一种降血脂组合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种降血脂组合物，该组合物包括盐酸黄连素和谷维素。与现有技术相比，本发明专利技术组合物用于降脂和／或减肥，具有易于吸收、半衰期长、安全可靠、副作用少等特点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种将黄连素和谷维素组合制备用作治疗和/或预防高血脂和/ 或肥胖的药物，同时还涉及将该药物用于治疗和/或预防与高血脂和/或肥胖症 及其相关的疾病。
技术介绍
随着人民生活水平的提高，生活方式、饮食结构的改变，血脂异常，高血 压，高胰岛素血症，胰岛素抵抗，糖尿病、肥胖、糖耐量降低等症群日趋增加。 代谢综合症是为上述各种危险因素聚集为特征，降脂减肥是代谢综合症的治疗 核心。专家估计，当前我国高血压患者和血糖不正常患者均已超过l个亿。我国35 59岁人群，脑中风发病率为3.2%。收縮压大于150mmHg者脑中风发 病率为17.2%。我国每年新增高血压患者300多万，新发生冠心病110万、脑 血管病150万，这几种慢性病每年新增病例数均相当于一个中等城市的全部人 口，给国民经济和社会发展造成巨大压力。高血脂症是冠心病、高血压及心脑 血管事件的危险因素。肥胖者与正常人发病率相比，冠心病高出2 5倍，高 血压高出2 4倍，糖尿病高出4倍。这几种慢性病互为因果，互相作用加重 病情发展，加剧其危害。据2002年对100位营养学家关于国人十大营养问 题的调査结果显示前五位的问题分别是肥胖(87%)、营养与心脑血管疾 病(82%)、糖尿病(75%)、高血脂症(71%)和热量过剩(70%)。目前 我国肥胖症患者已达9000万，预计今后十年中，中国将有2亿人发生肥胖。 鉴于高血脂和肥胖症对公共健康问题的严重危害性，因此高血脂和肥胖症的防 治是刻不容缓的社会问题。黄连素是从毛茛科黄连属根状茎中提取的一种异喹啉生物碱，对多种细菌 都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强。由于其口服吸收差，因此传统常作 为抗菌素用于治疗肠道感染性疾病。谷维素常用于植物神经功能失调、经前期紧张症及更年期综合征等疾病，比如胃溃疡、肠易激综合征、慢性胃炎、胃 下垂等。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了克服对上述现有药物存在的技术偏见而提供一种 易于吸收、半衰期长、安全可靠、副作用少的降血脂组合物及其应用。本专利技术的目的可以通过以下技术方案来实现 一种降血脂组合物，其特征 在于，该组合物包括黄连素和谷维素。所述的黄连素为盐酸黄连素或鞣酸黄连素。所述的组合物还包含有赋形剂或载体。所述的黄连素和谷维素的重量比为8 8 .5: 1，谷维素的用量为180 300 毫克/人 日。所述的黄连素和谷维素的重量比包括8: 1， 8.1: 1， 8.2: 1， 8.3: 1， 8.4: 1， 8.5: l中的一组，谷维素的用量为180 300毫克/人 日。所述的黄连素和谷维素的重量比包括8.30: 1， 8.31: 1， 8.32: 1， 8.33: 1， 8.34: 1， 8.35: 1， 8.36: 1， 8.37: 1， 8.38: 1， 8.39: 1中的一组，谷维素的 用量为180 300毫克/人 日。一种降血脂组合物的应用，其特征在于，该组合物用于降低血脂和/或减肥， 或者用于制备治疗和/或预防高血脂症和/或肥胖症及其相关疾病的药物或食in叫o所述的黄连素为盐酸黄连素或鞣酸黄连素，可以是市售的盐酸黄连素或鞣 酸黄连素，也可以是按已知方法制备的盐酸黄连素或鞣酸黄连素，但是，不包 括硫酸、磷酸或枸櫞酸黄连素。所述的一种降血脂组合物是用于制备治疗和/或预防高血脂和/或肥胖症及 其相关疾病或症状的药物，通常是本领域常见的疾病或症状，如代谢综合症和心脑血管疾病症状如血糖升高、脂肪肝、血压升高、冠心病、心肌梗死、脑 梗塞等。所述的赋形剂或载体为制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释 剂、崩解剂、润滑剂等。黄连素和谷维素的重量比为8.33: 1的减肥用组合物制备和预防肥胖症的 效果较佳。药理说明由于盐酸黄连素或鞣酸黄连素的溶解度低，不易于人体吸收， 而谷维素是一种三萜烯醇的阿魏酸酯的混合物，脂溶性强，其与盐酸黄连素组 合，促进黄连素的吸收。并使黄连素半衰期延长，从体内消除减慢，有力于保 持体内一定水平的血药浓度，增强黄连素的疗效。本专利技术， 一种降血脂用组合物的有益效果在于使用盐酸黄连素或鞣酸黄 连素和谷维素的组合物，显著降低高脂血症病人的血清胆固醇、血清甘油三酯、 低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、空腹血糖及减轻病人体重，从而达到减肥 效果。同时，该组合物的副作用小、药物来源丰富、成本低廉，符合中国国情， 对于减少心脑血管事件，提高公共健康水平，构建和谐社会有着十分重要的战 略价值。本专利技术的盐酸黄连素谷维素组合物具有确切的降血脂及减肥功效。将盐酸黄连素或鞣酸黄连素与谷维素组合制成复方制剂使用，可以增加盐 酸黄连素的吸收，使其半衰期延长，黄连素从体内消除减慢，有利于保持体内 一定水平的血药浓度，增强盐酸黄连素的疗效。而且，黄连素和谷维素组合物应用于降血脂和肥胖症治疗，得到国内外学 者细胞分子医学的基础研究和动物实验的有力支持。学者们研究发现，黄连素是不同于他汀类作用机制的新型降胆固醇药物，其降低脂蛋白胆固醇与他汀类不同的机制是通过稳定mRNA表达，上调低密 度脂蛋白受体(LDLR)。在HepG2人肝肿瘤细胞研究中发现Ber抑制胆固醇 和甘油三脂合成。通过活化人肝细胞的AMP蛋白激酶(AMPK)来抑制脂质生物 合成。黄连素是通过增强脂蛋白脂酶的活性来降低血浆TG。黄连素还可抑制 甘油三酯沉积于肝细胞。2006年动物实验，韩国学者在研究黄连素对胰岛素抵抗和对胰岛素有反应 的两组动物模型的代谢影响中发现，黄连素在小鼠摄入量不改变的情况下可以 减轻其体重，同样黄连素可使高脂饮食喂养的Wistar大鼠降低血浆甘油三酯、 减轻其体重。黄连素可以下调脂肪合成的基因表达，上调脂肪组织和肌肉能量 消耗的基因表达。证实黄连素可通过刺激AMPK活性有改善糖尿病和肥胖的作用。2003年上海第二医科大学内分泌研究所，在研究前脂肪细胞3T3-LI细胞 株细胞分化的影响，发现黄连素明显抑制3T3-LI细胞前脂肪细胞分化为脂肪细 胞，黄连素抑制脂肪生成，是通过抑制PPARy2的基因表达，而抑制前脂肪 细胞的分化。2004年复旦大学中西医结合研究所、内分泌糖尿病研究所，在研究黄连素 对脂肪细胞糖代谢和细胞分化的影响中，也发现黄连素抑制脂肪细胞分化和 PPARY及C/EBPa mRNA的表达。不会引起体脂的积聚而造成体重增加。江苏中医学院主编的中药大辞典载明，小檗碱口服治疗量相当安全，副作 用少，长期服用未见任何障碍， 一次口服2克小檗碱或服用黄连粉IOO克未见 任何副作用。孙琛等主编临床用药大全黄连素剂量为0.6-1.0克时也指出本品口 服无副作用。陈新谦等主编最新版的新编药物学，谷维素口服每日0.06克疗程 三个月，口服仅有胃部不适、口干、脱发、油脂分泌等。因此黄连素和谷维素 组合物应用是相当安全的。具体实施方式 实施例1本专利技术， 一种降脂用组合物通过以下技术方式实施 一种降脂用组合物， 包括黄连素和谷维素，本实施方案中所述的黄连素和谷维素的重量比为8.33: 1，谷维素的用量为180 300毫克/人 日，该组合物还包含有赋形剂或载体。本实施例中，根据患者的个体特征差异，所述的黄连素和谷维素的重量比也可以选择8.1: 1， 8.2: 1， 8.3: 1， 8.4: 1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降血脂组合物，其特征在于，该组合物包括黄连素和谷维素。

【技术特征摘要】
1. 一种降血脂组合物，其特征在于，该组合物包括黄连素和谷维素。2、 根据权利要求1所述的一种降血脂组合物，其特征在于，所述的黄连 素为盐酸黄连素或鞣酸黄连素。3、 根据权利要求1或2所述的一种降血脂组合物，其特征在于，所述的 组合物还包含有赋形剂或载体。4、 根据权利要求1所述的一种降血脂组合物，其特征在于，所述的黄连 素和谷维素的重量比为8 8 .5: 1,谷维素的用量为180 300毫克/人 日。5、 根据权利要求1或4所述的一种降血脂组合物，其特征在于，所述的 黄连素和谷维素的重量比包括8: 1， 8.1: 1， 8.2: 1， 8.3: 1...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴林根，
申请(专利权)人：吴林根，
类型：发明
国别省市：31[]