一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂及制备方法。它以异甘草素为有效成分，其特征在于所述的凝胶剂由异甘草素、增稠剂、保湿剂、缓释剂、ｐＨ调节剂和基质按一定比例组成。所得的药物组合物能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，对内痔、外痔、混合痔具有简便、速效、治疗率高、根治的优点且对人体基本无毒副作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制药领域，更具体涉及一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，同时还涉 及该凝胶剂的制备方法，该凝胶剂能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，能有效治疗内 痔、外痔、混合痔。
技术介绍
痔疮是一种常见病，多发病，我国民间素有十人九痔之说，可见这类疾病是 非常普遍的。1977年我国曾在全国各省、市、自治区29个地区，对76692人进行了肛 门直肠疾病普查。普查显示有半数的人群患有痔疮。近年来，由于饮食结构及饮食 习惯的改变，痔疮发病率明显上升,在第十届全国中医药肛肠学术会议上，有专家指 出，我国肛肠疾病的发生率每年大约以16%的速度上升。普查结果还表明痔疮的发 病，以成人居多，发病与久坐、久立、少活动、便秘、腹泻、排便时间过长、饮酒、 嗜好辛辣饮食有关，发病率女性高于男性，以内痔发病率为最高。近期又有资料显示， 痔疮发病逐渐呈现出年轻化的趋势。现有治疗药品从剂型上主要有口服和外用两大类。口服类剂型又可分为颗粒剂、 片剂、胶囊剂和丸剂；外用类有膏剂、凝胶剂、栓剂、喷剂和熏洗剂等。对于外痔 的治疗多用膏剂和喷剂等，而内痔和混合痔多用栓剂等。其中外用药是肛门给药， 往往具有以下优点-一、 防止胃酸和消化道酶对药物功效的破坏；二、 免除药物对胃粘膜的直接刺激；三、 减轻肝脏的负担；四、 直接作用于痔疮部位，吸收速度更快，效果能得到更大发挥。祖国医学中，甘草入药历史悠久。最早记载见于《神农本草经》，书中称甘草主 五脏六腑寒热邪气，坚筋骨，长肌肉，倍气力，金疮肿，解毒，久服轻身延年。近 几十年，甘草有效成分的价值倍受国内外学者关注，研究进展迅速。异甘草素(isoliquiritigenin， ISL)，为甘草中的一种有效、安全、低毒的单 体，属黄酮类化合物，化学结构为2' ，4， ，4'-三羟基査耳酮，分子结构为异甘草素在炎症、肿瘤、病毒、过敏、心率失常及脑缺血性疾病的防治等方面 具有确切的效果，应用前景十分广阔。目前，国内外尚无异甘草素制剂出现，因此， 将异甘草素开发为治痔用药具有非常重要的意义。本专利技术的目的是在于提供一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，该凝胶剂配方合理、 治愈率高、对人体基本无毒副作用，刺激性小，使用安全。本专利技术提供的技术方案是异甘草素用于制备治疗痔病药物。 本专利技术所述的异甘草素是2' ，4' ，4'-三羟基查耳酮，既可以化学合成，也可直接从甘草中分离提取，而且市场有售。本专利技术将异甘草素用于制备治疗或预防痔病的药物。为了实现本专利技术采用以下技术方案以异甘草素为有效成分，配以药学上可以接受的载体，可制成用于治疗痔病的凝胶剂。一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，异甘草素及各种辅料的比例范围为异甘草素0.01-0.15%、增稠剂O. 5-1.5 °/。、保湿剂2-3%、缓释剂O. 03-0. 1%、 pH调节剂 0. 05-0. 25%、基质95-97%。一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，异甘草素及各种辅料的优选比例范围为异 甘草素O. 05-0. 12%、增稠剂O. 80-1. 00%、保湿剂2. 2-2. 8%、缓释剂O. 05-0. 08、 pH
技术实现思路
调节剂O. 08-0. 15%、基质95. 85-96. 5%。所述的增稠剂为卡波姆、海藻酸钙、泊洛沙姆、甲壳胺或其他药学上可接受的 载体中的一种；所述的pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠或其他药 学上可接受的载体中的一种；所述的保湿剂为甘油、丙二醇或其他药学上可接受的载体中的一种或两种； 所述的基质为水、甘油、丙二醇、乙醇中的一种或2-4种或任意组合。所述的用于治疗痔病的凝胶剂，其制备步骤为① 加增稠剂取增稠剂撒入纯水中，充分搅拌，使之溶胀、分散均匀；② 加异甘草素和辅料加入异甘草素，辅料为保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；③ 加pH调节剂向第二步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；④ 加基质最后加基质，混匀，分装。 本专利技术的优点1. 异甘草素既可以化学合成，也可直接从甘草中分离提取，来源广泛，而且还 可直接从市场上购买，来源广泛。2. 本专利技术配方精辟简练，针对性强，所得的药物组合物能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，对内痔、外痔、混合痔均具有治疗作用，有效率可达92-98%。3. 异甘草素凝胶剂对人体基本没有毒副作用，剌激性小，使用安全。4. 本专利技术采用有效的外用给药剂型，技术成熟，生产工艺简单易行，价格低廉。5. 本专利技术采用外用给药方式，给药方便，无痛苦。具体实施方式下面将描述本专利技术的实施例，但本专利技术的内容完全不限于此。<table>table see original document page 7</column></row><table>所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其具体制备方法如下① 加增稠剂取增稠剂撒入纯水中，充分搅拌，使溶胀、分散均匀；② 加异甘草素和辅料分别加入异甘草素、辅料为保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀;③ 加pH调节剂向第二步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；④ 加基质最后加基质，混匀，分装。药效学实验1、含有异甘草素的凝胶剂对二甲苯所致耳部急性炎症的影响昆明种小鼠40只，雌雄各半，体重25 28g，由武汉大学实验动物中心提供(许 可证号SCXK (鄂)2003-0004)。以上动物随机分成4组，每组IO只基质对照组； 异甘草素低、高剂量组；马应龙痔疮膏组。各组于实验当日开始涂药，每天两次， 间隔2h，每次每只小鼠右耳涂药0.05g，基质对照组每次每只右耳涂基质O. 05g。于最后一次涂药后2h，各给药组用蒸馏水洗净药物，用干棉球擦净。给小鼠左耳涂二 甲苯0.05ml/只，右耳作为对照，15min后处死动物。用直径6mm的打孔器沿左右耳 廓相同部位打孔取材。分别称重，以两耳片重差值作为肿胀程度指标。比较给药组与 对照组的差异，并求出肿胀度。结果见表l:表l.异甘草素凝胶剂对二甲苯所致耳部急性炎症的影响(5±& /7=10)组别 if^ 耳廓肿胀度 抑制率/叫 cf1 / mg / %基质对照组 11 17. 8±7. 3 =异甘草素组 80 10.2±3.0* 42.7160 6. 7 ±1.9 62.4马应龙麝香痔疮膏组 600 8.4±2. 5 52.9与基质对照组比较*P<0.05, P〈0.01。结果表明含有高剂量异甘草素的凝胶剂能明显减轻小鼠耳廓肿胀，具有较好 的抗炎作用，且其作用在一定范围内具有浓度依赖性。 2、异甘草素对醋酸所致大鼠肛周溃烂的影响取SD大鼠40只，雌雄各半，由武汉大学实验动物中心提供(许可证号SCXK(鄂) 2003-0004)，体重200—250g。取滤纸用内径为6 mm的打孔器制成大小相等的滤纸片， 放入99.0 %醋酸溶液中充分浸泡，将浸泡过的滤纸片放到肛门周围，使滤纸片紧密 接触肛门周围的皮肤及黏膜，每次用一片滤纸，每只大鼠l分钟换一次滤纸片。第二 天将大鼠随机分为四组分别为空白对照组、异甘草素高剂量组、异甘草素低剂量 组、肛泰栓组。试验时取异甘草素和肛泰栓药粉加0.5。/。CMC-Na溶液制成混悬液，高、 低剂量给药组和阳性对照组给药体积均为1.5 ml/100g,空白对照组给等体积的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，它由下述原料按重量百分比制成：原料％异甘草素０．０１－０．１５增稠剂０．５－１．５保湿剂２－３缓释剂０．０３－０．１０ｐＨ调节剂０．０５－０．２５基质９５－９７其制备步骤是：Ａ．取增稠剂撒入纯水中，搅拌，使之溶胀、分散均匀；Ｂ．分别加入异甘草素、保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；Ｃ．向Ｂ步所得的混合液中加入ｐＨ调节剂，调ｐＨ，至透明粘稠状；Ｄ．加基质，混匀，分装；所述的增稠剂为卡波姆、海藻酸钙、泊洛沙姆、甲壳胺中的一种；所述的ｐＨ调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠中的一种；所述的保湿剂为甘油、丙二醇中的一种或两种；所述的基质为水、甘油、丙二醇、乙醇中的一种或２－４种或任意组合。

【技术特征摘要】
1、一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，它由下述原料按重量百分比制成原料 ％异甘草素 0.01-0.15增稠剂 0.5-1.5保湿剂 2-3缓释剂 0.03-0.10pH调节剂 0.05-0.25基质 95-97其制备步骤是A.取增稠剂撒入纯水中，搅拌，使之溶胀、分散均匀；B.分别加入异甘草素、保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；C.向B步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；D.加基质，混匀，分装；所述的增稠剂为卡波姆、海藻酸钙、泊洛沙姆、甲壳胺中的一种；所述的pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠中的一种；所述的保湿剂为甘油、丙二醇中的一种或两种；所述的基质为水、甘油、丙二醇、乙醇中的一种或2-4种或任意组合。2、 根据权利要求l所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下 述原料按重量百分比制成异甘草素O. 05-0. 12%、增稠剂O. 80-1. 00%、保湿剂 2.2-2.8%、缓释剂O. 05-0. 08、 pH调节剂O. 08-0. 15%、基质95. 85-96. 5%。3、 根据权利要求l所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下 述原料按重量百分比制成异甘草素0.01%、卡波姆1.0%、乙二胺O. 09%、甘油2.9%、 对羟基苯甲酸丙酯O. ...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨静，刘洋，陈刚，吕晓君，叶岚岚，乐江，朱玲新，周倩，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]