本发明专利技术涉及游离形式或盐形式的新的式（Ｉ）的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作BACE抑制剂的氨基苄基取代的环砜类本专利技术涉及新的杂环化合物、它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。更具体而言，本专利技术涉及游离形式或盐形式的式(I)化合物，<formula>formula see original document page 5</formula>其中R1是氢；卤素；或沁_8)烷基；R2是氢；卤素；(CV8)烷基；卤代-((V8)烷基；(CV8)烷氧基；或卤代-((V8)烷氧 基；或者R3是氢；且R4是氢；(CV8)烷氧基-((V8)烷基；(C1^8)烷基羰基氧基-((V8)烷基；甲酰基; ((V8)烷基羰基；或((V8)烷氧基羰基；<formula>formula see original document page 5</formula>R3是卤代-((V8)烷基；轻基-(C1J烷基；(Ci_8)烷氧基-(C1J烷基；甲酰基；(CV8) 烷基羰基；(c3_8)环烷基羰基；(C3_8)环烷基-(Cb)烷基羰基；卤代-沁_8)烷基羰基；(CV8) 烷氧基羰基；卤代-(C1J烷氧基羰基；或芳基-(C1J烷基基团，该芳基-(C1J烷基基团任 选地被1-4个取代基环取代(ring-substituted)，所述取代基独立地选自卤素、和_8)烷 基、卤代-(C^8)烷基、(CV8)烷氧基-(C1J烷基、卤代-(C1J烷氧基-((V8)烷基、(C3_8)环 烷基、沁_8)烷氧基和卤代-((V8)烷氧基；且R4是氢；(Cp8)烷基；(Cp8)烷氧基_ (Cp8)烷基；(CV8)烷基羰基氧基-(CV8)烷基； 甲酰基；(C1^8)烷基羰基；或(Cb)烷氧基羰基；R5是氢；卤素;(C1^8)烷基；卤代-(CV8)烷基；(C2_8)链烯基；(C3_8)环烷基-(C2_8) 链烯基；卤代-(C2_8)链烯基；(CV8)烷氧基；卤代-(Cu)烷氧基；(CV8)烷氧基-(Cu)烷 基；卤代-((V8)烷氧基-(CV8)烷基；(C1^8)烷氧基-(C1^8)烷氧基-(C1^8)烷基；卤代-(CV8) 烷氧基-(Ch)烷氧基-((V8)烷基；甲酰基；(CV8)烷基羰基；(c3_8)环烷基羰基；(c3_8)环 烷基-((V8)烷基羰基；卤代-(C1J烷基羰基；(Cb)烷氧基羰基；卤代-((V8)烷氧基羰 基；或(C3_8)环烷基、(C3_8)环烷基-(Ch)烷基、(C3_8)环烷基-(Cb)烷氧基、(C3_8)环烷 氧基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、非芳香族杂环基或非芳香族杂环基氧基基团， 所述(C3_8)环烷基、(c3_8)环烷基-((V8)烷基、(c3_8)环烷基-(C1J烷氧基、(c3_8)环烷氧 基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、非芳香族杂环基或非芳香族杂环基氧基基团任选地被1-4个取代基环取代，所述取代基独立地选自商素、(CV8)烷基、商代-((V8)烷基、 ((V8)烷氧基-((V8)烷基、卤代-(Ch8)烷氧基-(Ch8)烷基、(c3_8)环烷基、(C1^8)烷氧基和 卤代-(Cb)烷氧基；SSR6不存在；且R7不存在；魅R6是氧代；且R7不存在；魅R6是氧代；且R7是氧代；亚氨基；(C1J烷基亚氨基；苄基亚氨基；甲酰基亚氨基；或(CV8)烷基 羰基亚氨基；魅R8是氢；(C1^8)烷基；卤代-(C1^8)烷基；羟基-(CV8)烷基；(C1^8)烷氧基-(C1^8)烷 基；或(C3_8)环烷基基团，该(C3_8)环烷基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独 立地选自卤素和(Cp8)烷基；且R9是氢；(C1^8)烷基；卤代-(C1^8)烷基；羟基-(CV8)烷基；(C1^8)烷氧基-(C1^8)烷 基；或(C3_8)环烷基基团，该(C3_8)环烷基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独 立地选自卤素和(C")烷基；魅R8和R9与它们所连接的碳原子一起组成(C3_8)亚环烷基基团，其中(C3_8)亚环烷 基的-CH2-环成员之一可以被-0-替换；且Rltl是芳基或杂芳基基团，该芳基或杂芳基基团任选地被取代基单、二、三或四取 代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C")烷基、卤代-((V8)烷基、羟基-(C1J烷基、被 卤素取代的羟基-(Cu)烷基、(CV8)烷氧基-(Cu)烷基、卤代-(Cu)烷氧基-(Cu)烷基、 氰基-((V8)烷基、((V8)烷氧基、卤代-((V8)烷氧基、杂芳基基团，该杂芳基基团任选地被 1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、(Ci_8)烷基和卤代-(Cu)烷基，以及(C3_8) 环烷基基团，其中(c3_8)环烷基基团的-CH2-环成员之一可以被-ο-替换，且其中的-012-环 成员之一任选地被-0-替换的(C3_8)环烷基任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立 地选自卤素、(Cb)烷基和卤代-((V8)烷基。例如，因为在式I化合物中可能存在一个或一个以上的不对称碳原子，所以相应 的式I化合物可以以纯的光学活性形式存在，或者以光学异构体混合物的形式存在，例如 以外消旋混合物的形式存在。所有这类纯光学异构体以及其所有混合物(包括外消旋混合 物)均为本专利技术的构成部分。式I的化合物可以以游离形式或盐形式存在，例如碱性化合物以酸加成盐形式或 者酸性化合物以与碱形成的盐的形式存在。所有这类游离化合物和盐均为本专利技术的构成部 分。式I的化合物可以以互变异构体形式存在。所有这类互变异构体均为本专利技术的构成部分。本专利技术包括所有可药用的同位素标记的式I化合物，其中一个或一个以上的原子被一个或一个以上与通常天然发现的原子具有相同原子序数，但原子质量不同的原子所替 换。此类同位素的实例有碳，例如"C、13C或14C ；氯，例如36Cl ；氟，例如18F ；溴，例如76Br ；氢， 例如2H或3H ；碘，例如123L124L1251或131〗；氮，例如13N或15N ；氧，例如150、170或180 ；磷，例 如32P ；或者硫，例如35s。同位素标记的式I化合物可以按照实施例中所述类似的方法或者 按照本领域技术人员熟知的常规技术使用合适的同位素标记的试剂或原料来制备。较重同 位素例如2H的引入可以为式I化合物提供更强的代谢稳定性，这可以导致例如化合物体内 半衰期的延长或者所需剂量的减少。某些同位素标记的式I化合物，例如引入放射性同位 素例如3H或14C的那些，可以用于药物或底物_组织分布研究。带有正电子发射同位素例 如"C、18F、13N或15O的式I化合物，可以用于正电子发射断层摄影(PET)或者单光子发射计 算体层摄影(SPECT)研究，以例如检测底物-受体占据情况。卤素指氟、氯、溴或碘。卤代基团，例如卤代烷基，可以是单卤代、多卤代或者全卤代的。芳基基团或芳基环是萘基，或者优选地是苯基基团(或苯基环)。杂芳基基团或杂芳基环为芳香族5元或6元环结构，其中1、2、3或4个环成员是 独立地选自氮、氧和硫的环杂原子，例如呋喃基、批咯基、噻吩基、批唑基、咪唑基、噻唑基、 异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、哒嗪基、嘧啶基或吡啶基。非芳族杂环基基团或杂环基环是非芳族4-、5-、6_或7-元环本文档来自技高网...
【技术保护点】
游离形式或盐形式的式（Ⅰ）化合物， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↓［１］是氢；卤素；或（Ｃ↓［１－８］）烷基； Ｒ↓［２］是氢；卤素；（Ｃ↓［１－８］）烷基；卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷基；（Ｃ↓［１－８］）烷氧基；或卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷氧基； 或者 Ｒ↓［３］是氢；且 Ｒ↓［４］是氢；（Ｃ↓［１－８］）烷氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；（Ｃ↓［１－８］）烷基羰基氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；甲酰基；（Ｃ↓［１－８］）烷基羰基；或（Ｃ↓［１－８］）烷氧基羰基；Ｃ↓［３－８］）环烷基－（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［３－８］）环烷基－（Ｃ↓［１－８］）烷氧基、（Ｃ↓［３－８］）环烷氧基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、非芳香族杂环基或非芳香族杂环基氧基基团任选地被１－４个取代基环取代，所述取代基独立地选自卤素、（Ｃ↓［１－８］）烷基、卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［１－８］）烷氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基、卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［３－８］）环烷基、（Ｃ↓［１－８］）烷氧基和卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷氧基； 或者 Ｒ↓［６］不存在；且 Ｒ↓［７］不存在； 或者 Ｒ↓［６］是氧代；且 Ｒ↓［７］不存在； 或者 Ｒ↓［６］是氧代；且 Ｒ↓［７］是氧代；亚氨基；（Ｃ↓［１－８］）烷基亚氨基；苄基亚氨基；甲酰基亚氨基；或（Ｃ↓［１－８］）烷基羰基亚氨基； 或者 Ｒ↓［８］是氢；（Ｃ↓［１－８］）烷基；卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷基；羟基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；（Ｃ↓［１－８］）烷氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；或（Ｃ↓［３－８］）环烷基基团，该（Ｃ↓［３－８］）环烷基基团任选地被１－４个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和（Ｃ↓［１－８］）烷基；且 Ｒ↓［９］是氢；（Ｃ↓［１－８］）烷基；卤代－（Ｃ↓［１－８］）烷基；羟基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；（Ｃ↓［１－８］）烷氧基－（Ｃ↓［１－８］）烷基；或（Ｃ↓［３－８］）环烷基基团，该（Ｃ↓［３－８］）环烷基基团任选地被１－４个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和（Ｃ↓［１－８］）烷基； 或者 Ｒ↓［８］和Ｒ↓［９］与它们所连接的碳原子一起组成（Ｃ↓［３－８］）亚环烷基基团，该（Ｃ↓［３－８］）亚环烷基基团的－ＣＨ↓［２］－环成员之一可以被－Ｏ－替换；且 Ｒ↓［１０］是芳基或杂芳基基团...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：E布里亚尔，RM吕尔恩德，R马绍尔，H莫彼茨，O罗格尔，JM龙多，H鲁伊格尔，M廷特尔诺特布洛莱伊，SJ费恩施塔尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。