降血脂药物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种降血脂药物。它是枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物中不溶解于水的部分制成的药剂，可与药学上适用载体混合，制成各种制剂。本发明专利技术还公开了该降血脂药物的制备方法和医药用途。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种降血脂药物，具体涉及从中药枸骨叶中提取分离降血脂的有效部位；本专利技术还涉及该降血脂药物的制备方法；另外，本专利技术也涉及该降血脂药物的医药用途。
技术介绍
中药枸骨叶是冬青科(Aquifoliaceae)冬青属(Ilex L.)植物枸骨Ilexcornuta Lindl.ex Paxt.的干燥叶子。主要分布于我国南方江苏，湖南，安徽，浙江等地，是苦丁茶的主要来源植物之一。始载于《本草拾遗》，传统中医药理论认为，枸骨叶具有清热养阴，平肝益肾，散风通络等功效；近代药理研究表明，枸骨叶具有抗生育，扩张冠状动脉，抗菌等作用。现代植物化学研究表明三萜及其苷类是枸骨叶中的主要成分。现代医学认为动脉粥样硬化(Atherosclerosis，AS)是心脑血管疾病的主要病理基础，随着对动脉粥样硬化的病因、病理变化、流行病学及危害情况认识的日益完善，AS的发病机制比较公认的是高脂血症导致内皮细胞损伤是AS的始动环节。降血脂药物引起了人们的广泛关注。现有技术中，枸骨叶常用于制作保健茶或保健饮料(中国专利CN1718056A、CN1709109A、CN1194864A、CN1112812A)，还用于制备避孕中成药品(中国专利1079389A、CN1090498A、CN1491676A)。尚未见枸骨叶具有降血脂，并用于制备治疗高脂血引起的心血管病的药物的报道。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题是为患有血脂异常的老年病人，研究更有针对性的治疗药物，以便更加准确地对症治疗，从而提高对血脂异常的治疗效果；也为即将步入老年期的中年人预防或减少血脂异常的发病率提供一种具有良好预防作用的药物。因为无论预防血脂异常的发病或治疗已患有血脂异常的病人，都需要长期服药，所以在保证疗效的基础上，应尽量减少用药剂量，改进药物剂型，降低药物成本及价格。本专利技术需要解决的另一技术问题是提供该降血脂药物的制备方法。本专利技术人利用现代药理实验手段，发现中药枸骨叶对治疗心血管疾病有一定疗效，并对其有效部位进行筛选，并对有效部位的提取方法进行研究，得到一种全新的降血脂药物。为了进一步保证疗效的稳定、减少用药剂量、改进药物剂型，就需要对枸骨叶进行分析，提取分离具有疗效的有效部位，对有效部位的化学成分进行研究，并设计合理的提取分离工艺，得到如下技术解决方案一种降血脂药物，它是枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物中不溶解于水的部分制成的药剂，含水乙醇的浓度最好为60％以上，该药剂是任何一种药剂学上所说的剂型，但最好为片剂或胶囊剂。常用口服制剂的辅料可选用崩解剂，如羟丙基淀粉、羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠等；填充剂，如乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糊精、淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、环糊精、微粉纤维素等；润湿剂和粘合剂，如乙醇、预胶化淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素；润滑剂，如滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000；润湿剂，如十二烷基硫酸钠、吐温80。将枸骨叶制成本专利技术降血脂药物的方法是枸骨叶以乙醇或含水乙醇进行提取，所述含水乙醇的浓度为60％以上，减压浓缩至无醇味后用水溶解，将不溶解于水的部分加入适量常用辅料，制得任何一种药剂学上所说的剂型。将枸骨叶制成本专利技术降血脂药物还可以采用如下方法枸骨叶以乙醇或含水乙醇进行提取，所述含水乙醇的浓度为60％以上，减压浓缩至无醇味后用水溶解，分别用醋酸乙酯和正丁醇萃取，合并醋酸乙脂和正丁醇萃取液，加入适量辅料，制得片剂或胶囊剂。对本专利技术药物有效部位的化学成分进行分析后发现有效部位中含有羽扇豆醇，11-酮基-α-香树脂醇棕榈酸酯，α-香树脂醇棕榈酸酯，3，28-乌索酸二醇，熊果酸，30-醛基羽扇豆醇，30-酮基降羽扇豆醇，darutoside，tanacetene，β-谷甾醇，大黄素，pomolic acid3-O-[β-D-glucuronic acid methyl ester(1→2)]-α-L-arabino-pyranoside，pomolic acid 3-O-α-L-arabinopyranosyl-28-O-β-D-glucopy-ranoside，pomolic acid 3-O-α-L-arabinopyranoside，pomolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside，quercetin3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside，quercetin3-O-β-D-glucopyranoside，rhamnetin 3-O-β-D-glucopyranosid，siaresinolic acid 3-O-β-D-glucopy-ranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside，正二十二烷酸，正二十六烷。其化学结构分别为 羽扇豆醇 11-酮基-α-香树脂醇棕榈酸酯 α-香树脂醇棕榈酸酯 3，28-乌索酸二醇 熊果酸(V) 30-醛基羽扇豆醇 30-酮基降羽扇豆醇β-谷甾醇 darutoside 大黄素 正二十二烷酸 pomolic acid 3-O-methyl-β-D-glucopyranosyluronate(1→3)-α-L-arabinopyranoside(I)，pomolicacid 3-O-α-L-arabinopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside(II)，pomolic acid 3-O-α-L-arabinopyranoside(III)，pomolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(IV)，quercetin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside(V)，quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside(VI)，rhamnetin 3-O-β-D-glucopyranoside(VII)，siaresinolic acid3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(VIII)。为叙述方便，将本专利技术枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物简称为IL-1，非水溶部位简称为IL-9，水溶性部位简称为IL-10。采用食饵性高脂血症模型大鼠，以肝指数(肝脏重量/大鼠体重)；血清中胆固醇、甘油三酯、HDL-C、LDL-C，并计算HDL-C/TC比值以及肝脏中的胆固醇、甘油三酯为指标，进行了活性研究。实验结果证明IL-1、IL-9、IL-10均能明显降低升高的血清和肝组织TC，降低升高的血清和肝组织TG；IL-1、IL-9明显降低升高的血清LDL-C，并明显使低下的HDL-C/TC比值回升；IL-9使升高的肝指数明显降低。一、方法1.实验材料动物普通级雄性SD大鼠(150-190g)，均由江宁青龙山动物繁殖场提供，合格证号SCXK(苏)2002-0018。1.1药物及试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降血脂药物，其特征在于，它是枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物中不溶解于水的部分制成的药剂。

【技术特征摘要】
1.一种降血脂药物，其特征在于，它是枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物中不溶解于水的部分制成的药剂。2.、如权利要求1所述的降血脂药物，其特征在于，含水乙醇的浓度为60％以上。3.如权利要求1或2所述的降血脂药物，其特征在于，所述药剂是任何一种药剂学上所说的剂型。4.如权利要求3所述的降血脂药物，其特征在于，所述药剂为片剂或胶囊剂。5.权利要求4所述的降血脂药物的制备方法，其特征在于，枸骨叶以乙醇或含水乙醇进行提取，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴弢，程志红，吴斐华，王峥涛，周吉燕，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]