一种东莨菪碱透皮贴片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种东莨菪碱透皮贴片，其由依次层叠成一体的背衬、药物层和防粘层组成；所述药物层包括东莨菪碱、皮肤促渗剂、压敏胶及聚丙烯酸树脂，其重量比为１５∶１６～６４∶１５０～４２０∶５０～１００。本发明专利技术还提供了上述东莨菪碱透皮贴片的制备方法。本发明专利技术的优点在于，本发明专利技术的东莨菪碱透皮贴片结构简单、起效快，在乘坐交通工具前１小时粘贴使用即可，减少患者粘贴时间；制备方法简单，缩短了生产时间，增大了生产量，减少能源消耗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于治疗晕动症的东莨菪碱透皮贴片及其制备方法。技术背景晕动症，即晕车病、晕船病、晕机病和由于各种原因引起的摇摆、颠簸、旋转、加速 运动等所致疾病的统称。东莨菪碱是抗M-胆碱能受体的药物，能解除平滑肌的痉挛(包括 解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制。用东莨菪 碱为原料制成的贴片，在坐车、乘船、坐飞机等时使用，可以起到很好的预防作用。现有的东莨菪碱透皮贴片有五层结构，包括背衬、贮库层、粘胶层、控释膜及防粘 层，其制备方法如下将氢溴酸东莨菪碱经氯仿萃取后，按贮库层和粘胶层处方量分别加入 到容器中，再加入庚烷和石蜡，搅拌后均质备用；取高分子聚异丁烯和低分子聚异丁烯用剪 刀剪碎，加入到上述氢溴酸东莨菪碱溶液中搅拌8小时以上至溶解，补齐庚烷后密闭搅拌 3 4小时；然后分别对贮库层和粘胶层的东莨菪碱液上均质机用高压循环均质10 15分 钟进行涂布。上述东莨菪碱透皮贴片的缺点在于，其具有五层结构，结构较为复杂；使用控释膜 控制药物的释放，起效时间长，需要在乘坐交通工具前5 6小时粘贴使用；选用高分子 聚异丁烯及低分子聚异丁烯，并用庚烷进行溶解，溶解时间较长；均质机高压均质(20 40MPa)存在安全隐患。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于治疗晕动症的东莨菪碱透皮贴片，其由五层结构 改为三层结构，起效快，在乘坐交通工具前1小时使用即可。本专利技术的另一目的在于提供一种制备上述东莨菪碱透皮贴片的方法。为了实现本专利技术的目的，本专利技术的东莨菪碱透皮贴片，其由依次层叠成一体的背 衬、药物层和防粘层组成；所述药物层包括东莨菪碱、皮肤促渗剂、压敏胶及聚丙烯酸树脂， 其重量比为15 16 64 150 420 50 100。其中，所述皮肤促渗剂为氮酮及丙二醇；氮酮、丙二醇与东莨菪碱的重量比为8 32 8 32 15。所述压敏胶为丙烯酸酯类压敏胶。此外，本专利技术所述的防粘层为单面涂有硅聚物的防粘膜。所述背衬为镀铝膜。本专利技术的东莨菪碱透皮贴片是将东莨菪碱分散在聚丙烯酸树脂与压敏胶混合均 与的骨架中，来控制药物的释放，从而将五层结构减少为三层结构，并能够加快起效时间。本专利技术还提供上述东莨菪碱透皮贴片的制备方法，包括如下步骤1)用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂，然后加入压敏胶，搅拌均勻，备用；2)氮酮、丙二醇溶解于环己烷中搅拌均勻，然后加入东莨菪碱，搅拌均勻，备用；3)将步骤2)得到的溶液加入到步骤1)得到的溶液中，搅拌10 30min，然后用 均质机均质1 5遍；4)将步骤幻制得的均质后的溶液，用涂布机干燥涂布于防粘膜上，然后覆合背 衬；5)最后用切片机切片。其中，步骤1)中无水乙醇、聚丙烯酸树脂及压敏胶的重量比为1 10 10 20 30 84。步骤2)中氮酮、丙二醇、环己烷及东莨菪碱的重量比为8 32 8 32 33 72 15。步骤3)中均质机的压力为5 15MPa。步骤4)中涂布机的干燥温度为22 73°C ；药物层控制在25 75 μ m。本专利技术的制备方法中，使用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂，缩短了溶解时间；此外， 采用均质机低压均质，可快速使胶浆均勻，减少了能源消耗。本专利技术的优点在于，本专利技术的东莨菪碱透皮贴片结构简单、起效快，在乘坐交通工 具前1小时粘贴使用即可，减少患者粘贴时间；制备方法简单，缩短了生产时间，增大了生 产量，减少能源消耗。附图说明图1为本专利技术的东莨菪碱透皮贴片的工艺流程图。具体实施方式以下通过具体实施例来进一步说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。实施例 1 3的制备方法均按照图1所示的工艺流程图进行。实施例1(1)称取30g无水乙醇加入到70g聚丙烯酸树脂中，搅拌溶解；然后加入^Og丙 烯酸酯类压敏胶中搅拌均勻，备用；(2)称取IOg氮酮和15g丙二醇，用20g环己烷溶解，然后加入15g已粉碎的东莨 菪碱(粉碎过100目筛)，搅拌均勻后，备用；(3)将步骤⑵得到的溶液加入步骤⑴得到的溶液中；用5g环己烷冲洗步骤⑵ 的容器后加入步骤(1)得到的溶液中，搅拌30min ；用均质机在12Mpa的压力下均质3遍；(4)将上述均质后的溶液用涂布机干燥涂布于单面涂有硅聚物的防粘膜上，形成 药物层，涂布机的干燥温度为35°C，药物层厚度为40 μ m ；然后覆合镀铝膜；(5)用切片机切成直径2. 5cm2的圆片，共切成1000片。实施例2(1)称取40g无水乙醇加入到60g聚丙烯酸树脂中，搅拌溶解；然后加入300g丙 烯酸酯类压敏胶中搅拌均勻，备用；(2)称取15g氮酮和20g丙二醇，用15g环己烷溶解，然后加入15g已粉碎的东莨 菪碱(粉碎过100目筛)，搅拌均勻后，备用；(3)将步骤⑵得到的溶液加入步骤⑴得到的溶液中；用5g环己烷冲洗步骤⑵ 的容器后加入步骤(1)得到的溶液中，搅拌30min ；用均质机在IOMpa的压力下均质3遍；(4)将上述均质后的溶液用涂布机干燥涂布于单面涂有硅聚物的防粘膜上，形成药物层，涂布机的干燥温度为45°C，药物层厚度为45 μ m ；然后覆合镀铝膜；(5)用切片机切成直径2. 5cm2的圆片，共切成1000片。实施例3(1)称取50g无水乙醇加入到50g聚丙烯酸树脂中，搅拌溶解；然后加入310g丙 烯酸酯类压敏胶中搅拌均勻，备用；(2)称取20g氮酮和25g丙二醇，用IOg环己烷溶解，然后加入15g已粉碎的东莨 菪碱(粉碎过100目筛)，搅拌均勻后，备用；(3)将步骤( 得到的溶液加入步骤(1)得到的溶液中；用5g环己烷冲洗步骤(2) 的容器后加入步骤(1)得到的溶液中，搅拌30min ；用均质机在12Mpa的压力下均质5遍；(4)将上述均质后的溶液用涂布机干燥涂布于单面涂有硅聚物的防粘膜上，形成 药物层，涂布机的干燥温度为55°C，药物层厚度为45 μ m ；然后覆合镀铝膜；(5)用切片机切成直径2. 5cm2的圆片，共切成1000片。实施例4检测结果实施例1 3制得的东莨菪碱透皮贴片各取六片，对其含量、含量均勻度、有机溶 剂残留及释放度进行检测，结果如表1所示。表1含量、含量均勻度、有机溶剂残留及释放度检测结果权利要求1.一种东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，其由依次层叠成一体的背衬、药物层和防 粘层组成；所述药物层包括东莨菪碱、皮肤促渗剂、压敏胶及聚丙烯酸树脂，其重量比为 15 16 64 150 420 50 100。2.根据权利要求1所述的东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，所述皮肤促渗剂为氮酮及 丙二醇；氮酮、丙二醇与东莨菪碱的重量比为8 32 8 32 15。3.根据权利要求1或2所述的东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，所述压敏胶为丙烯酸酯 类压敏胶。4.根据权利要求1所述的东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，所述防粘层为单面涂有硅 聚物的防粘膜。5.根据权利要求1所述的东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，所述背衬为镀铝膜。6.一种制备权利要求1-5任意一项所述的东莨菪碱透皮贴片的方法，其特征在于，包 括如下步骤1)用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂，然后加入压敏胶，搅拌均勻，备用；2)氮酮、丙二醇溶解于环己烷中，然后加入东莨菪碱，搅拌均勻，备用；3)将步骤2、得到的溶液加入到步骤1)得到的溶液中，搅拌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种东莨菪碱透皮贴片，其特征在于，其由依次层叠成一体的背衬、药物层和防粘层组成；所述药物层包括东莨菪碱、皮肤促渗剂、压敏胶及聚丙烯酸树脂，其重量比为１５∶１６～６４∶１５０～４２０∶５０～１００。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈鹏，汪洪湖，
申请(专利权)人：蚌埠丰原涂山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]