一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂及其制备方法，它是由从龙葵中提取得到的有效组分组成的。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂，属于医药
技术背景妇女宫颈糜烂，属于中医带下病的范畴。祖国医学认为本病的发生，多因正气本虚，外 邪入侵，邪毒阻滞，湿瘀化热，血败肉腐，秽液下注，带脉约束失常。现代医学认为，本病多与生殖道病原菌感染有关，其病理变化表现为急慢性炎症反应。尤其是ii度、m度的宫颈 糜烂，常以慢性炎症特征为主。局部多为粘膜充血水肿、炎性渗出，血液循环障碍，乃至组 织粘膜脱落坏死。因此治疗上除用清热解毒药物以外，配伍凉血散瘀、生肌护膜之品，可以 在清热解毒，抗菌消炎的同时，改善局部血液循环，促进创面的修复与愈合。龙葵为植物茄科龙葵SolanumnigrumL.的全草，苦、辛、凉，小毒，归肺、胃、肝、脾、 大肠、膀胱经。败毒抗癌、疗疮消肿、散血逐瘀、祛湿利水。龙葵载于《唐本草》，苏敬谓 即关河间谓之苦菜者，叶圆花白，子若牛李子，生青熟黑。《图经本草》称龙葵为苦葵、 天茄子，苏颂谓叶圆似排风而无毛，花白，实若牛李子，生青熟黑亦似排风子。《本草纲 目》草部隰草类称龙葵为水茄、天泡草和老鸦酸浆草，李时珍谓皆处处有之，四 月生苗，嫩时可食，柔滑，渐高二、三尺，茎大如筋，似灯笼草而无毛，叶似茄叶而小，五 月以后开小白花，五出黄蕊，结子正圆，大如五味子，上有小蒂数颗同缀，其味酸，中有细 子亦如茄子之子，但生青熟黑者为龙葵。龙葵全草含生物碱苷e-龙葵碱(e-Solanigrine)、 S-龙葵碱(S-Solanigrine);另含龙葵定 碱(Solanigridine)、澳洲茄碱(Solasonine)与澳洲茄边碱；澳洲茄碱与澳洲茄边碱水解后的苷元 是澳洲茄胺(solasodine)，龙葵碱水解后的苷元是龙葵胺，龙葵中尚含少量阿托品及皂苷等。 生物碱含量以未成熟果实为最多，在未成熟的果实中可达4.2%，主要为澳洲茄边碱，果实成 熟后则消失。其苷元是薯蓣皂苷元(Diosgenin)和替告皂苷元(Tigogenin));并含维生素A类物 质和维生素C，树脂。 1.抗肿瘤作用国内外学者研究证实龙葵醇提取物含有多种具有抗肿瘤作用有效药理成分，抗肿瘤作用 最主要成分为生物碱，具有明显的细胞毒作用和抗核分裂作用。含龙葵中药复方煎剂对小鼠 肝癌(H22)、腹水型癌细胞增殖具有明显的抑制作用，抑制率87%，干燥绿果对动物移植 性肿瘤的抑制率40% 50%，作用机制表现在诱导细胞凋亡方面的研究。另外对小鼠子宫颈癌14、滋养叶细胞瘤具有明显的抑制作用。龙葵合剂对无转移恶性葡萄胎、手术切除放化疗后绒毛膜癌、卵巢癌药物作用机制研究已经展开。龙葵含龙葵碱、茄边碱、茄解碱等生物碱甙约0.45%。龙葵碱(solanine)别名茄碱，主要 存在于莉科植物马铃薯Solanum tuberosum L的块茎及龙葵Solanum nigrum Linn.的全草中。 研究表明采用MTT法筛选龙葵碱对不同肿瘤细胞株的细胞毒作用，发现龙葵碱对人肝癌细胞 HepG2的细胞毒作用较强。机制研究表明龙葵碱通过诱导肿瘤细胞凋亡途径达到抗人肝癌 HepG2的作用，龙葵碱能够引起细胞膜电位降低，即PT孔道(线粒体通透性改变孔道， permeability transition)开放，同时引起细胞内[Ca^升高。PT孔道的开放导致细胞内Ca的被 动转运，使细胞内[C^+]升高，从而启动细胞凋亡机制达到抗肿瘤的作用。ATP酶存在于组织细胞膜及细胞器膜上，是细胞膜蛋白的组成部份，其作用在于保持细 胞膜内外的离子平衡，保持细胞膜内外的离子浓度差；对细胞容积，渗透压，营养物质的进 入，都起着重要作用。机体在疾病状态下ATP酶的活力会发生改变，因此ATP酶的活性是各 种细胞能量代谢及功能有无损伤的重要指标。其中Na+， K+-ATPase及Ca2+， Mg2+-ATPase, 它们能分解三磷酸腺苷，释放能量，供Na+、 K+、 Ca^和Mg^的转运。据报道Ca^跨膜转运 与细胞膜Ca^， Mg2、ATPase和Na+， K+-ATPase酶活性有关。 一般细胞大约半能Jt代谢所获 得能量的20% 30%用于ATP酶的转运，ATP酶活动最重要的意义在于它能建立起一种势能 贮备，供细胞的其他耗能过程利用。近年来，大量研究表明，机体患肿瘤以后，肿瘤细胞的 ATP酶活性显著升高，这可能是肿瘤组织异常增生的物质基础之一。实验结果表明小鼠皮下注射龙葵碱剂量达到37.50mg/kg时，S180和H22小鼠肿瘤细胞 RNA水平明显降低，DNA水平明显增高，表明肿瘤细胞内DNA转录形成RNA的代谢受到 抑制，这也意味着肿瘤细胞内基因产物——蛋白质的合成受阻，从而抑制肿瘤细胞的生长。 给药组RNA和DNA的比值与阴性对照组比较差异显著(PO.Ol)，证明37.50、 18.75mg/kg龙 葵碱对S180和H22小鼠肿瘤细胞DNA和RNA的代谢有逆转作用。2. 抗菌及抗病毒作用国内学者通过大量的实验证明，龙葵饮片煎剂对金葡球菌、伤寒杆菌、变形杆菌、大肠 杆菌、绿脓杆菌、猪霍乱杆菌、志贺菌属有一定的抑制作用，饮片煎剂提取的有效成分理论 上为多糖类，故推测上述抑菌作用为多糖发挥作用的结果。Hatanaka和Yasuhito通过研究发 现龙葵多糖具有一定的抑制乙肝病毒和艾滋病病毒复制的作用，具体的机制有待于进一步证 明。3. 抗炎作用柠檬酸澳洲茄胺5 10mg/kg可抑制兔耳烫伤或大鼠实验性脚肿的发展。
技术实现思路
在总结文献的基础上，我们专利技术了一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂，它是由 从龙葵中提取得到的有效组分与任选的药学上可接受的基质相混合，制成药物制剂，具有治 疔宫颈癌及宫颈糜烂的作用。本专利技术是由以下技术方案实现的(1) 龙葵洗净，备用；(2) 向龙葵中加入6 12倍量的60% 95%乙醇，提取温度保持在40'C 85TC;提取 3-6h，提取液静置，过滤，滤液浓缩得A液，备用；(3) 将A液与药学上可接受的任选的基质相混合，制成药物制剂。以下实施例说明本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。 实施例l (2500粒)(1) 取龙葵12,5kg，洗净，备用；(2) 向龙葵中加入6 12倍量的60% 95%乙醇，提取M度保持在40 85。C;提取 3-6h，提取液静置，过滤，滤液浓縮得A液，备用；(3) 将混合脂肪酸甘油酯，55t:加热，使之熔化。加入A液，边加入边搅拌，混合均匀。 并乘热通过胶体磨，使其细膩均匀。在熔融状态下倾入冷却并涂有液体石蜡的模型 中。放冷，待完全凝固后既得2g的栓剂2500粒。实施例2 (5000粒)(1) 取龙葵25kg，洗净，备用；(2) 向龙葵中加入6 12倍量的60% 95%乙醇，提取温度保持在40 85'C;提取 3-6h，提取液静置，过滤，滤液浓縮得A液，备用；(3) 将混合脂肪酸甘油酯，55t)加热，使之熔化。加入A液，边加入边搅拌，混合均 匀。并乘热通过胶体磨，使其细膩均匀。在熔融状态下倾入冷却并涂有液体石蜡的 模型中。放冷，待完全凝固后既得2g的栓剂5000粒。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂，其特征在于它是由从龙葵中提取得到的有效组分组成的；。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗宫颈癌及宫颈糜烂的药物制剂，其特征在于它是由从龙葵中提取得到的有效组分组成的；2. 根...

【专利技术属性】
技术研发人员：王翰斌，李玉娟，张春光，李泳，
申请(专利权)人：北京琥珀光华医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]