甜叶菊有效部位及其活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种甜叶菊有效部位及其活性和应用。该有效部位主要包括甜菊苷类和黄酮类，系从甜叶菊干燥叶中提取分离得到，其中甜菊苷部位中甜菊苷类成分百分含量的总和为５～１００％（ｗ／ｗ），主要包含有甜菊苷、斯替维伯苷、莱鲍迪苷Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ和杜尔可苷Ａ及其衍生物等；黄酮部位中黄酮类成分百分含量的总和为５～１００％（ｗ／ｗ），主要包含有木犀草素，槲皮素，木犀草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷，芹菜素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷，槲皮苷，槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－阿拉伯糖苷，槲皮素－３－Ｏ－［４－Ｏ－反式－咖啡酰基－α－Ｌ－鼠李糖－（１→６）－β－Ｄ－半乳糖苷］及其衍生物，以及４，５－双咖啡酰奎宁酸及其衍生物等。该有效部位具有显著的降糖与降脂作用，可单独或与其它任何中西药物或食物按任意比例配伍，用于制备药物或功能性食品，用于高血糖和高血脂症的治疗。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属食品医药
，具体涉及甜叶菊有效部位甜菊苷类和黄酮类， 以及该有效部位的降糖降脂活性和应用。技术背景近几年来，人们营养过剩的问题日益严重，戒糖的呼声越来越高，食用蔗 糖过量给人们带来的众多危害促使科学家不断寻找开发新型的糖源。甜叶菊叶 片提取物中的甜菊苷及其它双萜糖苷相关物作为一类高甜度、低热值的天然甜 味剂产品越来越受到广大消费者的青睐。它不仅符合现代饮食健康的要求，而 且也为糖尿病、肥胖病、高血压、心脏病的患者提供了不诱发病情的甜味代替 品，有着广阔的发展前途。近年来，甜菊苷在食品、饮料和医药卫生方面获得了广泛的应用，被誉为世界第三糖源。1985年6月我国卫生部审定批准甜 菊苷可以在各种食品、饮料及药品中使用。甜叶菊(5YeWayfe&G^朋5erz^7y.)属菊科甜菊属多年生草本植物，别 名甜茶。甜叶菊原产于巴拉圭东北部与巴西接壤的阿曼拜山脉，当地居民把它 作为甜药饮用已有一百多年的历史。甜叶菊性味甘、平，甜叶菊叶中富含甜叶 菊苷类成分，除此之外，还含有留醇类和黄酮类成分。目前，从甜叶菊中确定 出降糖降脂有效部位尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种甜叶菊有效部位，该有效部位主要包括甜菊苷 类和黄酮类。本专利技术的另一个目的在于提供甜叶菊有效部位的降糖降脂活性。 本专利技术的再一个目的在于提供甜菊苷有效部位的制剂及其在药品、食品领 域的应用。本专利技术的目的是通过以下途径实现的-本专利技术提出的甜叶菊有效部位系从甜叶菊干燥叶中提取分离得到。其提取工艺为甜叶菊干燥叶片加30 90%乙醇，回流提取2 3次，每次提取1 2小时， 溶剂用量为5 15倍量(L/kg)。大孔吸附树脂纯化工艺为选用AB-8、 HPD400等中 等极性或弱极性大孔吸附树脂作为纯化用树脂,甜叶菊乙醇提取物上样液浓度1: 4 1: 12(以生药量(g):分散毫升数)，吸附流速2 9BV/h，树脂柱径高比1:5 1:10， 上样量为100 500mg/mL (以生药量计)，0 40%乙醇洗脱1 4倍树脂体积进行除 杂，用40 90%乙醇洗脱3 6倍树脂体积，洗脱流速为2 9BV/h。收集40 90% 乙醇洗脱液，回收溶剂，残留物减压干燥，即得甜叶菊有效部位。聚酰胺柱色谱纯化 工艺为甜叶菊乙醇提取物上样液浓度l: 4 1: 12 (以生药量(g):分散毫升数)， 吸附流速2 9BV/h，树月旨柱径高比1:5 1:10，上样量为100 500mg/mL (以生药量 计)，先用0 40%乙醇洗脱1 4倍树脂体积，收集洗脱液，回收溶剂，残留物减压 干燥，得到甜菊苷部位；聚酰胺柱再用40 90%乙醇洗脱3 6倍树脂体积，洗脱流 速为2 9BV/h，收集洗脱液，回收溶剂，残留物减压干燥，得到黄酮部位。将甜菊 苷部位与黄酮部位适当调配，即为甜叶菊有效部位。本专利技术提出的甜叶菊有效部位主要包括甜菊苷类和黄酮类，其中甜菊苷部 位主要包含有甜菊苷、斯替维伯苷、莱鲍迪苷A、 B、 C、 D、 E、 F和杜尔可苷 A及其衍生物等；黄酮部位主要包含有木犀草素，槲皮素，木犀草素-7-O-p-D-葡萄糖苷，芹菜素-7-0+D-葡萄糖苷，槲皮苷，槲皮素-3-0-P-D-阿拉伯糖苷， 槲皮素-3-0-[4-0-反式-咖啡酰基-a-L-鼠李糖-(1—6)-j3-D-半乳糖苷]及其衍生物， 以及4,5-双咖啡酰奎宁酸及其衍生物等。甜菊苷部位中甜菊苷类成分百分含量的总 和为5 100%，黄酮部位中黄酮类成分百分含量的总和为5 100% (w/w)。本专利技术提出的甜菊苷有效部位具有显著的降糖与降脂作用。1实验材料1.1药物与试剂甜叶菊有效部位。四氧嘧啶购自SIGMA公司，货号A7413—25G，样品批号073K1626, 白色粉末状。葡萄糖北京试剂二厂，批号910208。盐酸二甲双胍贵州天安药业股份有限公司产品，国药准字H52020469。 吉非罗齐胶囊哈药集团制药总厂产品，国药准字H23020994。 1.2动物ICR小鼠，SPF级，雌雄各半，体重18 22g，由维通利华实验动物技术有 限公司提供，许可证号SCXK(京)2002-0003SD大鼠，SPF级，雌雄各半，体重为180-200g，由维通利华实验动物技术 有限公司提供，许可证号SCXK(京)2002-0003。词料购自北京科澳协力公司，每天喂食1次。2试验方法2.1对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠模型的影响造模ICR小鼠80只，雌雄各半，初始体重18 20g，适应性喂养2天。 禁食(不禁水)12h后，尾静脉注射四氧嘧啶70mg/kg， 72小时后尾部取血，用 血糖仪测禁食不禁水3 6h后的空腹血糖值，筛选空腹血糖〉ll.lmmol/L的小鼠 40只作为糖尿病模型小鼠。分组将糖尿病模型小鼠按血糖值分层随机分为4组①甜叶菊有效部位 组，②正常对照组，③模型对照组，④二甲双胍对照组。每组10只动物，雌雄 各半。按10ml/kg灌胃给药，每天l次，连续给药21天。指标测定(1)食量和饮水量测定给药期间，每天称体重，每周测食量 和饮水量。(2)糖耐量测定给药第21天，禁食不禁水3 6h，取血测定血糖 作为服糖前的血糖值，立即灌胃葡萄糖2.5g/kg，测定给糖后0.5小时，l小时及 2小时的血糖值。统计方法对各试验组测定血糖值取均值，采用孙瑞元，陈志扬，郑青山教授等主编的DAS软件对上述结果进行组间，f检验判定显著性差异。 2.2对高脂饲料喂养所致高血脂模型大鼠血脂含量的影响造模SD大鼠32只，雌雄各半，初始体重180 200g。适应性喂养3天后， 按体重分层随机分为4组①甜叶菊有效部位组，②正常对照组，③模型对照 组， 吉非罗齐对照组(110mg/kg)。每组8只动物，雌雄各半。除空白对照组 用基础词料喂养外，其余各组均采用高脂词料(0.3%胆酸盐，15%猪油，10%蛋 黄粉，74.7%基础饲料)饲养4w。给药造模期间，大鼠按10ml/kg灌胃给药，每天l次，连续6w。正常对 照组和模型对照组分别给等体积溶媒。指标测定于给药第29天，摘眼球取血2ml，离心，制备血清。用自动生 化仪测定血清TG (甘油三酯)、T-CHO (总胆固醇)、低密度脂蛋白和高密度脂 蛋白水平。剖取肝脏和腹后壁脂肪称重。统计方法对各试验组测定血清TG、 T-CHO、低密度脂蛋白和高密度脂蛋 白值取均值，采用孙瑞元，陈志扬，郑青山教授等主编的DAS软件对上述结果 进行组间检验判定显著性差异。3结果3.1对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠模型的影响造模后，试验各组小鼠血糖值与正常对照比较，均有显著性的升高，表明四 氧嘧啶造成的糖尿病模型成功。糖尿病小鼠给与试药甜叶菊有效部位组治疗后，血糖值逐步下降，给药21 天后血糖值显著性下降，与模型对照组比较有生物统计学意义，表明甜叶菊有 效部位组对四氧嘧啶造成的胰岛(3细胞损伤而引起的实验性糖尿病具有治疗作 用，结果见表l。糖耐量试验结果如表2， 二甲双胍有效地抑制了葡萄糖灌胃后血糖的升高(P <0.001)，受试药甜叶菊有效部位组也显示了一定的抑制作用，在1小时及2小时血糖水平出现了显著性下降。表明试药能显著抑制葡萄糖负荷糖尿病小鼠的 血糖值升高，具有显著的降糖作用。表i甜叶菊有效部位对糖尿病小鼠血本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甜叶菊有效部位，其特征在于该有效部位包括甜菊苷类和黄酮类，系从甜叶菊干燥叶中提取分离得到，其中甜菊苷部位主要包含有甜菊苷、斯替维伯苷、莱鲍迪苷Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ和杜尔可苷Ａ及其衍生物等；黄酮部位主要包含有木犀草素，槲皮素，木犀草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷，芹菜素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷，槲皮苷，槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－阿拉伯糖苷，槲皮素－３－Ｏ－［４－Ｏ－反式－咖啡酰基－α－Ｌ－鼠李糖－（１→６）－β－Ｄ－半乳糖苷］及其衍生物，以及４，５－双咖啡酰奎宁酸及其衍生物等。

【技术特征摘要】
1、一种甜叶菊有效部位，其特征在于该有效部位包括甜菊苷类和黄酮类，系从甜叶菊干燥叶中提取分离得到，其中甜菊苷部位主要包含有甜菊苷、斯替维伯苷、莱鲍迪苷A、B、C、D、E、F和杜尔可苷A及其衍生物等；黄酮部位主要包含有木犀草素，槲皮素，木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷，芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷，槲皮苷，槲皮素-3-O-β-D-阿拉伯糖苷，槲皮素-3-O-[4-O-反式-咖啡酰基-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷]及其衍生物，以及4，5-双咖啡酰奎宁酸及其衍生物等。2、 如权利要求1所述的甜叶菊有效部位，其特征在于甜菊苷部位中甜菊苷 类成分百分含量的总和为5 100% (w/w)，黄酮部位中黄酮类成分百分含量的总 和为...

【专利技术属性】
技术研发人员：石任兵，张来旺，刘斌，骆宾，
申请(专利权)人：石任兵，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]