可用于咳嗽治疗的制剂、方法和试剂盒技术

本发明专利技术涉及减轻人的咳嗽的制剂，所述呼吸系统用制剂包含：成膜剂；增稠剂；并且所述呼吸系统用制剂按需提供减轻。此外，本发明专利技术还涉及减轻人的咳嗽的方法，所述方法包括：向人施用呼吸系统用制剂的步骤，所述制剂包含：成膜剂；增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需就提供所需的咳嗽减轻。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及减轻人的咳嗽的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含成膜剂； 增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供立刻的减轻。
技术介绍
后鼻涕是由鼻腔中粘液分泌过多而引起的。喉咙中粘液的不断滴流导致触发咳嗽 反射。在感冒(病毒感染)期间，粘膜中可能发生炎症，使得细胞因子和炎症介质被释放到 鼻分泌物中。这些于是覆盖在喉咙上并且引起一连串的痛苦/疼痛，其更加容易由无害的 刺激源如气温变化(冷空气)(其刺激咳嗽反射)恶化。此外，口干和/或喉咙干也可以促 进咳嗽反射。据信喉咙中咳嗽受体的脱敏可通过机械地将受体与其它刺激物屏蔽开来提供 止咳效应。咳嗽受体已经从功能上被分辨出，并且存在于喉和咽中的上皮膜中的感觉神经 末梢上。已通过组合物如止咳片、喉咙喷剂和咳嗽糖浆进行尝试来缓解这种咳嗽反应。现 在的止咳片的响应不是即刻的，并且药片通常是固体剂型，其必须在口中融化并且不提供 对喉咙的覆盖。喉咙喷剂可包含使口腔和喉咙麻痹的活性物质。喷剂通常包括不要吞咽的 说明，因此没有对喉咙的覆盖并且无咳嗽减轻。此外，由于它们通常包含活性物质，因此产 品不能按需经常使用。咳嗽糖浆包含必须被血液吸收的活性物质，其对于任何类型的咳嗽 减轻通常需要约30分钟的时间；因此未能获得喉咙所需的即刻减轻。此外，据信止咳可通过将活性物质集中递送到疼痛点即目标粘膜处而增强。定向 递送的有益效果(如当使用喷雾时所实现到的)是所述活性物质在它们能够到达目标位点 之前不会不可逆地粘合到粘蛋白上(通过粘膜粘着)而损失。因此，本文所述的各种实施方案提供呼吸系统用制剂，该呼吸系统用制剂以便携 形式按需提供即刻的咳嗽减轻，所述制剂可按需频繁使用。可使用所述制剂来瞄准口腔和/ 或喉咙并提供保护性屏障，其保护位于喉咙处的上皮细胞，并且因此防止促进咳嗽反应和/ 或触发唾液流动，并且有助于润湿口腔和/或喉咙。所述屏障还可有助于减轻口腔和/或 喉咙的炎症，并且缓解有时与咳嗽和/或喉咙痛有关的轻微疼痛。专利技术概述一个实施方案涉及减轻人的咳嗽的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含 成膜剂；增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供减轻。另一个实施方案还涉及减轻人的咳嗽的方法，所述方法包括向人施用呼吸系统 用制剂的步骤，所述呼吸系统用制剂包含成膜剂；增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂 按需提供咳嗽减轻。另一个实施方案还涉及试剂盒，所述试剂盒包括递送装置和包含在所述递送装 置中的呼吸系统用制剂；其中所述呼吸系统用制剂包含成膜剂；增稠剂；并且其中所述呼 吸系统用制剂按需提供咳嗽减轻。附图概述附图说明图1为表格并且示出了对测试组的描述和简短的使用说明；图2为表格并且示出了为治疗组随机选取的受试者数的描述；图3为表格并且示出了呼吸系统用制剂1组对比未治疗对照组的功效结果的总结 的描述；图4为表格并且示出了呼吸系统用制剂1组对比水对照组的功效结果的总结的描 述；图5为表格并且示出了呼吸系统用制剂1组对比参考疗法组的全部单边比较的描 述；图6为表格并且示出了呼吸系统用制剂2组对比未治疗对照组的功效结果的总结 的描述；图7为表格并且示出了呼吸系统用制剂2组对比水对照组的功效结果的总结的描 述；图8为表格并且示出了呼吸系统用制剂2组对比参考疗法组的功效结果的总结的 描述；图9为表格并且示出了对呼吸系统用制剂和参考医疗装置(ReferenceMedical Device)的描述；图10为表格并且示出了对呼吸系统用制剂的描述；图11为表格并且示出了每次锝_99m的闪烁扫描参数平均值的描述统计和95%置 信区间；图12为表格并且示出了每次铟DTPA的闪烁扫描参数平均值的描述统计和95%置 信区间；并且图13为按照受关注区域的保留体积对0至1小时时间的曲线下的面积的图示描 述。专利技术详述一个实施方案涉及减轻人的咳嗽的制剂，所述呼吸系统用制剂包含成膜剂；增 稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供减轻。本专利技术的所述组合物和方法的这些和其它限定条件以及适用于本文的许多任选 成分将在下文中详细描述。如本文所用，术语“即刻”和/或“按需”是指所述呼吸系统用制剂在施用的20分 钟内，或者在施用的15分钟内，或者在施用的10分钟内，或者在施用的5分钟内，或者在施 用的2分钟内，或者在施用的1分钟内，提供一种或多种要治疗、预防、缓解、改善、抑制或减 轻的症状的减轻。此外，“按需”允许使用者每当需要时提供使用者症状的减轻。如本文所用，术语“药物活性物质”是指一种活性物质，其被或者可能被保健组织 或卫生机构登记为治疗咳嗽的或者在专著中列出。如本文所用，术语“口腔组合物”是指在需要时可通过口腔、嘴巴、喉咙、鼻通道或 它们的组合递送至哺乳动物的形式的组合物。非限制性实例包括液体组合物、饮料、补给 水、药丸、软凝胶、片剂、胶囊、凝胶组合物、泡沫组合物、含盐洗液以及它们的组合。液体组 合物、凝胶组合物可以是可直接递送至口腔和咽喉的形式。这些组合物和/或制剂可通过 递送装置递送，所述递送装置选自点滴器、泵、喷雾器、液体点滴器、经由鼻通道递送的含盐 洗液、杯子、瓶子、液体填充的凝胶、液体填充的树胶、中心填充的胶、咀嚼物、薄膜、中心填充的锭剂、胶填充的锭剂、加压喷雾器、喷雾器、吸气装置、液体填充的压片、液体填充的胶 质胶囊、液体填充的胶囊、可压挤的小药囊、强力注射器、以及其它包装和设备、以及它们的 组合。喷雾器、喷雾器和吸气装置可连有电池或电源。除非另外指明，本文所有重量、量度和浓度均是在25°C下对整个组合物进行测量 的。除非另外指明，本文所用所有百分比、份数和比率均按总组合物的重量计。除非另 外指明，有关所列成分的所有重量均基于活性物质的含量，因此它们不包括在可商购获得 的材料中可能包含的溶剂或副产物。本专利技术的组合物、制剂和方法可包含下列因素、由下列因素组成或基本上由下列 因素组成本文所述的本专利技术基本要素和限定条件，以及本文所述的或旨在供哺乳动物使 用或消费、优选供人类消费或使用的组合物中所用的任何附加或任选成分、组分或限定条 件。呼吸系统用制剂本专利技术是呼吸系统用制剂。在一个实施方案中，所述呼吸系统用制剂包含成膜剂 和增稠剂。所述制剂按需提供减轻。所述制剂可发挥作用以物理涂覆口腔和喉咙，在位于 咽喉层的上皮细胞上产生起缓和作用的屏障。此外，所述制剂可减轻炎症并且缓解与咳嗽 和/或喉咙痛有关的轻微疼痛。所述呼吸系统用制剂优选将不合药物活性物质。所述制剂可在方便且易于携带的递送装置中并且可根据需要频繁使用。在一个实 施方案中，所述制剂是较隐秘的制剂。在一个实施方案中，将所述制剂用递送装置递送至治 疗点。所述治疗点优选是口腔和/或喉咙和/或食道。所述递送装置可选自由下列组成的 组泵、喷雾器、液体点滴器、杯子、瓶子、液体填充的凝胶、液体填充的树胶、中心填充的胶、 咀嚼物、薄膜、中心填充的锭剂、胶填充的锭剂、液体填充的压片、液体填充的胶质胶囊、液 体填充的胶囊、可压挤的小药囊、强力注射器、以及它们的组合。如本文所述的呼吸系统用制剂当根据ASTM法第D4016号测量时具有约100厘泊 (cP)至约 600cP,约 150cP 至约 400cP,约 180cP 至约 300cP,约 200cP 至约 275cP,约 220c本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种减轻人的咳嗽的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含：ａ）成膜剂；ｂ）增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供减轻。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-11-21 61/003,886;US 2008-2-14 61/028,547一种减轻人的咳嗽的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含a)成膜剂；b)增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供减轻。2.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含按所述呼吸系统用 制剂的重量计约0. 01%至约60%的所述成膜剂。3.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含按所述呼吸系统用 制剂的重量计约0. 至约40%的所述成膜剂。4.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，其中所述成膜剂选自包含以下物质的组聚 环氧乙烷、粘膜粘着化合物、粘膜粘着聚合物、水合剂、脂肪酸、表面活性剂、聚乙二醇、果 胶、角叉菜胶、乳清蛋白、大豆蛋白、微粒化的乳清蛋白、乳脂、植脂、食用油、脂肪、可可油、 木薯淀粉、以及它们的组合。5.如权利要求4所述的呼吸系统用制剂，其中所述成膜剂包含聚环氧乙烷、粘膜粘着 聚合物、粘膜粘着化合物、水合剂、以及它们的组合。6.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含按所述制剂的重量 计约0. 01%至约15%的增稠剂。7.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，其中所述增稠剂选自包含以下物质的组预 先胶凝化的淀粉、预先胶凝化的高直链淀粉含量的淀粉、预先胶凝化的水解淀粉、化学改性 的淀粉如预先胶凝化的取代淀粉、刺槐豆胶、瓜尔胶、结冷胶、黄原胶、茄替胶、改性的茄替 胶、黄蓍胶、角叉菜胶、衍生自纤维素如羧甲基纤维素(CMC)的阴离子聚合物、羧甲基纤维 素钠、泊洛沙姆、以及它们的混合物。8.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂还包含按所述呼吸系统 用制剂的重量计约0. 01%至约30%的有益剂。9.如权利要求8所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂包含按所述呼吸系统用 制剂的重量计约0. 02%至约25%的所述有益剂。10.如权利要求8所述的呼吸系统用制剂，其中所述有益剂选自包含以下物质的组凉 爽剂、加温剂、调味剂、流涎剂、以及它们的组合。11.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂具有约100厘泊(CP) 至约600cP的粘度。12.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂具有约0.5克/毫升 (g/mL)至约5g/mL的密度。13.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂具有约30毫牛顿/米 (mN/m)至约90mN/m的表面张力。14.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂还包含至少一种附加 组分，所述附加组分选自由下列组成的组茶叶提取物、维生素A、维生素C、维生素B、维生 素D、类胡萝卜素、迷迭香、迷迭香提取物、咖啡酸、咖啡提取物、姜黄提取物、姜黄素、蓝莓提 取物、葡萄籽提取物、迷迭香酸、抗氧化剂、氨基酸、酶、益生元、益生菌、穿心莲提取物、1-色 氨酸、大蒜、草药、维生素、补充剂、抗氧化剂、天然成分、矿物质、能量增强成分、睡眠辅助 品、免疫系统增强剂、着色剂、防腐剂、芳香剂、香味剂、果实提取物、流涎刺激物、以及它们的组合。15.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，所述呼吸系统用制剂还包含至少一种任选 成分，所述任选成分选自由下列组成的组赋形剂、乳化剂、局麻剂、成膜剂、芳香剂化合物、 湿润剂、遮光剂、增塑剂、推进剂、还原剂、溶剂、促泡剂、稳定剂、水溶助长剂、增溶剂、悬浮 剂(非表面活性剂)、溶剂、增粘剂(水性的和非水性的)、多价螯合剂、缓冲剂、角质软化剂 等、以及它们的组合。16.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，其中所述呼吸系统用制剂还包含甜味剂。17.如权利要求16所述的呼吸系统用制剂，其中所述甜味剂包括人造甜味剂。18.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，其中所述呼吸系统用制剂为口腔组合物。19.如权利要求18所述的呼吸系统用制剂，其中所述口腔组合物选自由下列组成的 组液体组合物、鼻用组合物、饮料、补给水、药丸、软凝胶、片剂、胶囊、凝胶组合物、泡沫组 合物、以及它们的组合。20.如权利要求1所述的呼吸系统用制剂，其中用递送装置将所述呼吸系统用制剂递 送至治疗点。21.如权利要求20所述的呼吸系统用制剂，其中所述递送装置选自由下列组成的组 泵、喷雾器、液体点滴器、杯子、瓶子、液体填充的凝胶、液体填充的树胶、中心填充的胶、咀 嚼物、薄膜、中心填充的锭剂、胶填充的锭剂、液体填充的压片、液体填充的胶质胶囊、液体 填充的胶囊、可压挤的小药囊、强力注射器、以及它们的组合。22.如权利要求18所述的呼吸系统用制剂，其中所述口腔组合物至少每日给药一次。23.一种减轻人的咳嗽和喉咙痛的方法，所述方法包括向人给药呼吸系统用制剂的 步骤，所述呼吸系统用制剂包含a)成膜剂；b)增稠剂；并且其中所述呼吸系统用制剂按需提供咳嗽减轻。24.如权利要求23所述的方法，其中所述呼吸系统用制剂为口腔组合物。25.如权利要求24所述的方法，其中所述口腔组合物选自由下列组成的组液体组合 物、鼻用组合物、饮料、补给水、药丸、软凝胶、片剂、胶囊、凝胶组合物、...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯蒂芬安德拉什科瓦克斯，杰弗里阿兰萨金特，海伦罗谢尔肯普，克里斯廷莱得里克威廉姆斯，玛丽林恩江普，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]