提高辅酶Ｑ１０生物利用度的辅酶Ｑ１０和大蒜油的组合物制造技术

本发明专利技术描述了包括如大蒜油的含硫分子和辅酶Ｑ分子的组合物。该含硫分子使辅酶Ｑ分子溶剂化，因此，相对于服用缺少含硫分子存在的辅酶Ｑ，提高了需要帮助的受试者体内辅酶Ｑ分子的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及由大蒜油或其一种或多种经分离或纯化的组分与辅酶QlO构成的独 特的组合物。
技术介绍
CoQlO (辅酶Q10)是一种脂溶性醌，一种结构类似于维生素K的苯醌，通常称为泛 醌。CoQlO在大多数活的生物体内被发现，其对细胞能量的提供是必要的。CoQ10{2，3-二 甲氧基-5-甲基-6[3-甲基丁烯基 _2]苯醌} {2-(全E 型)-(3，7，11，15，19，23，27，31，35， 39-癸甲基-2，6，10，14，18，22，26，30，34，38-四十癸烯基)_5，6-二甲氧基-3-甲基-ρ-苯 醌}是一种内原性抗氧化剂，在肉和海鲜中少量存在。虽然CoQlO存在于全部人体细胞中， 但CoQlO最高浓度出现在心脏、肝、肾和胰脏中。其在许多哺乳动物器官中天然存在。CoQlO是一种重要的营养素，因为它存在于叫做线粒体的细胞器官的膜内。线粒 体以细胞的“动力车间”著称，因为它们具有提供细胞能量或者三磷酸腺苷的能力，，通过有 氧代谢的过程中的营养素分解产生的质子往复运动。CoQlO也具有作为抗氧化剂的辅助作 用。CoQIO，由于其涉及ATP合成，影响体内几乎所有细胞的机能，对全部人体组织和器官的 健康是不可缺少的。CoQ尤其影响那些最具代谢活性的细胞心脏，免疫系统，齿龈和胃粘 膜。CoQlO在大多数的亲水性溶剂中是微溶的，诸如水。因此，CoQlO经常以粉末形态 服用，如片剂或悬浮液。然而，CoQlO通过这些方式的传递限制了物质在个体中的生物利用度。若干临床试验显示CoQlO在维持血压和胆固醇含量方面是有效的。此外，CoQlO也 显示出能够改善心血管健康。CoQlO在抵制多种疾病方面，诸如某些类型的癌症，已经暗示 作为一主要成分。这些事实导致多数人相信CoQlO的补充对个体保持良好状态是必需的。已知还原态苯醌对氧或者脂质基团是有效的还原剂。某些研究已经显示还原 CoQlO (ubiquinol)是一种有效的抗氧化剂。事实上，现在还原态CoQlO表现作为抗氧化活 动复杂过程中的一部分在起作用。明显地，当α-生育酚和抗坏血酸被存在于生理系统中 的氧或者羧基基团氧化时，还原态CoQlO在α -生育酚和抗坏血酸的基团的还原过程中发 挥作用。没有已知的酶直接还原生育酚基团或者外部抗坏血酸基团，但在所有膜中存在可 以还原CoQlO的酶，因而还原态CoQlO随后可以还原生育酚基团或者抗坏血酸基团，以提供 生育酚或者抗坏血酸。没有酶的支持还原CoQIO，还原态CoQlO不会成为一种真正有效的抗 氧化剂，因为通过与脂质或者氧自由基相互作用形成的半醌，伴随过氧化基团的形成，会容 易地自氧化。因此，需要提供以能被吸收的形式存在的并能保持抗氧化活性的CoQlO或者还原 态CoQlO的方法和组合物。简要说明本专利技术意外地提供了组合物，其包括辅酶Q，还原型辅酶Q或者它们的混合物，与足量的适合于溶解该辅酶Q，还原型辅酶Q或者它们的混合物的含硫物质。相对于没有含硫 物质的等量的辅酶Q物质，辅酶Q物质在含硫物质中的溶解提供了该辅酶Q物质提高的生 物利用度。通常，与没有含硫物质存在情况下的等量辅酶Q成分比较，该辅酶Q物质的生物 利用度提高了大约15%至大约1500%。在本专利技术的某些方面，大蒜油用作含硫物质。在本专利技术的某些方面，大蒜油(或者一个或多个单独含硫组分)和辅酶Q物质的 组合有助于降低LDL的氧化。因此，一方面，大蒜油(或其含硫组分)和辅酶Q物质的组合 可用于治疗，减弱或者阻止LDL的氧化。服用有效量的该组合有助于抑制生理环境中的LDL 的氧化。因而，该辅酶Q物质和含硫物质(们)诸如大蒜油的组合，可用于治疗或者预防多 种疾病，诸如糖尿病，动脉硬化和/或心血管疾病。在本专利技术的其它方面，大蒜油的组分用作含硫物质，适合于溶解该辅酶Q物质。适 合于溶解该辅酶Q物质的大蒜油的这些组分包括，例如，二烯丙基硫醚和/或二烯丙基二硫醚。在另一方面，本专利技术提供一种软胶囊，其包含此处描述的辅酶Q/含硫物质的组合 物。该组合物和软胶囊可以进一步包括不同载体和添加剂，诸如适合的抗氧化剂和/ 或维生素。本专利技术也提供了一种方法，制备辅酶Q物质和适合于溶解该辅酶Q物质的含硫物 质的溶液。通过需要帮助的个体服用有效量的此处公开的任何组合物，本专利技术进一步提供了 治疗不同症状的方法，这些症状与辅酶Q(例如，辅酶Q10)的含量降低相联系，诸如与线粒 体相关的疾病和紊乱，帕金森氏症，Prater-Willey综合症，心血管疾病，充血性心力衰竭， 偏头痛或者头痛。在另一个方面，本专利技术也提供了此处公开的已包装的营养品。虽然多个实施例被公开，根据下列详细说明，本专利技术仍然有其它实施例对本领域 技术人员是显而易见的。因为是显而易见的，本专利技术可以在不同的显而易见的方面发生改 变，完全不离开本专利技术的主旨和范围。因此，详细说明在本质上将被认为是说明性的而非是 限制性的。附图说明图1提供了来自不同样品配制品的CoQ的吸收百分比。图2提供了来自不同样品配制品的CoQ的最大吸收。图3提供了来自不同还原态样品配制品的CoQ的吸收百分比。图4表明了大蒜油对LDL氧化的弱化。图5表明了辅酶QlO对LDL氧化的弱化。图6表明了大蒜油和辅酶QlO的组合对LDL的协同效应。图7表明了辅酶QlO/大蒜油和两者的组合对LDL氧化的相对当量。详细说明本专利技术意外地提供了，用足量的一种或多种含硫物质使辅酶Q物质溶剂化的能力。相对于没有一种或多种含硫物质并存的等量的辅酶Q物质，含硫物质的使用提供了辅 酶Q物质提高的生物利用度。相对于没有一种或多种含硫物质并存的等量的辅酶Q物质，用一种或多种含硫物 质处理过的辅酶Q物质的提高的生物利用度分布在大约15 %至大约1500 %的范围内，尤其 是在大约25 %至大约500 %，优选在大约50 %至250 %，更优选在大约100 %至大约200 %。 这些范围应被理解为是宽泛的并包括从15%至1500%之间的不同范围，例如，16%至大约 199%，17%至大约143%，23%至大约187%等等。在说明书和权利要求书中，术语“包括”和“包含”是开放式术语，并且应被解释为 “包括，但不限于……”这些术语包含更多限制性的术语“实质上由……组成”和“由……组 成”。术语“辅酶Q物质”意指包括辅酶Q化合物(氧化态形式被称为泛醌)和还原型 辅酶Q化合物(还原态形式被称为ubiquinols)以及它们的混合物。贯穿本说明书中的术语“辅酶Q”或者“泛醌” (CoQlO)被用来描述一组涉及线粒体 配制品中电子传递的脂溶性苯醌，即，琥珀酸盐的氧化或者经由细胞色素系统的还原态烟 碱腺嘌呤二核苷酸(NADH)的氧化。该化合物被称作辅酶Qn，其中字母η为1-12或者泛醌 (X)，其中字母χ指侧链中的碳原子的总数和可以是5的任何倍数。特性上的差异是由于链 长的差异。特别是，本专利技术所用的泛醌是还原态的辅酶Q10，以ubiquinol著称。因此，术语 CoQlO包括字母η为1至12的全部变体。同理，还原态CoQlO也包括字母η为1至12的全 部变体。遍及说明书的术语“ubiquinol”是用来描述辅酶Qn的还原形态，根据本专利技术其被 用作组合物中的活性剂。ubiquinol中，辅酶Qn的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其含有辅酶Ｑ、或还原型辅酶Ｑ或其混合物和适合于溶解该辅酶Ｑ、或还原型辅酶Ｑ或其混合物的足量的含硫物质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-12-3 60/991,972;US 2008-12-1 12/325,380一种组合物，其含有辅酶Q、或还原型辅酶Q或其混合物和适合于溶解该辅酶Q、或还原型辅酶Q或其混合物的足量的含硫物质。2.根据权利要求1所述的组合物，其中大约10毫克至大约400毫克辅酶Q物质溶解于 1毫升含硫物质中。3.根据权利要求1所述的组合物，其中含硫物质是大蒜油。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述的大蒜油是纯化的大蒜油。5.根据权利要求1所述的组合物，其中含硫物质是一硫化物、二硫化物、三硫化物、四 硫化物、五硫化物或其混合物。6.根据权利要求5所述的组合物，其所述的含有一硫化物、二硫化物、三硫化物、四硫 化物或者五硫化物的物质为二烯丙基硫醚、烯丙基甲基硫醚、烯丙基乙基硫醚、二烯丙基三 硫醚、甲基烯丙基二硫醚、乙基烯丙基二硫醚、二烯丙基二硫醚、甲基烯丙基三硫醚、二烯丙 基三硫醚、乙基烯丙基三硫醚、二烯丙基四硫醚、大蒜烯、2-乙烯基-4H-1，3- 二噻烯、3-乙 烯基-5H-1，2- 二噻烯、甲基烯丙基硫醚、二甲基三硫醚、二甲基二硫醚、丙基烯丙基二硫 醚、烯丙基丙基三硫醚、甲基烯丙基四硫醚、甲基烯丙基五硫醚、6-甲基-1-硫杂-2，4-环己 二烯、3-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯、4-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯、4-乙烯基_1，2， 3-三硫杂-5-环己烯、3-乙烯基-1，2- 二硫杂-4-环己烯、二丙烯基二硫醚、双硫代-(丙 烯基)_丙酸酯、2-乙基四氢噻吩或它们的混合物中一种。7.一种提高辅酶Q、或还原型辅酶Q、或其混合物的生物利用度的方法，包含合并适于 溶解辅酶Q、或还原型辅酶Q或其混合物的足量的含硫物质的步骤。8.根据权利要求7所述的方法，其中所述的含硫物质是大蒜油。9.根据权利要求7所述的方法，其中所述的含硫物质是一硫化物、二硫化物、三硫化 物、四硫化物、五硫化物或者其混合物。10.根据权利要求9所述的方法，其所述的含有一硫化物、二硫化物、三硫化物、四硫化 物或者五硫化物的物质为二烯丙基硫醚、烯丙基甲基硫醚、烯丙基乙基硫醚、二烯丙基三硫 醚、甲基烯丙基二硫醚、乙基烯丙基二硫醚、二烯丙基二硫醚、甲基烯丙基三硫醚、二烯丙基 三硫醚、乙基烯丙基三硫醚、二烯丙基四硫醚、大蒜烯、2-乙烯基-4H-1，3- 二噻烯、3-乙烯 基-5H-1，2-二噻烯、甲基烯丙基硫醚、二甲基三硫醚、二甲基二硫醚、丙基烯丙基二硫醚、 烯丙基丙基三硫醚、甲基烯丙基四硫醚、甲基烯丙基五硫醚、6-甲基-1-硫杂-2，4-环己二 烯、3-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯、4-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯、4-乙烯基_1，2， 3-三硫杂-5-环己烯、3-乙烯基-1，2- 二硫杂-4-环己烯、二丙烯基二硫醚、双硫代_(丙 烯基)_丙酸酯、2-乙基四氢噻吩或它们的混合物中一种。11.一种治疗或预防心血管疾病的方法，包含提供受试者需要的足量的含有一硫化物、 二硫化物、三硫化物、四硫化物或五硫化物的物质和辅酶Q，以使受试者的心血管疾病得到 治疗或预防。12.根据权利要求11所述的方法，其所述的含有一硫化物、二硫化物、三硫化物、四硫 化物或者五硫化物的物质为二烯丙基硫醚、烯丙基...

【专利技术属性】
技术研发人员：师锦刚，冯云龙，赵澄海，潘文贤，
申请(专利权)人：西比西天津精细化工有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]