包含一种抗菌药以及一种选自香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚的活性物质的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物，包含：至少一种第一治疗活性物质，该第一治疗活性物质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α－紫罗兰酮、β－紫罗兰酮、以及它们的异构体、衍生物和混合物组成的组，以及至少一种第二治疗活性物质，该第二治疗活性物质是一种抗生素。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种药物组合物以及该组合物的应用，该组合物包 含两种治疗活性物质，其中 一种对另 一种施加协同增效作用。
技术介绍
人们知道，治疗药剂的效力fu夬于所用的剂量，在部分耐药性的情况下这使得有必要增加治疗药剂的剂量以便获得所期望的效 力。这种剂量增加导致有害副作用和急性或慢性毒性的问题，可以 显著地使治疗患者的状况复杂化。所述部分耐药性可以转变成完全耐药性。在这种情况下，增加 剂量不再具有任何有益的治疗效应，仅观察到毒性效应。在这样的 情况下，治疗包4舌改变治疗药剂。这种事件链本身可以重复并导致最严重的情况对多种治疗药 剂的完全耐药性(多药耐药)。例如，特别是，免疫抑制患者变得越来越难以治疗并且他们的 预期寿命会相应缩短。此外，他们的生活质量实质上受到给予高剂 量治疗药剂的影响。
技术实现思路
本专利技术通过提出结合至少两种治疗活性物质来减轻这些问题， 其中 一种治疗活性物质增强另 一种治疗活性物质的活性，这不仅使 得有可能降低每种治疗活性物质的剂量而且使得有可能治疗被耐 药性微生物感染的患者。在这方面，本专利技术提供了一种药物组合物，其特征在于该药物组合物包含-至少一种第一治疗活性物质，该第一治疗活性物质选自由香 芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、cc-紫罗兰酮、(3-紫罗兰 酮、以及它们的异构体、书f生物和混合物组成的组，以及-至少一种第二治疗活性物质，该第二治疗活性物质是一种抗 生素。可以通过4t学合成或乂人才直物来源获纟寻第 一 治疗物质。优选地，在本专利技术的组合物中的抗生素选自由P-内酰胺、头孢 菌素、^畴霉素、糖肽类、多粘菌素类、短杆菌肽类、短杆菌酪肽、 氨基糖苷类、大环内酯类、林可酰胺类、协同菌素类、苯丙醇类、 四环素类、梭链孢酸、峻烷酮类、利福霉素类、奮诺酮类、氟喹诺 酮类、硝化产物、磺酰胺、甲氧千咬、以及它们的混合物组成的组。更优选地，抗菌药选自由青霉素、苯哇西林、氯唑西林、氨千 西4木、阿莫西才木、巴氨西才木、美i旦西4木、匹氨西沖木、阿》各西沖木、美 洛西沖木、p底4i西沖木、 一弄卡西沖木、匹美西才木、青霉石风、三哇巴坦、亚 胺培南、头孢力新、头孢羟氨千、头孢克洛、头孢曲秦、头孢噻吩、 头孢匹林、头孢唑林、头孢西丁、头孢孟多、头孢替坦、头孢p夫辛、 头孢氨噻肟、头孢》黄啶、头孢艰酮、头孢替安、头孢他咬、头孢曲松、头孢克肝、头孢泊將、头孢吡肟、拉氧头孢、氨曲南、万古霉素、万古霉素(vancocin)、 一齐考4i宁、多粘菌素B、多粘菌素E、 杆菌肽、短杆菌素、链霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、西 索米星、地贝卡星、奈替米星、大观霉素、螺旋霉素、红霉素、交 沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、林可霉素、克林霉素、 维吉霉素、普那霉素、达福普汀-喹奴普丁、氯霉素、曱^l霉素、四 环素、多西环素、二曱胺四环素、4炎链孢酸、利奈唑胺、利福霉素、 利福平、萘啶酸、奥索利酸、吡旅酸、氟曱p奎、培氟沙星、诺氟沙 星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、莫 西沙星、^肖羟p奎，啉、甲溴羟喹、呋喃妥因、》肖呋齐特、曱硝^坐、奥 硝唑、石黄胺嘧口定、石黄胺曱二峻、甲氧千口定、异烟肼以及它们的书亍生 物和混合物组成的组。所述抗生素，更特别i也是阿莫西一木，可以4壬 选地和克4立维酸一起^吏用。性物质是香开醇或香芽酚以及抗生素是阿莫西林或利福平。中第一治疗活性物质是香萍醇以及抗生素是氨千西林、氯霉素、四 环素、嗜连霉素、红霉素或多粘菌素B。所述第 一治疗活性物质是a-紫罗兰酮或P-紫罗兰酮以及抗生素是头 孢哇林。所述第一治疗活性物质是麝香草酚以及抗生素是异烟肼。另外，更特別优选的抗生素组合物是这样的组合物，其中所述 第 一 治疗活性物质是香芽酚以及抗生素是和克拉维酸一起^f吏用的 阿莫西4木。本专利技术还提出了一种试剂盒，其特征在于，该试剂盒包括至少 一个第一容器，该容器容纳有第一治疗活性物质，其选自由香芽醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芽酚、a-紫罗兰酮、(3-紫罗兰酮、以 及其异构体、书f生物和混合物组成的组，以及至少一个第二容器， 该容器容纳有第二治疗活性物质，该第二治疗活性物质是一种抗生素。最后本专利技术提出了一种用于治疗细菌感染的方法，其特征在 于，同时或顺序地给予被细菌感染的患者至少一种第一治疗活性物 质，该第一治疗活性物质选自由香芽醇、麝香草酚、丁香酚、水片、 香芽酚、a-紫罗兰酮、p-紫罗兰酮、以及其异构体、衍生物和混合 物组成的组，以及至少一种第二治疗活性物质，该第二治疗活性物 质是一种抗生素。优选地，在所述方法中，同时或顺序地主合予患有细菌感染的患 者10至200 mg/kg体重/天之间的所述第一治疗活性物质、以及1 和100mg/kg体重/天之间的第二治疗活性物质，该第二治疗活性物 质是一种抗生素。优选地，在此方法中，所述第一治疗活性物质选自由香芽酚、 香芹醇、丁香酚、a-紫罗兰酮、P-紫罗兰酮以及麝香草酚组成的组， 而所述第二治疗活性物质选自由阿莫西林、氨节西4木、链霉素、红 霉素、多粘菌素B、氯霉素、四环素、利福平、异烟肼以及头；包哇 林组成的组。附图说明根据以下参照单个附图的说明性描述，可以更好地理解本专利技术 并且本专利技术的其它目的和优点将更为明了 ，其中附图提供了实验性感染高耐药性肺炎克雷伯氏菌菌林的小鼠的体内试验结果未治疗 的，或单独用阿莫西林治疗，单独用香芽醇治疗，或用才艮据本专利技术 的抗菌药物组合物(包含阿莫西林和香芽醇)治疗。具体实施例方式根据本专利技术的药物组合物包含麝香草酚、丁香酚、香芽酚、水 片、香芽醇、a-紫罗兰酮、(3-紫罗兰酮、其书于生物、以及异构体及 其混合物(纯的形式)作为第一治疗活性物质。所述化合物具有众所周知的抗生素性能。麝香草酚、丁香酚、香芽酚、冰片以及香芽醇、a-紫罗兰酮、们可以/人这样的才直物中纯化。然而，通过化学合成可以相当简单地 获得它们。事实上，诸位专利技术人现已发现，所述化合物对许多治疗活性物 质(包括已知的抗生素，其已在本领域用作特效药)具有增强效应。因而包含在本专利技术的药物组合物中的第二治疗活性物质是抗 生素，其本身已经是熟知的并且已经用作此领域的特效药并且其活 性被增强。那些已经用作此领域特效药的、可以用于本专利技术的药物组合物 并且其效应将一皮纯的第 一治疗活性物质增强的已知抗生素的实例 属于若干类由阿莫西林和氨千西林代表的|3-内酰胺类，由头3包唑林代表的头孢菌素类，由金霉素代表的四环素类，由利福平代表的 利福霉素类，由多链丝霉素代表的肽类，由链霉素代表的氨基糖苷 类，由氯霉素代表的苯丙醇类，由红霉素代表的大环内酯类。所述化合物可以单独使用或彼此联合使用。如果其衍生物具有 抗生素活性，也可以V吏用其书f生物。非常特别优选的是阿莫西林(可任选地连同克拉维酸)、氨苄 西林、四环素、红霉素、链霉素、氯霉素、利福平、异烟肼、头孢唑林以及多粘菌素B连同特别是香芹酚、香芹醇、麝香草酚、a-紫罗兰酮以及p-紫罗兰酮 一起4吏用。当然，根据本专利技术的药物组合物并不限于仅使用上述提及的那 些抗生素。事实上，考虑由本专利技术中所定义的第一治疗活性物质施 加的增强效应，也可以成功地W吏用其它已知或未来的4元生素。可以对才艮据本专利技术的药物组合物进行配制，以本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：　　　　－至少一种第一治疗活性物质，所述第一治疗活性物质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α－紫罗兰酮、β－紫罗兰酮、以及它们的异构体、衍生物和混合物组成的组，以及　　　　－至少一种第二治疗活性物质，所述第二治疗活性物质是一种抗生素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IB 2005-5-13 PCT/IB2005/0013131.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含-至少一种第一治疗活性物质，所述第一治疗活性物质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮、以及它们的异构体、衍生物和混合物组成的组，以及-至少一种第二治疗活性物质，所述第二治疗活性物质是一种抗生素。2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述第一治疗活 性物质是通过化学合成或从一种天然化合物获得。3. 根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述抗生素 选自由阿莫西林、氨苄西林、头孢哇林、四环素、金霉素、利 福平、多粘菌素B、链霉素、氯霉素、红霉素、克拉维酸、以 及异烟肼组成的组。4. 根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述 第一治疗活性物质是香芹酚或香芽醇以及所述抗生素是阿莫 西冲木或利福平。5. 根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所 述第一治疗活性物质是香芽醇以及所述抗生素选自氨苄西林、 氯霉素、四环素、链霉素、红霉素、以及多粘菌素B。6. 根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所 述第一治疗活性物质是a-紫罗兰酮或B-紫罗兰酮，以及所述抗 生素是头孢唑林。7. 根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述第一治疗活性物质是麝香草酚而所述抗生素是异烟肼。8. 根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述第一治疗活性物质...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿德南雷梅尔，
申请(专利权)人：先进科学发展公司，
类型：发明
国别省市：MA[摩洛哥]