邻位取代的五氟化硫基苯、其制备方法和其作为有价值的合成中间体阶段形式的用途技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的五氟硫基苯，其中Ｒ１至Ｒ５具有权利要求书中所给出的含义，其组成有价值的中间体，例如用于制备药物、诊断剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂的有价值的中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】五氟硫基衍生物化学在过去几年中已经变得越来越重要，尤其是由于已经发现了新的制备方法(Tetrahedron 56(2000)3399；Organic Letters4(17)(2002)3013)。但是，迄今为止只有非常少的化合物已知在苯环的五氟硫基的邻位上携带氢和氟以外的取代基。唯一已知的合成途径(Journalof Fluorine Chemistry 112(2001)287)使用昂贵的试剂如AgF2，并且收率差。作者将此归咎为五氟硫基的大体积，其一般会使邻位取代非常困难。其它作者(J.Am.Chem.Soc.84(1962)3064)也持有这种观点。因此，令人惊奇的是在五氟硫基的邻位进行亲电取代是可能的。以这种方式，得到了新的邻位-取代的五氟硫基苯，它们构成了有价值的中间体，例如用于制备药物、诊断助剂、液晶、聚合物、农药(pesticide)、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂(arthropodicide)。本专利技术涉及式I的五氟硫基苯 其中R1是Cl，Br，I，-CN，-SO2R6，NO2，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR7R8，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3，-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R6是OH，F，Cl，Br，I或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R7和R8各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或者-CH2-CF3；b和c各自独立地是0或1；d是0，1或2；e是0或1；f是0，1，2，3或4；g是0或1；或者R1是-(CH2)h-苯基或者-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Oj-(CH2)k-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；j是0或1；k是0，1，2或3；h是0，1，2，3或4；或者R1是-(CH2)l-杂芳基其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Om-(CH2)n-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；m是0或1；n是0，1，2或3；l是0，1，2，3或4；R2和R4各自独立地是F，Cl，Br，I，-CN，NR9R10，-OR11，-SR12，-COR13，-SOqCH3，-(SOr)s-(CH2)t-(CF2)u-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R9和R10各自独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-(CH2)v-(CF2)w-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基磺酰基；或者R9和R10与携带它们的氮原子一起构成式III的杂环 X和Y各自独立地是CO或SO2；R11和R12各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-(CH2)v-(CF2)w-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基磺酰基；R13是OH，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷氧基；q和r各自独立地是1或2；s是0或1；t是0，1，2，3或4；u是0或1；v是0，1，2，3或4；w是0或1；R3是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-COR14，-SO2CH3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，-Ox-(CH2)y-CF3，R14是OH，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷氧基或者-Oaa-(CH2)bb-CF3；x是0或1；y是0，1，2或3；aa是0或1；bb是0，1，2或3；R5是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR15R16，-O-(CH2)ee-(CF2)ff-CF3，-(SOgg)hh-(CH2)jj-(CF2)kk-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R15和R16各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或者-CH2-CF3；ee和ff各自独立地是0或1；gg是0，1或2；hh是0或1；jj是0，1，2，3或4；kk是0或1；或者R5是-(CH2)ll-苯基或者-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Omm-(CH2)nn-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；mm是0或1；nn是0，1，2或3；ll是0，1，2，3或4；或者R5是-(CH2)oo-杂芳基其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Opp-(CH2)rr-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；pp是0或1；rr是0，1，2或3；oo是0，1，2，3或4；和其盐；排除这样的式I化合物，其中R2和R4各自是Cl，且R3是F或Cl，排除这样的式I化合物，其中R2和R4取代基中的一个是Cl，R2和R4取代基中的另一个是CN，且R3是Cl，并且排除这样的式I化合物，其中R1是NO2，其它取代基各自是氢。优选这样的式I化合物，其中R1是Cl，Br，I，-CN，-SO2R6，NO2，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR7R8，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3，-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R6是OH，F，Cl，Br，I或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R7和R8各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或者-CH2-CF3；b和c各自独立地是0或1；d是0，1或2；e是0或1；f是0，1，2，3或4；g是0或1；或者R1是-(CH2)h-苯基或者-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Oj-(CH2)k-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；j是0或1；k是0，1，2或3；h是0，1，2，3或4；或者R1是-(CH2)l-杂芳基其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代F，Cl，Br，I，-Om-(CH2)n-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3；m是0或1；n是0，1，2或3；l是0，1，2，3或4；R2和R4各自独立地是F，Cl，Br，I，-CN，NR9R10，-OR11，-SR12，-CO本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物＊＊＊Ⅰ其中Ｒ１是Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，－ＣＮ，－ＳＯ↓［２］Ｒ６，ＮＯ↓［２］，具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基，ＮＲ７Ｒ８，－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｂ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｃ］－ＣＦ↓［３］，－（Ｓ Ｏ↓［ｄ］）↓［ｅ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｆ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｇ］－ＣＦ↓［３］，具有１、２、３、４、５或６个碳原子的烷基或者具有３、４、５、６、７或８个碳原子的环烷基，其中１、２、３或４个氢原子可以被氟原子代替；Ｒ６是ＯＨ， Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ或者具有１、２、３或４个碳原子的烷基；Ｒ７和Ｒ８各自独立地是氢，具有１、２、３或４个碳原子的烷基或者－ＣＨ↓［２］－ＣＦ↓［３］；ｂ和ｃ各自独立地是０或１；ｄ是０，１或２；ｅ 是０或１；ｆ是０，１，２，３或４；ｇ是０或１；或者Ｒ１是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｈ］－苯基或者－Ｏ－苯基，其中各苯基是未取代的或者被１、２或３个选自下组的原子团取代：Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，－Ｏ↓［ｊ］－（ ＣＨ↓［２］）↓［ｋ］－ＣＦ↓［３］，具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基，具有１、２、３或４个碳原子的烷基和－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］；ｊ是０或１；ｋ是０，１，２或３；ｈ是０，１，２，３或４；或者Ｒ１ 是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－杂芳基其是未取代的或者被１、２或３个选自下组的原子团取代：Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，－Ｏ↓［ｍ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＣＦ↓［３］，具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基，具有１、２、３或４个碳原子的烷基和 －ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］；ｍ是０或１；ｎ是０，１，２或３；ｌ是０，１，２，３或４；Ｒ２和Ｒ４各自独立地是Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，－ＣＮ，ＮＲ９Ｒ１０，－ＯＲ１１，－ＳＲ１２，－ＣＯＲ１３，－ＳＯ↓［ｑ］ ＣＨ↓［３］，－（ＳＯ↓［ｒ］）↓［ｓ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｕ］－ＣＦ↓［３］，具有１、２、３、４、５或６个碳原子的烷基，具有３、４、５、６、７或８个碳原子的环烷基，其中１、２、３或４个氢原子可以被氟原子代替；　　Ｒ９和Ｒ１０各自独立地是具有１、２、３或４个碳原子的烷基，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｖ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｗ］－ＣＦ↓［３］...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：HW克勒曼，R韦克，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]