高脂血症预防治疗剂制造技术

本发明专利技术的目的是提供一种新型的高脂血症预防治疗剂。本发明专利技术的高脂血症预防治疗剂的特征在于以苯乙醇苷类化合物为有效成分。另外，所述提取物中含有苯乙醇苷类化合物作为有效成分。该高脂血症预防治疗剂优选含有松果菊苷和类叶升麻苷中的至少一种作为所述苯乙醇苷类化合物，更优选含有松果菊苷和类叶升麻苷两者作为所述苯乙醇苷类化合物。此外，所述高脂血症预防治疗剂的特征在于以列当科植物的提取物为有效成分。所述提取物中优选含有苯乙醇苷类化合物作为有效成分，优选含有松果菊苷和类叶升麻苷中的至少一种。本发明专利技术可以用作包括人在内的哺乳类动物的药品、哺乳类动物用皮肤外用剂、饮用食品、哺乳类动物用饲料。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种使用新颖成分的预防高血脂症的药物。本专利技术 可以广泛用于包括人类在内的哺乳类动物用的药品、皮肤外用剂、食 品等中。
技术介绍
自古以来就已经知道，列当科(Cistanche)草本植物的新鲜茎 对于不孕症、阳痿、便秘等的治疗是有效的(参考专利文献l)。而 且，由这些多年生草本植物的新鲜茎所制得的制备物可作为血液和肾 脏的营养。这些多年生寄生草本植物在中国西北地区广泛栽培，有些 地方将它们称作沙漠人参。其中列当科的全寄生植物管花肉苁蓉 C/W匿/ze化Wosa (Schrenk.) Wight为歹!j当科(Cistanche)中栽培产 量最大的一种。日本学者等对列当科(Cistanche)植物的化学成分和药理活性 进行了系统的研究，结果发现苯乙醇苷类化合物是这些多年生草本植 物的主要活性成分(例如，参考非专利文献l-3)。这些活性成分可 作为有效的抗氧化剂、代谢促进剂、记忆改善剂、性欲促进剂等。很 多研究者对多种苯乙醇苷类化合物的医学特性进行了深入研究。 专利文献1:日本特开2004-250449号公报 非专利文献l:Sato T, et al. Yakugaku Zasshi, 1985, 105(12): 1131 非专利文献2: Jimenez C et al. Nat. Prod. Rep 1994, 11 (6): 591 非专利文献3: Cometa F., et al. Fitoterapia, 1993, 64 (3): 195 非专利文献4: Deng Min et al. Acta Pha腿coe Sin，2004，25(10) 1276-1284
技术实现思路
专利技术所要解决的问题在这样的背景下，本专利技术人发现列当科植物及列当科植物中所 含有的化学成分松果菊苷和类叶升麻苷具有下述功能，从而完成本发 明。即，所述功能为(1)对能够促进胆固醇合成的酶的基因表达具有抑制作用。(2)对能够促进极低密度脂蛋白(VLDL)被肝细胞摄 取的基因表达具有促进作用。(3)对能够进行甘油三酯合成的酶的 基因表达具有抑制作用。(4)对能够促进脂质代谢的酶的基因表达具有促进作用。换言之，本专利技术的目的是提供一种新型的高脂血症预 防治疗剂。解决问题的手段为了解决上述问题，本专利技术为具有如下所示的特征的高脂血症 预防治疗剂。1. 一种以苯乙醇苷类化合物为有效成分的高脂血症预防治疗剂。2. 如前所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，该药物含有 松果菊苷和类叶升麻苷中的至少一种作为所述苯乙醇苷类化合物。3. 如前所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，该药物含有 松果菊苷和类叶升麻苷作为所述苯乙醇苷类化合物。-4. 一种以列当科植物的提取物为有效成分的高脂血症预防治疗 剂。5. 如前所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，所述提取物 中含有苯乙醇苷类化合物作为有效成分。6. 如前所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，所述提取物 中含有松果菊苷和类叶升麻苷中的至少一种作为所述苯乙醇苷类化 合物。7. 如前所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，所述提取物 中含有松果菊苷和类叶升麻苷作为所述苯乙醇苷类化合物。8. —种可用于包括人在内的哺乳类动物的药品，该药品以上述 1至7中任意一项所述的高脂血症预防治疗剂作为有效成分。9. 一种可用于包括人在内的哺乳类动物的皮肤外用剂，该皮肤 外用剂以上述1至7中任意一项所述的高脂血症预防治疗剂作为有效 成分。10. —种饮用食品，该饮用食品以上述1至7中任意一项所述的 高脂血症预防治疗剂作为有效成分。11. 一种哺乳类动物用饲料，其以上述1至7中任意一项所述的高脂血症预防治疗剂作为有效成分。 专利技术的效果本专利技术中的高脂血症预防治疗剂可以抑制与胆固醇的合成有关 的酶的基因表达，其中所述酶为甲羟戊酸激酶、羊毛甾醇合酶、异戊烯焦磷酸A异构酶、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶、甲羟戊酸(二 磷酸)脱羧酶、法呢基焦磷酸法呢基转移酶1。由此，本专利技术中的高 脂血症预防治疗剂在生物体内可以阻碍胆固醇的合成，从而使血中的 胆固醇减少，因此具有预防.治疗高血脂症的效果。本专利技术中的高脂血症预防治疗剂对能够合成VLDL受体的基因 表达具有促进作用。S卩，含有在肝脏中所合成的apoB100的VLDL 的主要功能是将脂肪酸和胆固醇输送至末梢组织中。但是，如果肝脏 中产生过量的VLDL，则会成为高血脂症或肥胖的诱因，而高血脂症 是动脉硬化性疾病的危险因素之一。所以，本专利技术中的高脂血症预防 治疗剂通过促进可以合成VLDL受体(该受体为使VLDL摄取至肝 细胞中的受体)的基因表达，来促进VLDL受体的合成，从而促进 VLDL被摄取至肝细胞中，由此可以使血中的VLDL减少，从而具有 预防.治疗高血脂症的效果。另外，本专利技术中的高脂血症预防治疗剂 对可以合成载脂蛋白B的基因表达具有促进作用，其中载脂蛋白B 是胆固醇的输送体，起到VLDL的配体的作用。由此本专利技术中的高 脂血症预防治疗剂可以促进VLDL被肝细胞所摄取，从而可以使血 中的VLDL减少。所以，本专利技术中的高脂血症预防治疗剂具有预防-治疗高血脂症的效果。另外，本专利技术中的高脂血症预防治疗剂可以抑制二酰基甘油酰基转移酶的基因表达。即，在肝脏中，二酰基甘油酰基转移酶(DGAT1)为一种催化甘油三酯合成过程最后阶段的膜结合酶。本专利技术中的高脂血症预防治疗剂通过抑制合成该酶的基因表达，来抑制 甘油三酯的合成。由此可以使血中的甘油三酯浓度减少，具有预防治 疗高血脂症的效果。本专利技术中的高脂血症预防治疗剂分别对脂蛋白脂肪酶(该酶为促进血中甘油三酯被摄取至肝细胞中的酶)、乙酰基辅酶A酰基转 移酶1A (该酶为(5-氧化酶)、肉毒碱酰基转移酶(该酶为使脂肪酸 摄入到线粒体中的酶)、过氧化物酶体增殖物激活受体a (PPARa) (其控制脂质代谢)、PPAR等控制脂质代谢的脂质1的基因表达具 有促进作用。由此，本专利技术中的高脂血症预防治疗剂在肝脏中促进脂 质的代谢，使血中的甘油三酯浓度减少，具有预防治疗高血脂症的效 果。附图说明图1示出用RT-PCR测定的本实施例对VLDL受体基因表达的 影响结果的图。图1表示反复给药后，VLDL受体的基因表达(平均 值士标准偏差)。图2示出用RT-PCR测定的本实施例对载脂蛋白B基因表达的 影响结果的图。图2表示反复给药后，载脂蛋白B的基因表达(平均 值土标准偏差)。图3示出用RT-PCR测定的本实施例对脂质1基因表达的影响 结果的图。图3表示反复给药后，脂质1的基因表达(平均值±标准偏 差)。图4示出用RT-PCR测定的本实施例对CPT1基因表达的影响结 果的图。图4表示反复给药后，CPT1的基因表达(平均值土标准偏差)。具体实施例方式以下详细说明本专利技术。本专利技术是一种高脂血症预防治疗剂，其 特征在于，该高脂血症预防治疗剂的有效成分中含有苯乙醇苷类化合物。此处，所述苯乙醇苷类化合物是指下面的化学式(1)所表 示的化合物。<formula>formula see original document page 8</formula>对所述苯乙醇苷类化合物不特别限定，例如，可以列举松果菊苷、 类叶升麻苷、2'-乙酰基类叶升麻苷(2'-a本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以苯乙醇苷类化合物为有效成分的高脂血症预防治疗剂。

【技术特征摘要】
JP 2007-4-11 2007-103553;JP 2007-5-12 2007-1274621. 一种以苯乙醇苷类化合物为有效成分的高脂血症预防治疗剂。2. 权利要求1所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，该药物含有松果菊苷和类叶升麻苷中的至少一种作为所述苯乙醇苷类化 合物。3. 权利要求2所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，该药 物含有松果菊苷和类叶升麻苷作为所述苯乙醇苷类化合物。4. 一种以列当科植物的提取物为有效成分的高脂血症预防治疗剂。5. 权利要求4所述的高脂血症预防治疗剂，其特征在于，所述 提取物中含有苯乙醇苷类化合物作为有效成分。6. 权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：下田博司，田中润司，单少杰，村井弘道，
申请(专利权)人：杏辉天力杭州药业有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]