来自高丽参的黑色素生物合成抑制剂及含有该抑制剂的化妆品组合物用于皮肤增白的用途制造技术

技术编号:5680808 阅读:469 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文公开了一种含有源自植物的人参皂苷F1(20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参三醇)作为活性成分的增白化妆品组合物。更具体地说,所述人参皂苷F1是通过使用酸、碱、酶或微生物由人参提取物获得的,而且含有该人参皂苷F1的增白化妆品组合物具有优异的抑制黑色素生物合成的效果,从而提供优异的皮肤增白效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用酸、碱、酶或产生所述酶的微生物从人参提取物中获得的人参皂 苷Fl的用途,以及含有该人参皂苷Fl的用于皮肤增白的化妆品组合物。
技术介绍
决定人的肤色的因素有多种,在这些因素中,诸如人体内的产生黑色素的黑素细 胞的活性、血管的分布、皮肤的厚度以及存在或不存在色素(例如,类胡萝卜素、胆红素等) 等因素具有重要作用。它们中最重要的因素是通过人体黑素细胞中的各种酶(例如,酪氨 酸酶)的活动而产生的黑色素。黑色素的形成受到遗传因素、激素分泌、与应激有关的生理 因素以及环境因素(例如,紫外(UV)光照射)的影响。人皮肤上的黑色素细胞中产生的黑色素是一种具有黑色素与蛋白质的络合物的 酚系聚合物。黑色素阻断太阳紫外射线,从而保护真皮下面的皮肤器官,同时,黑色素清除 皮肤组织中产生的游离自由基从而保护皮肤中的蛋白质和基因。但是,由皮肤中的内部或 外部应激刺激产生的黑色素是一种稳定的物质,即使在应激消失后也不会被除去,直到通 过皮肤角化作用才能被释放到外界。因此,如果产生了不必要的大量的黑色素就会出现有 损美丽的色素过度沉着(hyperpigmentation),例如变色、雀斑和斑点。随着休闲人群的 增加,喜欢户外活动的人越来越多,因此防止由UV光引起的黑色素沉着的需求也在增多。 为了满足这一需求,已经在化妆品或医疗药物中使用了抗坏血酸、曲酸、熊果苷(albutin)、 对苯二酚、谷胱甘肽、或它们的衍生物,或者具有酪氨酸酶抑制活性的物质。但是,由于增白 效果不充分以及其他的问题(例如,将上述物质添加到化妆品中所带来的皮肤安全问题、 配方和稳定性问题)使这些物质的使用受到了限制。
技术实现思路
因此,本专利技术的专利技术人进行了大量研究来制备增白化妆品组合物,该增白化妆品 组合物源自天然产生的物质,对皮肤安全,同时还具有优异的增白效果和优异的产品稳定 性。结果,本专利技术的专利技术人发现,通过使植物提取物(特别是人参提取物)与酸、碱或酶进 行反应而获得的人参皂苷Fl具有优异的减少黑色素生物合成的效果,从而完成了本专利技术。因此,本专利技术的一个目的在于检验人参皂苷Fl的黑色素生物合成抑制效果,该人参皂苷Fl是通过使植物提取物与酸、碱或酶进行反应而得到的,本专利技术还提供了具有优异 的增白效果的化妆品和治疗组合物。本专利技术提供了由下式1表示的人参皂苷Fl以及含有该人参皂苷Fl的用于皮肤增白的化妆品组合物的用途。<formula>formula see original document page 4</formula>下面将对本专利技术进行详细的描述。人参皂苷Fl是由植物提取物获得的。具体来说,本专利技术的化妆品组合物中含有的 人参皂苷Fl获得自人参、红参、白参、鲜人参、参须(ginseng tail)、人参叶或人参果。可以以下方式来制备用于本专利技术的提取物。向植物中添加有机溶剂,该有机溶剂 的量约为所述植物的重量的1-6倍,优选约3倍,通过在室温下对所述植物进行1-5次萃取 而将该植物脱脂。向脱脂后的植物中添加有机溶剂,该有机溶剂的量约为所述脱脂后的植 物的重量的1-8倍,优选约4倍,并在回流下对所述脱脂后的植物进行1-5次提取。将提取 物在10-20°C下培养1-3天,然后通过过滤和离心将该提取物分离成残渣和滤液。分离出的 滤液在减压下进行浓缩,并将浓缩物悬浮在水中,随后用例如乙醇进行处理以除去其中的 色素。接下来,用有机溶剂对水层进行1-5次萃取,然后,获得的有机溶剂层在减压下进行 浓缩,从而获得有机溶剂提取物。将所述有机溶剂提取物溶解在少量的甲醇等中,然后向其 中加入大量的乙酸乙酯。将生成的沉淀物干燥,从而得到本专利技术的提取物。本专利技术所使用 的有机溶剂优选为选自由无水甲醇、水合甲醇(hydrated methanol)、无水乙醇和水合乙醇 所组成的组中的一种溶剂,或者上述甲醇中的一种与上述乙醇中的一种的混合溶剂。利用酸、碱、酶或产生所述酶的微生物对所述提取物进行水解,从而制得人参皂苷 Fl0使用酸时,所述酸可以是选自由盐酸、硫酸和硝酸所组成的组中的至少一种酸,或 者是上述酸与选自由乙醇、甲醇和丁醇所组成的组中的至少一种醇的混合物。酸_醇混合 物中使用的醇优选为50%的乙醇。向所述提取物中加入0. 1-2N的酸溶液(优选IN的酸溶 液)或酸-醇混合物,然后通过在50-100°C (优选80°C)的温度下,在水浴中加热回流而 使该提取物进行0. 5-2小时的水解。使用碱时,所述碱可以是选自由氢氧化钠和氢氧化钾所组成的组中的至少一种 碱,或者是所述碱与选自由乙醇、甲醇和丁醇所组成的组中的至少一种醇的混合物。碱_醇 混合物中使用的醇优选为50%的丁醇。向所述提取物中加入0. 1-2N的碱溶液(优选IN的 碱溶液)或酸-醇混合物,然后通过在50-100°C (优选100°C)的温度下,在水浴中加热回 流而使该提取物进行1-12小时的水解。使用酶时,所述酶可以是选自由β-葡萄糖苷酶、α,β-阿拉伯糖苷酶(α, β -arabinosidase)、α,β -鼠李糖苷酶、β -葡萄糖苷酸酶、β -半乳糖苷酶和淀粉葡萄糖 苷酶所组成的组中的至少一种。将所述提取物溶解于5-20倍体积(优选约10倍体积)的 酸性缓冲溶液中,接着加入酶。然后,在约37°C下,在水浴中将该提取物搅拌约1-60小时,同时通过薄层色谱法来检测底物的消除速率。底物被完全耗尽后,在80-100°C下,在热水中 将所述提取物加热5-15分钟。接着,使水解反应终止并收集反应溶液。当使用微生物时,所述微生物可以是产生所述酶的微生物。更具体的说,所述 微生物可以选自由曲霉属(aspergillus sp.)、芽孢杆菌属(bacillus sp.)、青霉属 (penici Ilium sp·)、根霉属(rhizopus sp·)、根毛霉属(rhizomucor sp·)、篮状菌属 (talaromyces sp.)、双歧杆菌属(bifidobacterium sp.)、被抱霉属(mortierella sp.)、 隐球菌属(Cryptococcus sp.)、微杆菌属(microbacteriumsp.)等所组成的组。将所述提 取物溶解于5-10倍体积(优选约10倍体积)的离子水(ionized water)中,接着在121°C 下进行30分钟的灭菌,继而冷却至30°C。将预先培养的微生物接种到提取物溶液中,并在 30°C下培养2-5天,以所述提取物溶液的重量为基准,所述预先培养的微生物的接种量为 5-10重量%。然后,利用薄层色谱法检测底物的清除率(scavenging rate),当底物被完全 耗尽时,反应完成,以5,000-10, 000转/分(rpm)对反应溶液进行离心。用蒸馏水将收集 的沉淀物洗涤3次,从而获得沉淀物。如上所述,使用酸、碱、酶或产生所述酶的微生物进行水解反应之后,在减压下将 反应溶液浓缩以除去溶剂。向残渣中加入选自由甲醇、乙醇和丁醇所组成的组中的醇,并将 该溶解搅拌1-5次。然后,通过过滤除去沉淀出来的盐,将滤液在减压下进行浓缩,从而获 得人参皂苷Fl。本专利技术的增白化妆品组合物中含有的所述人参皂苷Fl的量为该组合物总重量的 0.0001-10本文档来自技高网
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【技术保护点】
人参皂苷F1(20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参三醇)在皮肤增白中的用途。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:朴葰星朴惠胤安秀美姜炳永李真锳金银珠金德熙张利燮
申请(专利权)人:株式会社太平洋
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

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