乙炔衍生物及它们在结合和显像淀粉样斑块中的应用制造技术

本发明专利技术涉及放射性标记的化合物和其在显像淀粉样沉积物的方法中的应用，及其制备方法。本发明专利技术还涉及用于抑制形成淀粉样沉积物的淀粉样蛋白质聚集的化合物、用于将治疗剂递送至淀粉样沉积物的方法、以及制备抑制淀粉样蛋白质聚集的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，　＊＊＊　Ⅰ　或者其药学可接受的盐或前药，其中：　Ａ↑［１］和Ａ↑［２］独立地为ＣＨ或Ｎ；　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地为：　ａ．ＮＲ′Ｒ″，其中Ｒ′和Ｒ″独立地为氢、Ｃ↓［１－４］烷基、羟基（Ｃ↓［１－４］）烷 基或者卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基，　ｂ．羟基，　ｃ．Ｃ↓［１－４］烷氧基，　ｄ．羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基，　ｅ．卤素，　ｆ．氰基，　ｇ．氢，　ｈ．硝基，　ｉ．（Ｃ↓［１－４］）烷基，　ｊ．卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基，　 ｋ．甲酰基，　ｌ．－Ｏ－ＣＯ（Ｃ↓［１－４］烷基），　ｍ．－ＣＯＯ（Ｃ↓［１－４］烷基），　ｎ．－ＮＨＣＯ（Ｃ↓［１－４］）烷基，或者　ｏ．放射性卤素；　Ｒ↑［３］是片段ｉ、ｉｉ或ｉｉｉ，其中：　片段ｉ是：　＊＊＊　ｉ　其中 ｎ是１－１０的整数；ｍ是０－５的整数；ｙ是０－５的整数；Ｒ↑［５］是氢、Ｃ↓［１－４］烷基，或者羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基；Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］、Ｒ↑［ｆ］、Ｒ↑［ｇ］和Ｒ↑［ｈ］各自独立地为氢、卤素、羟基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］烷基，或者羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基；并且　Ｚ是：　ａ）Ｘ，其中Ｘ是氢、羟基、卤素、放射性卤素、Ｃ↓［１－４］烷氧基、羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基、卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基、放射性卤代（Ｃ↓［１ －４］）烷基或者ＮＲ↑［ｘ］Ｒ↑［ｙ］，其中Ｒ↑［ｘ］和Ｒ↑［ｙ］独立地为氢、Ｃ↓［１－４］烷基、羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基、放射性卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基或者卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基；　ｂ）以下基团之一，其各自包含Ｘ作为取代基：苯甲 酰氧基、苯基（Ｃ↓［１－４］）烷基、芳氧基或者Ｃ↓［６－１０］芳基；　或者　ｃ）Ｚｃ，具有以下结构：　＊＊＊　Ｚｃ　其中ｐ是１－４的整数，Ｑ是Ｏ或者ＮＲ↑［５］，并且Ｇ是－Ｃ＝Ｃ－（Ｒ↑［Ｇ］）Ｘ或－Ｃ≡Ｃ－Ｘ，其中Ｒ↑［Ｇ］是氢或 Ｃ↓［１－４］烷基，并且Ｒ↑［ｎ］和Ｒ↑［ｏ］独立地为氢、羟基或Ｃ↓［１－４］烷基；　片段ｉｉ是：　＊＊＊　ｉｉ　其中ｙ’是０－５的整数；　并且片段ｉｉｉ是：　＊＊＊　ｉｉｉ　其中ｅ是０或１；　Ｒ↑［４］是氢、卤素、羟基、放射 性卤素、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基或者ＮＲ′Ｒ″；　条件是，　Ｘ是Ｆ或↑［１８］Ｆ或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：HF孔，MP孔，
申请(专利权)人：宾夕法尼亚大学理事会，
类型：发明
国别省市：US[美国]