本发明专利技术提供了用于从催吐萝芙木的叶部（叶和茎）和／或根以及酸橙的果实中提取药用活性部分的方法。在一方面，所述方法要求通过过滤催吐萝芙木叶部和／或根以及酸橙果实的煮沸茶并浓缩上清液，从所述煮沸的茶中提取活性部分。在一个实施方案中，通过冻干上清液浓缩所述部分。通过向受试者给药治疗有效量的所述提取物或包含所述提取物的药物组合物，所述部分用于治疗与受试者中异常升高的葡萄糖水平相关的疾病。所述疾病包括但不限于：Ⅱ型糖尿病、异常的硬脂酰辅酶Ａ去饱和酶活性、饮食过多、异常的脂质动员、受试者眼睛的异常脂肪酸谱、溃疡和糖尿。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术属于药学领域。具体地，它涉及用于预防和治疗疾病的抗糖尿病药物领域。
技术介绍
胰岛素是由胰腺产生的激素，它使得葡萄糖可被人体内的细胞利用以获得能量。糖尿病主要是机体葡萄糖或碳水化合物代谢紊乱。在I型糖尿病中，胰腺几乎不产生胰岛素，或者它根本不产生胰岛素。治疗需要每天注射胰岛素，以使得糖尿病患者能够存活。在II型糖尿病中，胰腺产生胰岛素，但由于细胞抗性，胰岛素的数量不足够或者不够有效，或者既不足够也不有效。在这些形式的每一种中，存在各种异常，但这些异常可能属于的基本缺陷是(1)进入各种“外周”组织的葡萄糖减少；和(2)从肝释放到血流中的葡萄糖增加(增加的肝糖生成)。据世界卫生组织(WHO)评估，每100个人中，有2至10个人将在其一生中形成该病症，且他们中有90％将为II型，迟发性非胰岛素依赖型糖尿病。Nathan(1993)New Eng.J.Med.3281676-1685。在II型糖尿病中，在肝、骨骼肌和脂肪组织中，由胰岛素刺激的葡萄糖摄取和利用受到损害。Zimmet(1982)Diabetologia 22399-411。通过限制热量和锻炼，能够改善这些缺陷。在该疾病的后期阶段，患者的唯一出路是终生的降血糖治疗。目前对II型糖尿病的改进治疗包括给药磺胺类、双胍类(Turner和Clapham(1998)Prog.Drug.Res.5133-94)和噻唑烷二酮类。Kohlroser等人(2000)Am.J.Gast.96272-276。目前可用药物的缺点包括有害的副作用和许多相反的指示(例如不可能在妊娠中和哺乳期应用)，以及它们不能有效地阻止因长期II型糖尿病引起的组织并发症。因此，正在开发新的疗法，例如给药草药提取物。例如美国专利公开20030206976公开了来自组合物的草药提取物，所述组合物包含Centaurii umbellatum、Gentianaceae(矢车菊植物)、Teraxacum officinale、Asteraceae(蒲公英根)、欧洲刺柏(Junipericommunis L)、Cupresaceae(杜松)、Urticae dioica L、Urticeae(荨麻植物)、Urticae dioica L、荨麻科(Urticaceae)(荨麻根)、菊苣(Cichorium intybusL.)、Cichoriaceae(菊苣根)、黑桑(Morus nigra L)、桑科(Moraceae)(桑叶)、欧蓍草(Achilleae millefolium L)、Asteraceae(西洋蓍草花)、欧洲越桔(Vaccinium myrtillus L)、杜鹃花科(Ericaceae)(越桔叶)、Phaseolusvulgaris L、Fabaceae(豆荚)、Valeriana officinalis L、Valerlanaceae(缬草根)。所述提取物被用于治疗II型糖尿病。美国专利公开20030086985公开了用于从Argyrobium roseum中分离提取物的方法，Argyrobium roseum包含黄酮苷并具有降血糖活性。包含该提取物的组合物对治疗多种高血糖症有用，包括非胰岛素依赖型糖尿病。美国专利公开20020187201公开了使用从翡翠贻贝(Perna viridis)中分离的天然产物来控制糖尿病的方法。但是，仍然需要发现具有长期作用的组合物和疗法。在此描述的本专利技术满足了这种需要，而且还提供了相关的优点。专利技术公开本专利技术提供了一种方法，其用于从催吐萝芙木(Rauvolfia vomitoria)的叶部(叶和茎)和/或根以及酸橙(Citrus aurantium)的果实中提取药用活性部分。在一方面，所述方法要求通过过滤催吐萝芙木叶部和/或根以及酸橙果实的煮沸茶并浓缩上清液，从所述煮沸的茶中提取活性部分。在一个实施方案中，通过冻干上清液浓缩所述部分。本专利技术还提供了一种方法通过向受试者给药治疗有效量的所述提取物或包含所述提取物的药物组合物，来治疗与受试者中异常升高的葡萄糖水平相关的疾病。这样的疾病包括但不限于II型糖尿病、异常的硬脂酰辅酶A去饱和酶活性、饮食过多、异常的脂质动员、受试者眼睛的异常脂肪酸谱(fatty acid profile)、溃疡和糖尿。附图简述附图说明图1比较了分别来自消瘦、肥胖和糖尿病C57BL小鼠的脂肪组织(A)、眼(B)、骨骼肌(C)、胰腺(D)、肝-甘油三酯部分(E)和肝-磷脂部分(F)中的总脂肪酸(总FA)和不同脂肪酸子类含量(饱和脂肪酸，SFA；MUFA和PUFA)。数据表示为平均数±SEM值。将来自肥胖和糖尿病小鼠与消瘦对照小鼠的数据的显著性差异表示为*＝P＜0.05；**＝P＜0.01；***＝P＜0.001。图2比较了分别在消瘦、肥胖和糖尿病小鼠的脂肪组织(A)、眼(B)、骨骼肌(C)、胰腺(D)、肝-甘油三酯部分(E)和肝-磷脂部分(F)中评估的硬脂酰辅酶A去饱和酶活性(计算为油酸与硬脂酸的比率)。数据表示为平均数±SEM值。将肥胖和糖尿病小鼠与消瘦对照小鼠的数据的显著性差异表示为*＝P＜0.05；**＝P＜0.01；***＝P＜0.001。图3比较了分别来自消瘦、肥胖和糖尿病小鼠的脂肪组织(A)、眼(B)、骨骼肌(C)、胰腺(D)、肝-甘油三酯部分(E)和肝-磷脂部分(F)中必需脂肪酸的含量(亚油酸，LA；α-亚麻酸，α-LE；花生四烯酸，AA；和二十二碳六烯酸，DHA)。数据表示为平均数±SEM值。将肥胖和糖尿病小鼠与消瘦对照小鼠的数据的显著性差异表示为*＝P＜0.05；**＝P＜0.01；***＝P＜0.001。图4比较了分别在消瘦、肥胖和糖尿病小鼠的脂肪组织(A)、眼(B)、骨骼肌(C)、胰腺(D)、肝-甘油三酯部分(E)和肝-磷脂部分(F)中Δ6去饱和酶的活性(计算为α-亚麻酸、二高γ亚麻酸和花生四烯酸的总和与亚油酸含量的比率)。数据表示为平均数±SEM值。将肥胖和糖尿病小鼠与消瘦对照小鼠的数据的显著性差异表示为*＝P＜0.05；**＝P＜0.01；***＝P＜0.001。图5显示在单次给药70倍人类日剂量后，萝芙木-橙提取物对11周大的消瘦C57BL/6J小鼠的体重的影响。图6显示在单次给药70倍人类日剂量后，萝芙木-橙提取物对11周大的消瘦C57BL/6J小鼠的水(A)摄取和食物(B)摄取的影响。图7显示在用每日给药7倍人每日剂量治疗6周后，萝芙木-橙提取物对11周大的糖尿病肥胖C57BL/KsBom-db/db小鼠的体重的影响。图8显示在用每日给药7倍于最大的人类日剂量治疗6周后，萝芙木-橙提取物对11周大的糖尿病C57BL/KsBom-db/db小鼠的食物(A)和水(B)摄取的影响。图9显示在6周的治疗时间后，在对照(n＝9)和经治疗(n＝10)饲养的糖尿病C57BL/KsBom-db小鼠的眼睛中，萝芙木-橙提取物治疗对(A)脂肪酸含量；(B)必需脂肪酸含量和(C)评估的硬脂酰辅酶A和Δ6去饱和酶活性的影响。数据表示为平均数±SEM值。将治疗小鼠与未治疗对照小鼠的数据的显著性差异表示为*＝P＜0.05；**＝P＜0.01。图10显示人类病例研究的血糖水平进程，将其表达为治疗时间的函数。实施本专利技术本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种生物学活性组合物，其基本上由从催吐萝芙木（Ｒａｕｖｏｌｆｉａ ｖｏｍｉｔｏｒｉａ）和酸橙（Ｃｉｔｒｕｓ ａｕｒａｎｔｉｕｍ）中获得的提取物组成。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-10-29 60/623,6401.一种生物学活性组合物，其基本上由从催吐萝芙木(Rauvolfiavomitoria)和酸橙(Citrus aurantium)中获得的提取物组成。2.权利要求1所述的提取物，其中所述提取物从催吐萝芙木的叶部和/或根以及酸橙的果实中分离。3.一种组合物，其包括权利要求1所述的提取物和载体。4.权利要求3所述的组合物，除了所述提取物外，还包括有效量的试剂，所述试剂降低组织脂肪酸含量并降低血糖水平。5.一种用于分离权利要求1所述的提取物的方法，所述方法包括过滤从煮沸的催吐萝芙木叶部和酸橙果实中获得的液体提取物。6.一种用于治疗或改善受试者中异常升高的组织脂肪酸含量和血糖水平的症状的方法，所述方法包括向所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：J坎贝尔托夫特，
申请(专利权)人：J坎贝尔托夫特，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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