一种含麝香酮的冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术药物涉及一种含麝香酮的醒脑静冻干粉针剂及其制备方法，属于中药制药领域。本发明专利技术药物由麝香、郁金、栀子、冰片经过一定的提取工艺后制成的有效成分组成。本发明专利技术药物具有很好的稳定性，且方法工艺简单。本发明专利技术药物具有清热泻火，凉血解毒的功效。主要用于，中医辨证属于中风（风痰火亢证），见半身不遂，口舌呙斜，言语謇涩或不语，感觉减退或消失，头晕目眩，发病突然，心烦易怒，肢强急，痰多而粘；舌红，苔黄腻，脉弦滑的症状。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种醒脑静冻干粉针剂及其制备方法，属于中药制剂领域。
技术介绍
缺血性中风，占中风病的53.6％，主要是脑动脉粥样硬化基础上的血栓形成所致(即脑梗塞)。随着对缺血性中风病理生理过程的深入理解及新的治疗方法的改进和发展，“脑病发作”(Brain attack)这一概念已经日益受到重视。最初的缺血与脑组织损伤的每个小时都将迅速增加不可逆脑损害的程度，有越来越多的人认识到中风是一种与心肌梗塞相似的、同样需要给以急救的疾病。近年来根据“治疗时间窗”概念，制定出缺血性中风发生后在一定时间内给予相应的合理治疗方案，以达到脑组织损伤最少和获得最佳的预后。而其中超早期治疗(中风症状发作后6小时内行可能有效的治疗)，尤为重要。中医药在治疗缺血性中风的临床和基础研究方面取得了可喜的成绩，如能够介入缺血性中风超早期治疗并深入进行研究，有着广阔的前景和重要的意义。历代医家均认为中风不仅为四大重症之首，亦为中医急症之首，在理论探索、临床辨证论治、急救等方面有极为丰富的成果和经验。近20年来，不少医家为提高本病的疗效，致力于研制开发使用方便、疗效确实的新药，取得了不少成果。如将具有活血化瘀作用的中成药精制纯化成注射剂，如复方丹参注射液，复方川芎注射液，红花液、脉络宁、冠心II号注射液等，无论对缺血性中风还是出血性中风均可应用。近年来，随着对缺血性脑中风机理研究的深入，已证实脑缺血后再灌注继发性损伤对脑神经的损伤是缺血性中风后脑损伤的重要机制，因此，临床上治疗重点已经逐渐转移到如何预防和减轻缺血后再灌注引起的脑神经损伤，研制和开发有效的具有脑神经保护作用的缺血性脑中风治疗药物已经成为新药研究领域的一个热点。中风分闭、脱证，首见于李中梓，中风神昏窍闭当以开窍法救急，这是共识，但如何开窍历代认识并未统一。有人主张芳香开窍，有主张豁痰开窍，有的认为勿需单用开窍药，应以活血化瘀为主。中医界对中风的认识，自1964年上海中医学院主编《中医内科学》教材开始，将闭证分为为阴闭和阳闭，并提出阴闭治以苏合香丸，阳闭治以至宝丹，此后安宫牛黄丸治疗阳闭应用更为普遍。现在安宫牛黄丸已成为治疗中风闭证的主要用药，并对其治疗中风的剂型改革、作用机理、给药途径等几方面进行了探索，取得了较大进展。第三军医大学根据安宫牛黄丸研制的醒脑静注射液近年来常用于中风的治疗。北京中医药大学的制药和临床学家根据原安宫牛黄丸研制成功清开灵注射液，现也广泛应用于中风的临床治疗，并成为国家中医药管理局推荐的中风急症必备中成药。还有人制成安脑丸、安宫牛黄散、牛黄至宝丹、牛黄清热散等治疗中风急症者。近年来，由于开窍药的剂型改进，静脉滴注醒脑静注射液和清开灵注射液等在临床上的应用越来越多，扩大了中药给药途径，提高了临床疗效。但近年来，中药尤其是中药注射剂的临床安全性问题日益引起社会各界的广泛关注。特别是目前临床上某些常用的中药注射液品种，由于各种原因导致药品稳定性较差，屡有不良反应的报道，有进一步研制开发的必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种中药“醒脑静”冻干粉针制剂。本专利技术的另一目的在于提供一种中药“醒脑静”冻干粉针剂的制备方法。本专利技术醒脑静冻干粉针中，麝香酮含量为0.1mg～3mg/瓶。优选的醒脑静冻干粉针中，麝香酮含量为0.15mg～1.8mg/瓶。最佳的醒脑静冻干粉针中，麝香酮含量为0.2mg～1.8mg/瓶。本专利技术醒脑静冻干粉针中，龙脑含量为1.0mg～5.6mg/瓶。优选的醒脑静冻干粉针中，龙脑含量为1.4mg～4.7mg/瓶。最佳的醒脑静冻干粉针中，龙脑含量为1.8mg～4.7mg/瓶。本专利技术醒脑静冻干粉针中，栀子苷含量为1.0mg～6.0mg/瓶。优选的醒脑静冻干粉针中，栀子苷含量为1.5mg～5.6mg/瓶。最佳的醒脑静冻干粉针中，栀子苷含量为1.8mg～5.6mg/瓶。本专利技术醒脑静冻干粉针中，郁金挥发油含量为郁金挥发油含量为0.000005ml～0.011245ml/瓶。优选的醒脑静冻干粉针中，郁金挥发油含量为0.000055ml～0.002245ml/瓶。最佳的醒脑静冻干粉针中，郁金挥发油含量为0.000075ml～0.001245ml/瓶。本专利技术冻干粉针，每瓶粉针剂中固形物重量0.43～0.45g。本专利技术冻干粉针，每瓶粉针剂中固形物重量0.44g。本专利技术醒脑静冻干粉针，其特征在于，炽灼残渣≤1.5％(g/ml)，重金属含量≤10ppm，砷盐≤2ppm。本专利技术醒脑静冻干粉针，其特征在于，蛋白质、鞣质、草酸盐、树脂、不溶性微粒、钾离子符合中国药典2000年版一部粉针剂项下有关规定。本专利技术醒脑静冻干粉针中，对麝香酮含量、栀子苷含量、龙脑含量、郁金挥发油含量而言，只要有一个有效成分含量在本专利技术规定的范围内，是本专利技术醒脑静冻干粉针的保护范围。优选的本专利技术醒脑静冻干粉针中，对麝香酮含量、栀子苷含量、龙脑含量、郁金挥发油含量而言，麝香酮含量、栀子苷含量、龙脑含量、郁金挥发油含量中的两种或者几种有效成分含量在本专利技术规定的范围内，是本专利技术醒脑静冻干粉针的保护范围。最佳的本专利技术醒脑静冻干粉针中，对麝香酮含量、栀子苷含量、龙脑含量、郁金挥发油含量而言，麝香酮含量、栀子苷含量、龙脑含量、郁金挥发油含量在本专利技术规定的范围内，是本专利技术醒脑静冻干粉针的保护范围。本专利技术醒脑静冻干粉针药物可以将原料药麝香、郁金、栀子、冰片采用中药制剂常规方法制备。对原料药有效成分可以采用以下方法水提法、水提醇沉法、醇提水沉、萃取法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法、大孔树脂吸附法制备。也可将这些原料药粉碎成粉末混合均匀制成散剂冲服；也可以将这些药物一起水煎，然后浓缩水煎液，制成口服液；也可以将本专利技术药物所用原料药粉碎，将原料药粉碎成分与辅料混合均匀，直接压片。本专利技术可以采用上述提取方法、制成任何一种药剂学上所说的剂型；如片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂、滴丸、软胶囊、注射液、冻干粉针剂等制剂形式，但优选采用下述方法提取原料药，并制备成冻干粉针剂。本专利技术所述的醒脑静冻干粉针制剂，其特征在于，包括如下步骤a.取如下重量份原料药组分麝香15～90、郁金60～300、栀子60～300、冰片1～6；b.以上四味，郁金粉碎成粗颗粒，提取挥发油备用；栀子用3～14倍量50～99.5％乙醇回流提取1～5次，每次1～10小时，滤过，合并提取液，滤液减压回收乙醇，并浓缩至50℃时相对密度为1.10～1.25左右的浸膏，浸膏用HCl调pH值为1～4，煮沸0.5～3小时，冷却，冷藏12～36小时后离心，离心液用正丁醇萃取2～8次，合并正丁醇萃取液，减压回收正丁醇，并浓缩至相对密度为1.10～1.35(50℃)左右的浸膏，干燥得栀子提取物；麝香用1～8倍量70～99.5％乙醇回流提取1～6小时，提取液备用；取羟丙基-β-环糊精，加水使溶解，取郁金挥发油滴加入羟丙基-β-环糊精水溶液中密闭超声，得郁金挥发油HP-β-CD包合物；取羟丙基-β-环糊精，加水使溶解，搅拌，保温备用；取处方量冰片，加入到上述麝香提取液中，搅拌使溶解，得挥发油-冰片-麝香醇溶液；将挥发油-冰片-麝香醇溶液本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中麝香酮含量为０．１ｍｇ～３ｍｇ／瓶。

【技术特征摘要】
1.一种醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中麝香酮含量为0.1mg～3mg/瓶。2.如权利要求2所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中麝香酮含量为0.2mg～1.8mg/瓶。3.如权利要求1～2任一所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中栀子苷含量为1.0mg～6.0mg/瓶。4.如权利要求3所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中栀子苷含量为1.8mg～5.6mg/瓶。5.如权利要求1～2任一所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中龙脑含量为1.0mg～5.6mg/瓶。6.如权利要求5所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中龙脑含量为1.8mg～4.7mg/瓶。7.如权利要求1～2任一所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针中郁金挥发油含量为0.000075ml～0.001245ml/瓶。8.如权利要求7所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，冻干粉针剂中，每瓶固形物重量0.43～0.45g。9.如权利要求1所述醒脑静冻干粉针，其特征在于，炽灼残渣≤1.5％(g/ml)，重金属含量≤10ppm，砷盐≤2ppm；蛋白质、鞣质、草酸盐、树脂、不溶性微粒、钾离子符合中国药典2000年版一部粉针剂项下有关规定。10.一种醒脑静冻干粉针制剂的制备方法，包括如下步骤a.取如下重量份原料药组分麝香15～90、郁金60～300、栀子60～300、冰...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶正良，李永强，郑永锋，李瑞明，
申请(专利权)人：天津天士力之骄药业有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]