包含一种抗病毒、一种抗肿瘤或一种抗寄生虫药以及一种选自香芹醇、麝香草酚、丁香酚、樟醇和香芹酚的活性物质的药物组合物制造技术

技术编号:568517 阅读:272 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种药物组合物,该药物组合物包含至少一种第一活性治疗物质,该第一活性治疗物质选自香芹醇、麝香草酚、丁香酚、樟醇、香芹酚、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮及其异构体、衍生物和混合物,并且包含至少一种抗肿瘤的第二活性治疗物质。本发明专利技术在药学领域中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种药物纟且合物,该药物纟且合物包含两种治疗活性 物质,其中一种对另一种发挥强化增效作用,并且涉及所述组合物 的应用。
技术介绍
已知治疗药物的效果取决于所使用的剂量,在部分耐药的情况 下,为了达到预期的效果,有必要增加治疗药物的剂量。剂量增加 导致不良反应和急性或慢性毒性的问题,这可能使受治疗患者的病 症大大地复杂化。所述部分耐药可能变成完全耐药。在这种情况下,增加剂量不再具有任何有益的治疗效果;而仅仅观察到毒性效应。这种情况下 的治疗在于改变治疗药物。这个事件链本身可重复并且导致最严重的情形对多种治疗药 物的完全耐药(多药耐药)。例如,特别是,免疫抑制的患者会越来越难于治疗,而且他们 的预期寿命相应地缩^豆。此外,由于乡合予高剂量的治疗药物他们的 生活质量也受到很大的影响。
技术实现思路
本专利技术旨在通过以下的方式来减轻这些问题,主张联合至少两 种治疗活性物质,其中一种增强另一种的活性,这不仅可能降低每 一种治疗活性物质的剂量,而且可能治疗遭受着由耐药疾病引起的 感染的患者。在这点上,本专利技术^是供了一种药物组合物,其特征在于该药物组合物包含至少一种第一治疗活性物质,选自由香芽醇、麝香草酚、丁香 酚、樟醇、香芽酚、oc-紫罗兰酮、(3-紫罗兰酮及其异构体、衍生 物和混合物组成的组,以及至少 一种第二治疗活性物质,该第二治疗活性物质是一种抗肿瘤药。所述第一治疗物质可通过^:学合成获得或,人一种纟直物来源获得。优选地,本专利技术的组合物中的抗肿瘤药选自由叶酸拮抗剂、抗 代谢剂、烷化剂、铂盐、蒽环类抗生素和插入试剂、抗拓朴异构酶、 作用于细胞骨架的药物、博来霉素、门冬酰胺酶及其混合物组成的组。更优选地,该抗肿瘤药选自由曱氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、氟脱氧 尿嘧啶、阿糖胞苷、6-巯基嘌呤、6-石克代鸟嘌呤、曱氯乙胺(mechloroethamine )、环磷酰胺、异磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮齐、 塞替派、丝裂霉素C、氮丙啶基苯醌(AZQ)、白消安、卡莫司汀(BCNU)、洛莫司汀(CCNU)、福莫司汀、卡铂、柔红霉素、多 柔比星或阿霉素、表柔比星、更生霉素或力欠线菌素D、米^^蒽醌、安吖啶、鬼臼噻吩甙(tenoposide)、依托泊苷、伊立替康、托泊替康、 长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨、泰素②(紫杉醇)、泰索 帝⑧(多西紫杉醇)及其混合物组成的组。一种更加特别优选的抗肿瘤組合物是一种组合物,其中该第一 治疗活性物质是香芽酚并且该抗肿瘤药是多柔比星。另一种更加特别优选的抗肿瘤组合物是一种組合物,其中所述 第一治疗活性物质是麝香草酚并且所述抗肿瘤药是多柔比星。还有另夕l、一种更加特别优选的抗肿瘤组合物是一种组合物,其 中所述第一治疗活性物质是香芽醇并且所述抗肿瘤药是多柔比星。本专利技术还提出了一种试剂盒,其特征在于它包含至少一个第一 容器,该第一容器包含一种第一治疗活性物质,该第一治疗活性物 质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、樟醇、香芹酚、a-紫罗兰酮、 (3-紫罗兰酮及其异构体、衍生物和混合物组成的组,并且包括至少 一个第二容器,该第二容器包含一种第二治疗活性物质,该第二治 疗活性物质是一种抗肺瘤药。本专利技术进一步提出了一种用于治疗由肿瘤引起的病变的方法, 其特征在于同时或顺序地给予一位患有由肿瘤引起的病变的患者 至少一种第一治疗活性物质,该第一治疗活性物质选自由香芹醇、 麝香草酚、丁香酚、樟醇、香芽酚、cc-紫罗兰酮、|3-紫罗兰酮及 其异构体、彩f生物和混合物纟且成的组,和至少一种第二治疗活性物 质,该第二治疗活性物质是一种抗肿瘤药。优选地,在所述方法中,同时或顺序地给予一位患有由肿瘤引 起的病变的患者在10mg/kg体重/天至200mg/kg体重/天之间的所述 第一治疗活性物质以及在2mg/kg体重/天至100mg/kg体重/天之间 的第二治疗活性物质,该第二治疗活性物质是一种抗肿瘤药。 优选地,在所述方法中,所述第一治疗活性物质选自由香芽酚、 丁香酚和香芽醇组成的组,所述第二治疗活性物质是多柔比星。在随后的解释性-说明中,可以更好地理解本专利技术并且其他目的 和优势将显得更清楚。才艮据本专利技术的药物组合物包含作为第 一治疗活性物质的麝香草酚、丁香酚、香芽酚、樟醇、香芹醇、a-紫罗兰酮、p-紫罗兰 酮及其衍生物、异构体和混合物。所述第 一治疗活性物质必须是纯的。这些化合物本身具有为人熟知的抗肿瘤特性。麝香草酚、丁香酚、香芹酚、樟醇和香芹醇、a-紫罗兰酮和P -紫罗兰酮以不同的比例存在于不同的芳香族植物4是取物中,也就是 i兌,它们可以从这些才直物中纯化而来。然而,它们也可以相当简单 地通过化学合成获得。事实上,本专利技术的诸位专利技术人现在已经发现所述化合物对多种 治疗活性物质包4舌已知的抗肿瘤药具有增步文作用,所述已知抗肿瘤 药已经用作这个领i或的特3攻药。因此,包含在本专利技术的药物组合物中的第二治疗活性物质是一 种抗肺瘤药,它已经已知是抗肿瘤药,并且已经用作这个领域中的 特效药,并且它的活性一皮增强。<壬<可其<也未来的抗肺瘤药也均可采用。已经用作这个领域中的特效药并且可用于本专利技术的药物组合 物中,它的效果也可通过所述第一纯的治疗活性物质,皮强化的,已知抗肿瘤药的实例为叶酸拮抗剂、抗代谢剂、烷化剂、铂盐、蒽环 类抗生素和插入试剂、抗拓朴异构酶、作用于细胞骨架的药物。甲氨喋呤可以称为叶酸拮抗剂,而5-氟尿嘧啶、氟脱氧尿嘧啶、阿糖胞苷、6-巯基嘌呤和6-硫代鸟嘌呤可以称为抗代谢剂。在本专利技术的药物组合物中使用的烷化剂中,可以提及甲氯乙 胺、环^畴酰胺、异^寿酰胺、美法仑和苯丁酸氮芥。在氮丙啶中,可以才是及塞替派、丝裂霉素C、氮丙啶基苯醌 (AZQ )、烷化^酸盐例如白消安和亚硝基脲例如卡莫司汀(BCNU ) 以及卩各莫司汀(CCNU )和福莫司汀。用于本专利技术的组合物中的铂盐是顺铂和卡铂。用于本专利技术的药物组合物中的蒽环类抗生素和^悉入试剂是柔 红霉素、多柔比星(或阿霉素)、表柔比星、更生霉素(或放线菌 素D)、米^^蒽醌和安吖口定。在可以有利地用于本专利技术的药物组合物中的抗拓朴异构酶中, 可以提及鬼臼噻吩甙、依托泊苷、伊立替康和托泊替康。在用于本专利技术的药物组合物的作用于细胞骨架的药物中,可以 提及长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨、泰素⑧、泰索帝@。其他药物例如博来霉素和门冬酰胺酶可以作为第二治疗活性 物质和抗肿瘤药物有利地用于本专利技术的组合物中。特别优选的是多柔比星,更加特别优选的是多柔比星与香芹 酚、麝香草酚或香芹醇^f关用。因此,包含于本专利技术的药物组合物中的第二治疗活性物质是一 种抗胂瘤药,它已经已知是抗肿瘤药,并且它的活性;故所述第一治 疗活性物质增强。用于本专利技术的组合物中的抗肿瘤药为叶酸拮抗剂、抗^i射剂、 烷化剂、铂盐、蒽环类抗生素和插入试剂、抗拓朴异构酶和作用于细月包骨架的药4勿。曱氨喋呤可以被提及作为叶酸拮抗剂,而5-氟尿嘧。定、氟脱氧 尿嘧啶、阿糖胞苷、6-巯基嘌呤和6-硫代鸟嘌呤可以被提及作为抗代谢剂。在本专利技术的药物组合物中使用的烷化剂中,可以提及甲氯乙 胺、环^粦酰胺、异^粦酰胺、美法仑和苯丁酸氮芥。在氮丙。定中,可以^是及塞替派、丝裂霉素C、氮丙啶基苯醌 (AZQ )、烷化磺酸盐例如本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物,其特征在于它包含:    至少一种第一治疗活性物质,该第一治疗活性物质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、樟醇、香芹酚、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮及其异构体、衍生物和混合物组成的组,以及    至少一种第二治疗活性物质,该第二治疗活性物质是一种抗肿瘤药。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IB 2005-5-13 PCT/IB2005/0013141.一种药物组合物,其特征在于它包含至少一种第一治疗活性物质,该第一治疗活性物质选自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、樟醇、香芹酚、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮及其异构体、衍生物和混合物组成的组,以及至少一种第二治疗活性物质,该第二治疗活性物质是一种抗肿瘤药。2. 根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述第一治疗活性 物质是通过化学合成获得的或由 一种天然化合物获得的。3. 根据权利要求1或2所述的组合物,其特征在于所述抗肿瘤药 选自由叶酸拮抗剂、抗代i射剂、烷化剂、铂盐、蒽环类抗生素 和插入试剂、抗拓朴异构酶、作用于细胞骨架的药物、博来霉 素、门冬酰胺酶及其混合物组成的组。4. 才艮据前面4壬一项斥又利要求中所述的组合物,其特4正在于所述抗 肺瘤药选自由曱氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、氟脱氧尿嘧啶、阿糖胞 苷、6-巯基噤呤、6-硫代鸟嘌呤、甲氯乙胺、环磷酰胺、异磷 酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、塞替派、丝裂霉素C、氮丙啶基 苯醌(AZQ )、白消安、卡莫司汀(BCNU )、洛莫司汀(CCNU )、 福莫司汀、卡铂、柔红霉素、多柔比星或阿霉素、表柔比星、 更生霉素或力t线菌素D、米托蒽醌、安吖咬、鬼臼。塞吩甙、依 托泊苷、伊立替康、托泊替康、长春新碱、长春石成、长春地辛、 长春瑞滨、泰素、泰索帝以及它们的混合物组成的组。5. 才艮据前面任一项4又利要求中所述的组合物,其特征在于所述第 一治疗活性物质是香芽酚并且所述抗肿瘤药是多柔比星。6. 根据权利要求1至4中任一项所述的组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿德南雷梅尔
申请(专利权)人:先进科学发展公司
类型:发明
国别省市:MA[摩洛哥]

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