【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】动态核极化(DNP)的方法及用于所述方法的化合物和组合物本专利技术涉及羧酸的动态核极化(DNP)的改良方法及用于所述方法 的4匕合物和纟且合物。磁共振(MR)显影(MRI)是一种显影技术，这种技术对医生有特别 的吸引力，因为它允许以无损伤方式得到患者身体或其部分的图像， 而不使患者和医疗人员暴露于潜在有害的辐射，如X-射线。由于高品 质图像，MRI是软组织和器官的有利显影技术，并且允许区分正常组 织和患病组织，如肺瘤和损伤。进行MRI可利用或不利用MR造影剂。然而，增强造影的MRI 通常使得能够检测非常小的组织变化，使其成为检测早期组织变化的 有力工具，如小肿瘤或转移。在MRI中已使用数种类型的造影剂。水溶顺磁性金属螯合物，例 如钆螯合物，如OmniscanTM(GE Healthcare),广泛用作MR造影剂。 由于其分子量低，如果将它们提供到维管结构，它们会快速分配到胞 外空间(即血液和间质组织)。它们也相对快速地从身体清除。另一方面，血池MR造影剂(例如超顺磁性氧化铁颗粒)，在维管 结构内持久保留。已证明它们不仅极有用于增强肝内造影，而且用于 检测毛细管渗透性异常，例如在肿瘤中的漏毛细管壁，例如由于血 管生成。尽管前述造影剂具有无可争辩地极佳性能，但其使用不是没有任 何风险。虽然顺磁性金属螯合物络合物具有通常高稳定性常数，但可 能在给药后在身体内释放毒性金属离子。另外，这些类型的造影剂显 示不良的专一性。另 一类MR显影剂为超极化MR显影剂。WO-A-99/35508公开一 种用超极化高T,剂溶液作为MRI显影剂MR研究患者的方法。术语7超极化，，意味...
【技术保护点】
一种式（１）的Ｇｄ－螯合物： ＊＊＊ （１） 其中 ｎ为１至１０； ｘ为０至３； Ｒ相同或不同，并且表示氟、直链或支化Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基或包含５至１０个碳原子的芳族或非芳族环状基团；并且 Ｑ为 Ｈ、直链或支化Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基或包含５至１０个碳原子的芳族或非芳族环状基团或 ＊＊＊ 其中ｎ、ｘ和Ｒ如上限定。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】NO 2006-8-30 200638731. 一种式(1)的Gd-螯合物其中n为1至10；x为0至3；R相同或不同，并且表示氟、直链或支化C1-C6-烷基或包含5至10个碳原子的芳族或非芳族环状基团；并且Q为H、直链或支化C1-C6-烷基或包含5至10个碳原子的芳族或非芳族环状基团或其中n、x和R如上限定。2.权利要求1的Gd-螯合物，其中Q为H或<formula>formula see original document page 2</formula>并且R相同或不同，并且为氟、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁 基、异丁基、叔丁基、环戊基、环己基、甲基环戊基、曱基环己基、 千基、苯基或甲苯基。3. 权利要求l或2的Gd-螯合物，其中x为l,并且R在对位连 接，优选其中R在对位连接，并且为氟、曱基、异丙基、异丁基和叔 丁基。4. 权利要求1的Gd-螯合物，其中x为0，并且n为1至5,优 选1至3。5. —种组合物，所述组合物包含羧酸、三苯曱基自由基和权利要 求1至4的式(l)的Gd-螯合物。6. 权利要求5的组合物，所述组合物进一步包含螯合剂和/或Ca-螯合物。7. 权利要求5和6的组合物，所述组合物用于动态核极化。8. 权利要求5至7的组合物，其中所述羧酸为内源化合物或其前前体。9. 权利要求5至8的组合物，其中所述羧酸为马来酸、乙酸、富 马酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、草酰乙酸、乳酸、a-酮基戊二酸、 烟酸、丙氨酸、甘氨酸、半胱氨酸、脯氨酸、酪氨酸、肌氨酸、GABA 和高半胱氨酸。10. 权利要求5至9的组合物，其中所述羧酸经同位素增浓，优 选N和/或^C-增浓，更优选C-增浓。11. 权利要求5至10的组合物，其中所述三苯甲基自由基为基于 氧、基于硫或基于碳的稳定三苯甲基自由基。12. 权利要求5至11的组合物，其中所述三苯甲基自由基为式(2) 的自由基<formula>formula see original document page 4</formula>其中M表示氢或1当量的阳离子；并且Rl相同或不同，表示直链或支化C!-Q-烷基或基团-(CH2)n-X...
【专利技术属性】
技术研发人员：C格洛加德，R瑟文，M萨宁，
申请(专利权)人：通用电气医疗集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：NO[挪威]
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