蝥素在治疗癌症和一些疑难杂症方面显示出其独特的疗效，但因其毒性对心肾器官有实质性损伤，使斑蝥素在应用上受到很大限制。目前，随着人们对斑蝥素的深入研究，相继合成了多种斑蝥素衍生物，这些化合物较斑蝥素毒性大大降低，并且药理作用更加明确。现斑蝥素各衍生物均已收入国家化学原料药标准，去甲斑蝥素收载入化学药品地标升国标1册24页，斑蝥酸钠收载入化学药品地标升国标1册239页，甲基斑蝥胺收载入化学药品地标升国标6册47页。现代药理和临床研究均表明斑蝥素或其衍生物或类似物具有较强的抗肿瘤作用，且对机体没有明显的免疫抑制作用。斑蝥素或其衍生物或类似物结构式如下所示 R＝CH3，为斑蝥素R＝OH，为羟基斑蝥胺 斑蝥酸钠R＝H，为去甲斑蝥素 R＝CH3，为甲基斑蝥胺蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarixans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥分泌物。辛，温；有毒。归心经。具有解毒，止痛，开窍醒神之功效。主要用于痈疽疗疮，咽喉肿痛，中暑神昏，腹痛吐泻。蟾酥所含成分负杂，现已确定其主要的化学成分为以下几类①由蟾蜍毒素(bufotoxins，BTXs)水解得到的20余种蟾毒配基类；②新发现的五种20，21-环氧蟾毒内酯(20，21-epoxybufenolides)；③吲哚类衍生物蟾酥碱、蟾酥甲碱等；④其它5-羟色胺、肾上腺素等。其有效成分属吲哚碱衍生物，具有解毒消炎的功效，临床用于治疗急、慢性化脓感染和抗肿瘤、抗辐射的辅助用药。人参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根，性甘、微苦，平，归脾、肺、心经，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神之功效。人参主要含有人参多糖、人参皂苷、人参多肽及挥发油、多种氨基酸、脂肪酸及维生素、微量元素等有效成分。人参皂苷，含量约为人参药材的4％，目前分离得人参皂苷有Ra1～6、Rb1～3、Rc、Rd、Re、Rf等20余种。人参可全面增强机体的免疫功能，其活性成分主要是皂苷和多糖。人参多糖和皂苷还可使环磷酰胺所致白细胞数减少，巨噬细胞及体液免疫和细胞免疫功能抑制等恢复正常；人参皂苷和人参多糖均有抗实验性肿瘤作用，人参皂苷的抗肿瘤作用与其诱导癌细胞的再分化作用有关，人参多糖具有直接或间接的抗肿瘤活性，体外细胞毒性试验试验证明人参多糖致敏血清对人和鼠的肿瘤细胞株均有不同程度的杀伤和抑制作用，对体内移植肿瘤也可使其发生明显的出血性坏死。麦冬为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus(Thunb.) Ker-Gaw1.的干燥块根。药理研究表明，麦冬具有多种药理作用，主要集中在提高免疫力、抗肿瘤、抗心肌缺血、抗血栓形成、耐缺氧、抗衰老、降血糖及抗辐射等方面。五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.及华中五味子Schisandra sphenantheraRehd.et Wils.的干燥成熟果实。味酸、甘，性温，归肺，心、肾经，具有收敛固涩，益气生津，补肾宁心的功效。现代研究表明，五味子具有如下药理作用①能增强大脑皮层兴奋和抑制过程，使其相互平衡。②明显镇静作用，与戊巴比妥钠、氯丙嗪等协同作用，拮抗兴奋药引起的惊厥，有安定药的特点。③调节免疫、稳定肝脏细胞膜、保护细胞器、细胞核，促进病理修复、改善肝机能。目前利用人参、麦冬、五味子和斑蝥素或其衍生物或其类似物、蟾酥中的一种或两种的相互作用，配伍组方，用于制备抗肿瘤方面的药物，尚未见报道。3、
技术实现思路
为了满足临床需要，更好的治疗癌症，提高患者的生活质量，本专利技术提供了一种新的药物组合物及其制备方法，该组合物含有有效剂量的人参、麦冬、五味子，和至少一种用于抗肿瘤的药物，其中用于抗肿瘤的药物选自斑蝥素或其衍生物或其类似物、蟾酥中的一种或两种。上述药物组合物，其原料药的重量份数为人参500～15000份、麦冬1000～30000份、五味子500～15000份，抗肿瘤药物根据药物不同而不同，对于斑蝥素或其衍生物或其类似物0.02～5000份，对于蟾酥是1～50份。上述药物组合物，其原料药的重量份数优选为人参1500～6000份、麦冬3000～12000份、五味子1500～6000份，抗肿瘤药物根据药物不同而不同，对于斑蝥素或其衍生物或其类似物是0.05～2000份，对于蟾酥是4～16份。上述药物组合物，其原料药的重量份数进一步优选为人参3000份、麦冬6000份、五味子3000份，抗肿瘤药物根据药物不同而不同，对于斑蝥素或其衍生物或其类似物是0.1～1000份，对于蟾酥是8份。上述药物组合物，其原料药组成及重量份数特别优选的为人参3000份、麦冬6000份、五味子3000份、去甲斑蝥素10份的组合物；或者为人参3000份、麦冬6000份、五味子3000份、蟾酥8份的组合物。本专利技术药物组合物的制备方法为，所述的人参、麦冬、五味子、蟾酥可以用适宜的溶剂和方法单提或混提制备得到提取物，人参、麦冬和五味子的单提物或混提物再与斑蝥素或其衍生物或其类似物、蟾酥提取物中的一种或两种以及药学上可接受的辅料混合制成任一制剂；其中人参提取物的主要有效成分为皂苷或多糖，五味子提取物的有效成分为五味子醇甲，蟾酥提取物的主要有效成分为吲哚类总生物碱、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基。其中总提取物中主要有效成分的总含量不低于20％，最好不低于50％。斑蝥素或其衍生物或其类似物为去甲斑蝥素、斑蝥酸钠、甲基斑蝥胺、羟基斑蝥胺、丙烯基斑蝥胺等，优选去甲斑蝥素。人参、麦冬、五味子、蟾酥均为中药材，须提取后投料，以下为各药材的提取工艺蟾酥优选提取工艺，如下取蟾酥，粉碎成细粉，加20倍量80％的乙醇浸泡，研磨，冷藏过夜，次日过滤，滤液回收乙醇至无醇味，再加1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，该组合物含有有效剂量的人参、麦冬、五味子，和至少一种用于抗肿瘤的药物，其中用于抗肿瘤的药物选自：斑蝥素或其衍生物或其类似物、蟾酥中的一种或两种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄振华，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]