用于制备二氧化碳外用制剂的组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于它包含在水解时产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂和水作为主要组分；并且本发明专利技术涉及用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于它包含上述主要组分、由钙离子胶凝的胶凝剂和水不溶性或难溶的钙盐。易于制备本发明专利技术的二氧化碳外用制剂，其包含足量的二氧化碳，二氧化碳从其中通过经皮或经粘膜以持续方式被吸收，并且本发明专利技术的二氧化碳外用制剂具有更有效的化妆品或医疗作用。此外，提供了制备具有低成本的二氧化碳外用制剂的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于制备具有美容和医疗作用的二氧化碳外用制剂的 组合物。
技术介绍
作为研究碳酸泉等的结果，在欧洲从古代开始就已知二氧化碳可 以促进皮肤、皮下组织和/或肌肉中的血液循环并且活化经皮或经粘膜 吸收后的代谢(例如，参见 Isao Nagakura; Carbon Dioxide, Life-Supporting Marvelous Substance, 由Asahi Shimbun出版， 1988)。此外，在日本，据报导人造碳酸泉中包含的二氧化碳可有效地治 疗褥疾(例如，参见Toshinori Hiyoshi; About Treatment of Pressure Sores Using Bath Preparation of Artificial Carbonated Spring; Comprehensive Rehabilitation 17 (8): 605-609， 1989)。在这类情 况中，近年来利用二氧化碳的显著作用的二氧化碳外用制剂或用于制 备这类制剂的组合物的研发在化妆品领域以及在医学领域中进一 步得 以活跃。上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物的实例包括用于制备 在含水的粘性組合物中包含二氧化碳气泡的二氧化碳外用制剂的组合 物，所述粘性组合物包括一种或多种增稠剂(WO99/024043);和包含水、 增稠剂和能够使得二氧化碳持续经皮或经粘膜吸收的二氧化碳气泡的 组合物(日本待审公开申请号JP2000-319187)。然而，在这些技术中仍然存在一些问题。例如，可利用用于经皮吸收的溶于水的分子态二氧化碳的量有限，因为二氧化碳为气泡形式；难以保持二氧化碳在外 用制剂中的高浓度，因为二氧化碳的生成和经皮吸收不足以受控；并 且二氧化碳容易渗漏入空气， 为了解决所述问题，提出了某些组合物用于制备二氧化碳外用 制剂的组合物，其包含含有水溶性酸、增稠剂和水溶性分散剂作为主 要组分的粒状物质，其中增稠剂于水溶性酸和水溶性分散剂混合；和 包含碳酸盐、水和增稠剂作为主要组分的在使用前与粒状物质混合的 粘性組合物(WO2002/080941和日本待审公开申请号2004-307513); 二 氧化碳外用制剂组合物，其特征在于将二氧化碳溶于非气泡状态的至 少包含水和增稠剂的粘性物质中；和制备包含至少发酵微生物、微生 物代谢物、增稠剂、水和二氧化碳的二氧化碳外用制剂的组合物 (W02003/057228)。作为结果，用于制备包含非气泡的二氧化碳的恰在 使用前制备类型的二氧化碳外用制剂的组合物和制备由所述组合物制 备的二氧化碳外用制剂因二氧化碳良好的经皮或经粘膜吸收效率而在 近来成为主流。除此之外，还提出了下列技术方案经皮或经粘膜吸收二氧化碳 的方法的特征在于在给予二氧化碳前或过程中进行加工以便促进二氧 化碳的经皮或经粘膜吸收(WO2004/078185);用于形成二氧化碳外用制剂的物质包含基质试剂，其中将聚合物三维网状结构浸入至少包含酸 和水的粘性物质，使其在应用中接触皮肤并且至少包含碳酸盐的产物 在使用接触上述基质试剂时产生二氧化碳，并且二氧化碳以非气泡状 态基本上溶于粘性物质(WO2004/004745);和二氧化碳外用给药装置， 其特征在于包含能够使身体表面密封以隔离环境空气的密封套件，将 二氧化碳提供入密封套件内部的供应部件和能够辅助二氧化碳经皮或 经粘膜吸收入密封套件内部的吸收辅助物(WO2004/002393)。本专利技术的公开 解决的技术问题如上所述，通过使水溶性酸与碳酸盐在使用前制备类型的用于制 备二氧化碳外用制剂的组合物中反应以产生二氧化碳。然而，如果它 们单纯以粉末形式参与反应，那么就会剧烈产生二氧化碳并且产生的 二氧化碳容易渗漏入空气，而经皮或经粘膜二氧化碳吸收的效率由此 会降低。为了解决这一问题，就制备W02002/080941中披露的用于制备二 氧化碳外用制剂的组合物而言，提供了粒状物质形式的水溶性酸(颗粒) 且碳酸盐包括在粘性物质中。作为结果，粒状物质的崩解率和随后水 溶性酸在粘性组合物中的溶解速率在它们混合时适当延緩。此外，使 用制药技术使得二氧化碳的产生率以持续方式受到控制。例如，水溶 性酸与碳酸盐之间的反应速率因粘性物质中的增稠剂而适当延緩。然而，尽管制药技术可以在一定程度上防止二氧化碳渗漏入空气， 但是二氧化碳易于形成气泡仍然是一个问题。此外，制药技术需要配制成颗粒的水溶性酸、分散剂、粘合剂和溶剂，并且颗粒还必须干燥 以便包含所需百分比的溶剂。因此，问题在于水溶性酸与碳酸盐之间的反应速率难以按照所需 范围进行调整并且需要大量时间和费用生产产物。此外，另一个问题 在于在使用颗粒时，在粘性组合物中产生均匀浓度的二氧化碳是困难 的。此外，仍然存在下列问题由所述用于制备二氧化碳外用制剂的 组合物制备的二氧化碳外用制剂为粘性的粘稠流体并且难以从皮肤或 粘膜上除去；且所述组合物通常与血液和/或渗出物一起溶出，从而弄 脏衣服等并且使得在施用于伤口表面等时不足以防护伤口 。本专利技术为用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于包含 水解后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂、水、由钙离子胶凝的胶凝剂 和水不溶性或难溶性钓盐。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中除水外 的组分(水解后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂、由钙离子胶凝的胶凝 剂和水不溶性或难溶性钙盐)形成粒状物质。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其进一步包 含分散剂。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中由 一种或多种选自水解后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂、水、由钓离子胶 凝的胶凝剂和水不溶性或难溶性钓盐的组分形成粒状物质，并且至少 增稠剂和水形成粘性物质。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述由 钙离子胶凝的胶凝剂为一种或多种选自藻酸钠、角叉菜胶(carrageenan)、他拉胶(tara gum)和刺槐豆胶的试剂。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中上述水 不溶性或难溶性钙盐为一种或多种选自碳酸钓、硫酸钙、柠檬酸钩、 藻酸钙、葡糖酸钙、焦磷酸钙、磷酸二氢钙和硅酸钙的盐。本专利技术为用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中增稠剂和由 4丐离子胶凝的胶凝剂为藻酸钠。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中上述碳 酸盐和水不溶性或难溶性钩盐为碳酸钙。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，它提供了凝 固水凝胶状态的二氧化碳外用制剂。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述水 解后产生酸的物质为一种或多种选自内酯、有机酸的环状二聚体、和 酸酐的物质。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述水 解后产生酸的物质为一种或多种选自内酯、有机酸的环状二聚体、和 酸酐的晶体状态的物质。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述内 酯为葡糖酸- 5 -内酯和/或泛内酯。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述有 机酸的环状二聚体为D,L-或L-丙交酯(3，6-二甲基-l,4-二噁烷-2，5-二酮)和/或 D， L-或L-乙交酯。本专利技术为上述用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中所述酸肝为一种或多种选自邻苯二甲酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于包含水解后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂和水作为主要组分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2005-1-28 022094/20051.用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于包含水解后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂和水作为主要组分。2. 权利要求1的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中由 除水外的组分形成粒状物质。3. 权利要求2的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其进一 步包含分散剂。4. 权利要求1的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中由 水解后产生酸的物质和碳酸盐形成粒状物质，并且至少由增稠剂和水 形成粘性物质。5. 权利要求1-3中任意一项的用于制备二氧化碳外用制剂的 组合物，其中除水外的组分在作为二氧化碳外用制剂使用前不接触水 的条件下包含在吸水性载体材料中。6. 用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其特征在于包含水解 后产生酸的物质、碳酸盐、增稠剂、水、由钙离子胶凝的胶凝剂和水 不溶性或难溶性钓盐。7. 权利要求6的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中由 除水外的组分形成粒状物质。8. 权利要求7的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其进一 步包含分散剂。9. 权利要求6的用于制备二氧化碳外用制剂的组合物，其中由 选自水解后产生酸的物质、碳酸盐、由钙离子胶凝的胶凝剂和水不溶 性或难溶性钙盐中的一种或多种组分形成粒状物质，并且至少由增稠 剂和水形成粘性物质。10. 权利要求6-9中任意一项的用于制备二氧化碳外用制剂的 组合物，其中所述由钓离子胶凝的胶凝剂为选自藻酸钠、角叉菜胶、 他拉胶和刺槐豆胶中的一种或多种物质。11. 权利要求6- 10中任意一项的用于制备二氧化碳外用制剂的 组合物，其中所述水不溶性或难溶性钙盐为选...

【专利技术属性】
技术研发人员：田中雅也，木口康子，大居稔弥，冈本光代，
申请(专利权)人：新化学人股份有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[]