一种用于胃镜检查的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及胃镜检查用的组合药物，具体地说是一种含有二甲硅油乳剂或西甲硅油乳剂和镇痛药或局麻药的组合物及其制备方法，主要由如下重量百分比原料制备而成：镇痛药或局麻药０．１～５％、二／西甲硅油１～４０％、乳化剂０．１～８％、增稠剂０～２０％、抑菌剂０．０１％～０．５％、纯水２７～９８％。本发明专利技术与现有技术相比，制剂中二／西甲硅油分散乳化成粒径约为３００ｎｍ的液滴，比表面积大，消泡时间短，效果良好，制剂中二／西甲硅油分散乳化成纳米级的液滴，在长期放置过程中，制剂稳定性良好，不会发生出油、分散等现象。

【技术实现步骤摘要】
一种用于胃镜检查的组合物及其制备方法一种用于胃镜检査的组合物及其制备方法[
]本专利技术专利涉及胃镜检査用的组合药物，具体地说是一种含有二 甲硅油乳剂或西甲硅油乳剂和镇痛药或局麻药的组合物及其制备方 法。[
技术介绍
]胃镜检査在诊断上消化道疾病中具有非常重要的地位，因其直 观、简单而受到医生青睐，且该项检査是其他检查所不能替代的。然 而胃镜检査常常对患者造成很大的痛苦，给临床诊疗带来一定的困难；此夕卜，胃体、胃底观察不充分而漏诊的情况时有发生。1979 1996 年间日本福井县县立医院的统计资料显示胃镜检査胃癌漏诊的原因 中16.4%是对病灶部位观察不够充分，特别是贲门、胃体上部及胃底 部。导致上述情况的原因主要有(1)胃镜检査需要插管，这是侵袭 性操作，由于咽部反射的存在，患者往往在检査过程中出现强烈的恶 心呕吐，引起恐惧而不愿或不能配合检査，延误对疾病的诊治。(2) 胃底胃体及胃窦正常情况下存有部分泡沬。另外，由于对咽喉部的直 接刺激，使得患者大量唾液分泌，吞咽进入食管、胃腔，掩盖于食管 和胃黏膜表面，由此产生相当量的泡沫。泡沬混合胃黏液后黏附在胃 黏膜表面，明显影响内镜观察，甚至造成各种假象，从而造成漏诊。 传统的解决上述问题方法是胃镜检查前给予患者咽喉部喷洒适 量的麻醉剂如利多卡因、丁卡因等，由于喷雾器直接对咽喉部喷洒 药物，会对咽喉部造成直接刺激，大多数患者仍会出现恶心，增加了 患者检査前的不适和紧张心理；护士工作强度大，给每个患者喉头雾至少3次，费时费力，并且易造成交叉感染；此外，胃内大量泡沬 影响内镜观察的问题仍然没有解决。目前常用的兼有咽部麻醉和胃内消泡作用的胃镜胶，如盐酸利多 卡因胶桨剂，其含有发挥局麻作用的盐酸利多卡因和发挥消泡作用的 二甲硅油。然而，临床实践应用中发现上述制剂存在如下缺陷(1) 制剂中二甲硅油呈简单分散状态，且为不影响产品外观，其用量低， 因而消泡效果不明显；(2) 二甲硅油简单分散于增稠剂的溶液中，制 剂长期放置过程易发生分层，表面析出二甲硅油，从而影响其稳定性。 [
技术实现思路
]本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一种主要由二甲硅 油乳剂或西甲硅油乳剂与镇痛药或局麻药形成的组合物及其制备方 法。为实现上述目的，设计一种用于胃镜检査的组合物，其特征在于 主要由如下重量百分比原料组成镇痛药或局麻药 0.1-5% 二/西甲硅油 1~40%乳化剂 0.1~8% 增稠剂 0 20。/。 抑菌剂 0.01%~0.5% 纯水 27~98% 所述的镇痛药或局麻药为利多卡因、丁卡因、达克罗宁、盐酸利 多卡因、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁中的一种或几种。所述的乳化剂为单硬脂酸甘油酯、吐温80和聚乙二醇硬脂酸酯中的一种或几种。所述的聚乙二醇硬脂酸酯为聚乙二醇40硬脂酸酯或聚乙二醇35 硬脂酸酯。所述的增稠剂为西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、海藻酸钠、纤维素 类衍生物中的一种或几种，所述的纤维素类衍生物为甲基纤维素、羧 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素和羟丙基纤维素中的 一种或几种。所述的抑菌剂为山梨酸、山梨酸钾、丙酸、苯甲酸、苯甲酸钠、 尼伯金甲酯、尼伯金乙酯、尼伯金丙酯和尼伯金丁酯中的一种或几种。 一种用于胃镜检査的组合物的制备方法，包括如下制备步骤(1) 按权利要求1中所述的重量百分比称取镇痛药或局麻药、增稠 剂，加适量纯水搅拌溶解，得增稠液，备用；(2) 按权利要求1中所述的重量百分比称取二甲硅油或西甲硅油和 乳化剂，在70—80'C下搅拌20min，使熔融，停止加热，然后缓缓加 入20—3(TC的纯水，并同时用定子-转子式乳匀机以8000rpm剪切10 分钟，得初乳，将初乳在30-4(TC条件下，用300/100bar的压力高压 均质5遍，即得浓縮乳；(3) 将上述浓縮乳分散在增稠剂液中，温和搅拌混合均匀，用稀盐 酸调节pH为2~4;(4) 分装，即得成品。本专利技术与现有技术相比，制剂中二/西甲硅油分散乳化成粒径约 为300nm的液滴，比表面积大，消泡时间短，效果良好，制剂中二/ 西甲硅油分散乳化成纳米级的液滴，在长期放置过程中，制剂稳定性良好，不会发生出油、分散等现象。 [具体实施方式]以下实施例用于描述本专利技术，但不作为本专利技术的限制。实施例1-7表l原料组成及用量<table>table see original document page 7</column></row><table>其中，GMO单硬脂酸甘油酯PEG40硬脂酸酯=聚乙二醇40硬脂酸酯 PEG35硬脂酸酯=聚乙二醇35硬脂酸酯 CMCNa-羧甲基纤维素钠 HPMC-羟丙甲基纤维素HPO羟丙基纤维素然后根据表1中7种原料配比，按下述步骤制备1) 称取镇痛药或局麻药、增稠剂，加适量纯水，搅拌溶解，得增稠2) 称取二西甲硅油或西甲硅油和乳化剂，在70—8(TC下搅拌20min， 使熔融，停止加热；然后缓缓加入20—3(TC的纯7jC，并同时用定 子-转子式乳匀机，以8000rpm剪切IO分钟，得初乳；将初乳在 30-4(TC条件下，用300/100bar的压力高压均质5遍，即得浓縮乳；3) 将该浓缩乳分散在增稠剂液中，温和搅拌混合均匀；用稀盐酸调 节pH值为2~4;4) 分装，即得成品。一、将上述实施例1进行影响因素和稳定性考察将样品在光照(4500Lux)、高温(6(TC)条件下放置各10天，加速 (40°C， RH75。/。)和室温条件(25。C， RH60。/。)下放置6个月进行药物含 量、性状和pH值等各项指标的检査。表2对实施例1中产品影响因素和稳定性考察结果含量(。/。)性状pHo天101.5白色均匀乳浊液3.0光照10天99.8白色均匀乳浊液2曙9高温10天101.1白色均匀乳浊液2.9加速6个月■ 1白色均匀乳浊液3.1长期6个月100.5白色均匀乳浊液3.1二、比较例1原料利多卡因2g ， 二甲硅油3g，甘油10ml， 5%羟苯乙酯溶 液5ml， CMCNa5g，纯化水加至全量100 ml。制备方法将二甲硅油、甘油于研钵中研磨，加热至约70。C得A 液；将CMCNa溶于一定量纯水，加入利多卡因，加纯水至150ml 搅匀，加热至约7(TC得B液，搅拌下趁热将A液缓缓加至B液中， 搅匀，放冷，分装，即得。三、取上述实施例l-7及比较例1进行消泡能力的考察，并在室温条 件25 °C, RH60。/。下放置6个月进行性状和离心稳定性(400rpm， 15min) 等指标的检查。制备起泡液称取lg吐温80溶于lOOmL蒸馏水。 制备消泡液取相当于含二甲硅油或西甲硅油300mg的乳液， 用蒸馏水稀释至30ml。消泡能力测定方法将100ml起泡液加入到内径大约为5cm的 250ml具塞试剂瓶中，在37r恒温水浴中，以振动摆角为10度，以 300±30次/分钟，振荡10秒，加入lml消泡液，开始计时，出现第 一部分无泡沫液面停止计时，消泡时间不超过15秒。表3消泡能力及长期放置稳定性考察结果性状离心稳定性消泡时间(秒)实施例1白色均匀乳浊液体系均匀，不分层实施例2白色均匀乳浊液体系均匀，不分层6实施例3白色均匀乳浊液体系均匀，不分层实施例4白色均匀本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于胃镜检查的组合物，其特征在于：主要由如下重量百分比原料组成：镇痛药或局麻药　０．１～５％　二甲硅油或西甲硅油　１～４０％　乳化剂　０．１～８％　增稠剂　０～２０％　抑菌剂　０．０１％～０．５％　纯水　２７～９８％。

【技术特征摘要】
1、一种用于胃镜检查的组合物，其特征在于主要由如下重量百分比原料组成镇痛药或局麻药0.1～5％二甲硅油或西甲硅油1～40％乳化剂0.1～8％增稠剂0～20％抑菌剂0.01％～0.5％纯水 27～98％2、 如权力要求1所述的一种用于胄镜检査的组合物，其特征在 于所述的镇痛药或局麻药为利多卡因、丁卡因、达克罗宁、盐 酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁中的一种或几种。3、 如权力要求1所述的一种用于胃镜检查的组合物，其特征在 于所述的乳化剂为单硬脂酸甘油酯、吐温80和聚乙二醇硬脂酸 酯中的一种或几种。4、 如权力要求1所述的一种用于胃镜检查的组合物，其特征在 于所述的聚乙二醇硬脂酸酯为聚乙二醇40硬脂酸酯或聚乙二醇 35硬脂酸酯。5、 如权力要求1所述的一种用于胃镜检查的组合物，其特征在 于所述的增稠剂为西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、海藻酸钠、纤 维素类衍生物中的一种或几种，所述的纤维素类衍生物为甲基纤 维素、羧甲基纤维素、羧...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹亮，周蕾，
申请(专利权)人：上海艾韦特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]