【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及苯并-稠合杂环石黄酰胺衍生物治疗躁狂症和双相型障碍 的用途。
技术介绍
双相型障碍是精神病障碍,其特征是为在躁狂症(或轻性躁狂症)和 抑郁症之间的不可预知的情绪不稳。 一些患者仅患有躁狂症反复发作, 其纯粹形式是与精神性运动活性增加相关的;过度的社会外向性;睡眠 需求减少;冲动行为和判断力受损;以及易膨胀的、夸大的和有时是易 激的情绪。在严重的躁狂症中,患者可能经历妄想和偏执狂样的思考其 与精神分裂症不能区分。半数双相型障碍患者出现精神运动性激越和有 烦躁不安激动、焦虑、和易怒。可能难以将混合型躁狂症与激越性抑郁 症相区分。在某些双相型患者中(II型双相型障碍),没有躁狂症的完整 标准,并且必要的再发性抑郁是通过轻的激动和增加的活力的时期来划 分的(轻性躁狂症)。在循环情感性障碍中,有许多轻症躁狂期,通常是 相对较短的时间,抑郁症状交互丛生,该抑郁症状能(严重度或持续时间) 符合严重抑郁症的标准。情绪起伏是慢性的,并且在作出诊断之前应当 存在至少2年。躁狂性发作通常出现数日至数周,但是可能在数小时内发病,通常 在清晨时段。抑郁症或躁狂症未治疗的发作可短至数周,或者持续长至 8至12个月,并且少数患者具有不间断的慢性过程。术语快速循环用于 这样的患者,他们在约定的一年内抑郁症或躁狂症有四次或更多次发 作。此情况发生于全部患者中的15%,他们之中几乎全部为女性。在某 些情况下,快速循环与潜在的甲状腺功能不全有关,另外,它是通过延 长的抗抑郁治疗因医源性而触发的。大约半数患者在工作操作和心理社会功能方面持续困难。患有双相型障碍的患者通常抱怨以下类型的症状 ...
【技术保护点】
治疗躁狂症的方法,该方法包括给予有此需要的受试者治疗有效量的式(Ⅰ)化合物 *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]和R↑[2]各自独立地选自氢和低级烷基; R↑[4]选自氢和低级烷基; a是1-2的整数; ***选自 *** 其中b是0-4的整数;并且其中c是0-2的整数; 每个R↑[5]独立地选自卤素、低级烷基和硝基; 条件是当***是***或***时,则a是1; 或其可药用盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-12-19 60/751,493;US 2006-12-18 11/612,2221.治疗躁狂症的方法,该方法包括给予有此需要的受试者治疗有效量的式(I)化合物其中R1和R2各自独立地选自氢和低级烷基;R4选自氢和低级烷基;a是1-2的整数;选自和其中b是0-4的整数;并且其中c是0-2的整数;每个R5独立地选自卤素、低级烷基和硝基;条件是当是或时,则a是1;或其可药用盐。2、如权利要求l所述的方法,其中 R1和尺2各自独立地选自氢和低级烷基; R选自氢和低级烷基; a是1-2的整数;<formula>formula see original document page 3</formula>其中b是0-2的整数;并且其中c是O-l的整数; 每个RS独立地选自卣素、低级烷基和硝基; <formula>formula see original document page 3</formula> 时,则a是1; 或其可药用盐。3、如权利要求2所述的方法,其中 R1和R2各自独立地选自氢和^氐级烷基; W选自氬和低级烷基; a是1-2的整数;其中b是0-2的整数;并且其中c是0; 每个RS独立地选自卣素、低级烷基和硝基;条件是当\^/是 或其可药用盐。4、如权利要求3所述的方法,其中 R1和112各自独立地选自氢和〗氐级烷基; W选自氢和曱基; a是1-2的整数;时,则a是1: ^^乂选自2-(2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(苯并[l,3]间 二氧杂环戊烯基)、2-(3,4-二氢-2H-苯并[l,4]二氧杂环庚烯基)、2-(2,3-二 氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯 基)、2-(6-氟-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(苯并二氢吡喃基)、 2-(5-氟-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-氯-2,3-二氢-苯并[1,4] 二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基)、2-(7-硝基-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-甲基-2,3-二氬-苯并[l,4]二氧杂环 己烯基)、2-(5-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6,7-二氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯 基)、2-(8-氯-2,3-二氲-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(2,3-二氢-萘并 [2,3-b][l,4]二氧杂环己烯基)和2-(4-甲基-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯 基);条件是当V乂是2-(3,4-二氢-2H-苯并[l,4]二氧杂环庚烯基)时, 则a是1;或其可药用盐。5、如权利要求4所述的方法,其中 R1和R2各自独立地选自氢和曱基; W选自氢和甲基; a是1-2的整数;选自2-(苯并[l,3]间二氧杂环戊烯基)、2-(2,3-二氢-苯并[1,4] 二氧杂环己烯基)、2-(2,3_二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己 烯基)、2-(7-甲基-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2,3-二氲-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)和2-(6,7-二氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基);或其可药用盐。6、权利要求l所述的方法,其中所述式(I)化合物选自(2S)-(-)-N-(6-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰胺;和其可药用盐。7、 治疗躁狂症的方法,该方法包括给予有此需要的受试者治疗有 效量的选自(2S)-(-)-N-(6-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰胺;和其可药用盐的化合物。8、 治疗躁狂症的方法,该方法包括给予有此需要的受试者治疗有 效量的式(II)化合物或其可药用盐。9、治疗双相型障碍的方法,该方法包括给予有此需要的受试者治 疗有效量的式(I)化合物#巾R1和R各自独立地选自氬和低级烷基;R选自氢和低级烷基;a是1-2的整数;<formula>formula see original document page 6</formula>其中b是0-4的整数;并且其中c是0-2的整数; 每个115独立地选自卣素、低级烷基和硝基;或其可药用盐。10、权利要求9所述的方法,其中R1和R2各自独立地选自氲和j氐级烷基;R选自氢和低级烷基;a是1-2的整数; 其中b是0-2的整数;并且其中c是O-l的整数; 每个R5独立地选自卣素、低级烷基和硝基;条件是当卜时,则a是1;或其可药用盐。11、如权利要求10所述的方法,其中 R1和R各自独立地选自氢和低级烷基; R选自氢和低级烷基; a是1-2的整数; 其中b是0-2的整数;并且其中c是O; 每个R5独立地选自卣素、低级烷基和硝基;条件是当V^/是 v 、o时,贝'J a是1;或其可药用盐。12、如权利要求11所述的方法,其中 R1和R各自独立地选自氢和低级烷基; W选自氢和曱基; a是1-2的整数;^^选自2-(2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(苯并[l,3]间 二氧杂环戊烯基)、2-(3,4-二氢-2H-苯并[l,4]二氧杂环庚烯基)、2-(2,3-二 氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯 基)、2-(6-氟-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(苯并二氢吡喃基)、 2-(5-氟-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-氯-2,3-二氢-苯并[1,4] 二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基)、2-(7-硝基-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-甲基-2,3-二氬-苯并[l,4]二氧杂环 己烯基)、2-(5-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6,7-二氯-2,3-二氲-苯并[l,4]二氧杂环己烯 基)、2-(8-氯-2,3-二氢-苯并[l,4]二氧杂环己烯基)、2-(2,3-二氢-萘并 [2,3-b][l,4]二氧杂环己烯基)和2-(4-曱基-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯 基);条件是当、乂是2-(3,4-二氢-2H-苯并[l,4]二...
【专利技术属性】
技术研发人员:VL史密斯斯温托斯基,AB赖茨,
申请(专利权)人:詹森药业有限公司,
类型:发明
国别省市:BE[比利时]
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