本发明专利技术公开了一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物及其制备方法和用途，本发明专利技术研究人员将阿奇霉素与柠檬酸结合之后与适宜辅料结合，制成眼用凝胶制剂；本发明专利技术将阿奇霉素与柠檬酸结合能更好的达到阿奇霉素吸收的效果，解决了阿奇霉素不易溶解的缺点，同时做成凝胶制剂，能够使药物在病灶部位作用时间持久达到充分吸收的效果，本发明专利技术眼用凝胶制剂药理作用显著，具有明显治疗结膜炎、角膜炎、沙眼、泪囊炎眼科方面疾病的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物及其制备方法和用途。技术背景眼部疾病很多，主要有结膜炎，角膜炎，沙眼、泪囊炎、青光眼、白内障 等眼科方面的疾病。结膜炎是眼科的常见病，但是其发病率目前尚未确定。由 于大部分结膜与外界直接接触，因此容易受到周围环境中感染性(如细菌、病 毒、及衣原体等)和非感染性因素(外伤、化学物质及物理因素等)的刺激， 而且结膜的血管和淋巴组织丰富，自身及外界的抗原容易使其致敏。角膜炎是 指角膜组织发生炎症，患者会出现的典型症状有眼睛灼热、刺痛、雾视、易流 泪、有异物感并且怕光等。正常完整无缺的角膜上皮细胞是抵抗外物入侵最好 的屏障，当角膜上皮细胞受到损伤时，如外伤、长期配戴隐形眼镜、微生物感 染、病菌感染等，上皮细胞就会遭受破坏，自然就会导致角膜炎病症。沙眼是 一种常见的感染性眼病，是由微生物沙眼衣原体引起的一种慢性传染性结膜角 膜炎。因其在睑结膜表面形成粗糙不平的外观，形似砂粒，故名沙眼。沙眼感 染早期引起不同程度的怕光、流泪、发痒、异物感、分泌物增多等眼部不适感， 眼睑结膜血管充血、乳头增生、滤泡形成，严重者可侵犯角膜而发生角膜血管 翳。泪囊炎是因沙眼、鼻窦炎、结核等原因引起鼻泪管阻塞、泪囊里泪液潴留 并继发细菌感染所致。常见经常流泪及视物模糊、眼部烧灼感等，用手指压迫 泪囊处，常有脓液或粘液由泪点流出。急性泪囊炎的泪囊区皮肤红肿、疼痛， 数日后化脓穿破，可遗留瘘管。阿奇霉素(Azithromycin)是15元环大环内酯抗生素，分子量是748.99，它的化学式是(2381172>^012，它的化学名称是(2R， 3S， 4R， 5R， 8R， IOR， IIR， 12S， 13S， 14R) -13画[(2， 6-二脱氧3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基) 氧]-2-乙基-3， 4， 10-三羟基-3， 5， 6， 8， 10， 12， 14-七甲基-11-[[3， 4， 6-三 脱氧-3- (二甲氨基)+0-木-己吡喃糖萄氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。阿 奇霉素能抑制多种革兰氏阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤其是对 一些重要的革兰氏阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，阿奇霉素 常用来治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染及泌尿生殖系统感染，且均取得很好 的临床疗效。试验表明阿奇霉素抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均 有较好的抗菌作用。阿奇霉素是唯一半合成的15元环大环内酯类抗生索，不溶于水，大量的药理和临床试验研究发现，阿奇霉素对治疗眼科疾病有显著的治疗作用，尤其是 对结膜炎、角膜炎、沙眼、泪囊炎方面的眼科疾病的治疗效果更加显著，阿奇 霉素在临床上多以固体制剂的形式用于治疗眼科方面的疾病，由于固体制剂药 物达到最高血药浓度时间长，大大降低了药物的生物利用度，同时也降低了药 物的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术研究人员经过大量实验研究，将阿奇霉素与柠檬酸结合之后与适宜 辅料结合，制成眼用凝胶制剂；本专利技术将阿奇霉素与柠檬酸结合能更好的达到 阿奇霉素吸收的效果，解决了阿奇霉素不易溶解的缺点，同时做成凝胶制剂，能够使药物在病灶部位作用时间持久达到充分吸收的效果，经过大量的动物试 验研究发现，当阿奇霉素与柠檬酸的重量比为2: 1-6: l时本专利技术眼用凝胶制剂具有良好的药理作用；当阿奇霉素与柠檬酸的重量比为3.7: l时本专利技术眼用凝胶 制剂药理作用最显著，具有明显的治疗结膜炎、角膜炎、沙眼、泪囊炎眼科方面的疾病。本专利技术的目的在于提供一种新的阿奇霉素眼用凝胶组合物。本专利技术的目的在于提供一种阿奇霉素与柠檬酸结合后制成的眼用凝胶制剂。本专利技术的目的在于提供阿奇霉素眼用凝胶新组合物的制备方法。 本专利技术的目的还在于提供一种用于治疗结膜炎、角膜炎、沙眼、泪囊炎的阿奇霉素眼用凝胶新组合物制剂。本专利技术是通过以下技术方案实现的本专利技术眼用凝胶新组合物含有阿奇霉素，柠檬酸，F407，甘油，EDTA-2Na，苯扎溴铵，交联卡波姆980 本专利技术所述的阿奇霉素眼用凝胶新组合物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为2: 1-6: 1。本专利技术所述的阿奇霉素眼用凝胶新组合物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为 3: 1-4: 1。本专利技术所述的阿奇霉素眼用凝胶新组合物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为 3,7: 1。本专利技术所述的阿奇霉素眼用凝胶新组合物制成100g制剂中各组分的含量范 围为0.5-4g阿奇霉素，0.1-0.4g拧檬酸，0.1画0.2gF407， l-3g甘油，0.01-0.03g EDTA-2Na， 5-15mg苯扎溴铵，0.2-0.5g交联卡波姆980。本专利技术所述的阿奇霉素眼用凝胶新组合物制成100g制剂中各组分的含量 为ig阿奇霉素，0.27g柠檬酸，0.16gF407， 1.6g甘油，0.02gEDTA-2Na， 10mg 苯扎溴铵，0.35g交联卡波姆980。本专利技术新组合物中柠檬酸也可以是酒石酸，门冬氨酸，盐酸，马来酸，乳糖酸中的一种。本专利技术新组合物中EDTA-2Na也可以是EDTA， EDTA-CaNa中的一种。 本专利技术新组合物中甘油也可以是NaCl，葡萄糖中的一种。 本专利技术新组合物中F407也可以是F68， F188中的一种。 本专利技术新组合物中交联卡波姆980也可以是卡波姆934，羟丙甲基纤维素，乙基纤维素中的一种。本专利技术新组合物中苯扎溴铵可以是苯扎氯铵，尼铂金，硫柳汞中的一种。本专利技术眼用凝胶制剂制备方法(1) 称取甘油与EDTA-2Na加入注射用水中，溶解后加入苯扎溴铵，得到 溶液A;称取交联卡波姆980放入溶液A中溶解，冰箱放置8-24小时，得基质B;(2) 称取阿奇霉素和柠檬酸，加入注射用水中搅拌1-3小时，完全溶解， 得到阿奇霉素-柠檬酸饱和溶液，在饱和溶液中加入注射用水，然后加入F407 并搅拌溶解，用2mol/L的NaOH调节PH到6-7，得溶液C;(3) 将基质B用2mol/L的NaOH调节PH到5.5-6.5，然后热压灭菌0.5-1 小时，基质B与溶液C混合，再用2mol/L的NaOH调节PH到6-7，加注射用 水调节搅拌即得阿奇霉素眼用凝胶。本专利技术研究人员将阿奇霉素与柠檬酸制成眼用凝胶制剂，可以有效的提高 药物在病灶的治疗作用，同时延长药物在病灶部位的保留时间，使药物能够充 分发挥药效，将阿奇霉素与柠檬酸结合也有效的解决了阿奇霉素不易溶解的缺 点，使药物生物利用度大大提高，充分发挥药物的治疗效果。 本专利技术制剂稳定性研究为了考察阿奇霉素与柠檬酸结合后制得的眼用凝胶制剂是否更加稳定，本专利技术研究人员对阿奇霉素眼用凝胶的稳定性试验进行了考察，结果如下1. 试验条件加速试验温度25±2匸,相对湿度60%士10%，时间为6个月。长期试验温度6。C士2'C的条件下。2. 考察项目根据中国药典2005年版二部附录XIX C原料药与药物制剂稳定性试验指导 原则，确定本专利技术眼用凝胶制剂的稳定性试验的考察项目为可见异物、含量、 有关物质。3. 考察方法及结果 3.1加速试验取本专利技术眼用凝胶制剂，按市售包装，于恒温(25。Ci2。C,相对湿度60。^土10 %)的条件下放置六个月，在试验期间第1、 2、 3和6个月各取样一次，按本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合物含有阿奇霉素和柠檬酸。
【技术特征摘要】
1.一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合物含有阿奇霉素和柠檬酸。2. 如权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合 物还含有F407，甘油，EDTA-2Na，苯扎溴铵，交联卡波姆980。3. 如权利要求2所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合 物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为2: 1-6: 1。4. 如权利要求2所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为3: 1-4: 1。5. 如权利要求2所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合物中阿奇霉素与柠檬酸的重量比为3.7: 1。6. 如权利要求2所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合 物制成100g眼用凝胶制剂中各组分的含量范围为0.5-4g阿奇霉素，0.1-0.4g 柠檬酸，0.1-0.2gF407， l-3g甘油，0.01-0.03g EDTA-2Na， 5-15mg苯扎溴铵， 0.2-0.5g交联卡波姆980。7. 如权利要求2所述的一种阿奇霉素眼用凝胶制剂新组合物，其特征在于该组合 物制成100g眼用凝胶制剂中各组分的含量为lg阿奇霉素，0...
【专利技术属性】
技术研发人员：颜文革，漆新国，阚迎昕，王立强，
申请(专利权)人：北京博时安泰科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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