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用于制备5-卤代烷基-4,5-二氢异*唑衍生物的方法技术

技术编号:5382563 阅读:146 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了用于制备式(1)的化合物的方法其中R1为CHX2、CX3、CX2CHX2或CX2CX3;X各自独立地为Cl或F;Z为任选被取代的苯基;并且Q为如公开中所定义的各自任选被取代的苯基或1-萘基;所述方法包括与式(2)的化合物接触。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-二氢异*唑衍生物的方法
本专利技术涉及,5-二氢异噁唑衍生物的方法。本专利技术还涉 及可作为原料用于上述方法中的新型烯酮。专利技术概述本专利技术涉及制备具有式1结构的化合物的方法 其中R1 为 CHX2、CX3、CX2CHX2 或 CX2CX3 ;X各自独立地为C1或F;Z为任选被取代的苯基;Q 为 Qa 或 Qb ;Qa为被一个Q1取代且任选被一至四个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自 R3; Q1为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个取代基取代, 所述取代基独立地选自卤素、crc6烷基、crc6卤代烷基、c3-c6环烷基、c3-c6卤代环烷基、 crc6烷氧基、crc6卤代烷氧基、crc6烷硫基、crc6卤代烷硫基、crc6烷基亚磺酰基、crc6 卤代烷基亚磺酰基、CfCe烷基磺酰基、CfCe卤代烷基磺酰基、-CN、-N02、-N(R4)R5、-C( = ff) N(R4)R5、-C( = 0) OR5 和 R7 ;Qb为任选被取代的1-萘基;R3各自独立地为卤素、CfC;烷基、CfC;卤代烷基、C2-C6烯基、C2_C6卤代链烯基、 c2-c6炔基、c3-c6卤代炔基、c3-c6环烷基、c3-c6卤代环烷基、crc6烷氧基、crc6卤代烷氧 基、crc6烷硫基、c2-c7烷基羰基、c2-c7卤代烷基羰基、crc6卤代烷硫基、crc6烷基亚磺酰 基、Ci-Ce卤代烷基亚磺酰基、Ci-Ce烷基磺酰基、Ci-Ce卤代烷基磺酰基、_N (R4) R5、_C ( = ff) N(R4)R5、-c( = ff) OR5, -CN、-OR11或-N02 ;或苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环 任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自商素、(「(;烷基、Ci-C;商代烷基、 C3-C6环烷基、C3-C6商代环烷基、CfCe烷氧基、&-(;商代烷氧基、CfCe烷硫基、&-(;商代烷 硫基、crc6烷基亚磺酰基、crc6商代烷基亚磺酰基、crc6烷基磺酰基、crc6商代烷基磺酰 基、-CN、-N02、-N (R4) R5、-c ( = ff) N (R4) R5、-c ( = 0) OR5 和 R7 ;R4各自独立地为H、CrC6烷基、C2_C6烯基、C2_C6炔基、C3_C6环烷基、C4_C7烷基环 烷基、c4-c7环烷基烷基、c2-c7烷基羰基或c2-c7烷氧羰基;R5各自独立地为H ;或(^-(6烷基、C2_C6烯基、C2_C6炔基、C3_C6环烷基、C4_C7烷基环 烷基或c4-c7环烷基烷基,每个任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自R6 ;R6各自独立地为卤素、Q-C;烷基、CfQ烷氧基、&_(;烷硫基、&_(;烷基亚磺酰基、 crc6烷基磺酰基、crc6烷氨基、c2-c8 二烷基氨基、c3-c6环烷基氨基、c2-c7烷基羰基、c2-c7 烷氧羰基、c2-c7烷氨基羰基、c3-c9 二烷基氨基羰基、c2-c7卤代烷基羰基、c2-c7卤代烷氧基 羰基、c2-c7卤代烷基氨基羰基、c3-c9卤代二烷基氨基羰基、-OH、-NH2、-CN或-N02 ;或Q2 ;R7各自独立地为苯环或吡啶环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代 基独立地选自R8;R8各自独立地为卤素、Q-C;烷基、CfQ卤代烷基、Q-C;烷氧基、&_(;卤代烷氧基、 CrC6烷硫基、&-(;卤代烷硫基、CfCe烷基亚磺酰基、&-(;卤代烷基亚磺酰基、CfCe烷基磺 酰基、crc6卤代烷基磺酰基、crc6烷氨基、c2-c6 二烷基氨基、c2-c4烷基羰基、c2-c4烷氧羰 基、c2-c7 烷氨基羰基、c3-c7 二烷基氨基羰基、-OH、-NH2、-c( = 0)OH、-CN 或 _N02 ;Q2各自独立地为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个 取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、crc6烷基、crc6卤代烷基、c3-c6环烷基、c3-c6 卤代环烷基、crc6烷氧基、crc6卤代烷氧基、crc6烷硫基、crc6卤代烷硫基、crc6烷基亚 磺酰基、crc6卤代烷基亚磺酰基、crc6烷基磺酰基、crc6卤代烷基磺酰基、crc6烷氨基、 c2-c6 二烷基氨基、-CN、-N02、-c ( = ff) N (R9) R10 和-c ( = 0) OR10 ;R9各自独立地为H、CrC6烷基、CrC6卤代烷基、c2-c6烯基、C2_C6炔基、C3_C6环烷 基、c4-c7烷基环烷基、c4-c7环烷基烷基、c2-c7烷基羰基或c2-c7烷氧羰基;R10各自独立地为H ;或CfQ烷基、Ci-Q卤代烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、C3_C6环 烷基、c4-c7烷基环烷基或c4-c7环烷基烷基;R11各自独立地为H ;或C2_C6烯基、C2-C6炔基、C3_C6环烷基、C4_C7烷基环烷基、C4_C7 环烷基烷基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧羰基、CfCe烷基磺酰基或CfCe商代烷基磺酰基;并 且W各自独立地为0或S ;所述方法包括,在碱的存在下,使式2化合物与羟胺接触, 其中R\Q和Z如上文式1中定义。本专利技术还涉及作为原料用于上述方法中的式2新型化合物。专利技术详述如本文所用,术语“包含”、“包括”、“具有”或它们的任何其他变型均旨在涵盖非 排他性的包括。例如,包含一系列元素的组合物、步骤、方法、制品或设备不必仅限于那些 元素,而可以包括其他未明确列出的元素,或此类组合物、步骤、方法、制品或设备固有的元 素。此外,除非有相反的明确说明,“或”是指包含性的“或”,而不是指排他性的“或”。例 如,以下任何一种情况均满足条件A或B :A是真实的(或存在的)且B是虚假的(或不存 在的),A是虚假的(或不存在的)且B是真实的(或存在的),以及A和B都是真实的(或 存在的)。同样,涉及元素或组分实例(即出现的事物)的数目在本专利技术元素或组分前的不 定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此,应将“一个”或“一种”理解为包括一个 或至少一个,并且元素或组分的单数形式也包括复数,除非有数字明显表示单数。本文中的比率一般表述为相对于数值1的单一的数;例如比率为4是指4 1。术 语“当量比率”是指一种组分(例如碱)相对于加入到反应混合物中的另一种组分的当量 数,认识到,某些化合物每摩尔可提供两当量或更多当量。在本专利技术公开和权利要求中,基团“S02”表示磺酰基,“-CN”表示氰基,“_N02”表 示硝基,而“-0H”表示羟基。在上述表述中,单独使用或在复合词诸如“烷硫基”或“卤代烷基”中使用的术语 “烷基”包括直链或支链烷基,诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基,或不同的丁基、戊基或己基 异构体。“烯基”包括直链或支链烯烃,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、 戊烯基和己烯基异构体。“烯基”还包括多烯如1,2_丙二烯基和2,4_己二烯基。“炔基”包 括直链或支链的炔烃,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基,以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔 基异构体。“炔基”还可包括由多个三键构成的部分,如2,5-己二炔基。“烷氧基”包括例如甲本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于制备式1的化合物的方法***1其中R↑[1]为CHX↓[2]、CX↓[3]、CX↓[2]CHX↓[2]或CX↓[2]CX↓[3];X各自独立地为Cl或F;Z为任选被取代的苯基;Q为Q↑[a]或Q↑[b];Q↑[a]为被一个Q↑[1]取代且任选被一至四个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自R↑[3];Q↑[1]为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]卤代烷基、C↓[3C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基、C↓[2]-C↓[6]炔基、C↓[3]-C↓[6]环烷基、C↓[4]-C↓[7]烷基环烷基、C↓[4]-C↓[7]环烷基烷基、C↓[2]-C↓[7]烷基羰基或C↓[2]-C↓[7]烷氧羰基;R↑[5]各自独立地为H;或C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基、C↓[2]-C↓[6]炔基、C↓[3]-C↓[6]环烷基、C↓[4]-C↓[7]烷基环烷基或C↓[4]-C↓[7]环烷基烷基,每个任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自R↑[6];R↑[6]各自独立地为卤素、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、C↓[1]-C↓[6]烷硫基、C↓[1]-C↓[6]烷基亚磺酰基、C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基、C↓[1]-C↓[6]烷氨基、C↓[2]-C↓[8]二烷基氨基、C↓[3]-C↓[6]环烷基氨基、C↓[2]-C↓[7]烷基羰基、C↓[2]-C↓[7]烷氧羰基、C↓[2]-C↓[7]烷氨基羰基、C↓[3]-C↓[9]二烷基氨基羰基、C↓[2]-C↓[7]卤代烷基羰基、C↓[2]-C↓[7]卤代烷氧基羰基、C↓[2]-C↓[7]卤代烷基氨基羰基、C↓[3]-C↓[9]卤代二烷基氨基羰基、-OH、-NH↓[2]、-CN或-NO↓[2];或Q↑[2];R↑[7]各自独立地为苯环或吡啶环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自R↑[8];R↑[8]各自独立地为卤素、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]卤代烷基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、C↓[1]-C↓[6]卤代烷氧基、C↓[1]-C↓[6]烷硫基、C↓[1]-C↓[6]卤代烷硫基、C↓[1]-C↓[6]烷基亚磺酰基、C↓[1]-C↓[6]卤代烷基亚磺酰基、C↓[1]-C↓[6]烷基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:GD安尼斯BT史密斯
申请(专利权)人:杜邦公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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