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制备氯代嘧啶或其类似物的方法技术

技术编号:5282084 阅读:211 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种制备氯代嘧啶或其类似物的方法,包括如下步骤:将式(12)所示的羟基嘧啶、氯代试剂和碱性物质为原料进行反应,然后从反应产物中收集式(13)所示的氯代嘧啶或其类似物;本发明专利技术的方法,属于无溶剂反应,操作条件温和,避免了高温回流时间长的缺陷,收率高,高成低,环境污染小,便于工业化实施。反应通式如下:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及氯代嘧啶或其类似物新的制备方法。
技术介绍
嘧啶类化合物是重要的生命物质,广泛地存在于人和生物体中,核酸中最常见的5 种含氮碱基就有3种是嘧啶即尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶。嘧啶类化合物因具有较强的生 物活性而受到广泛关注。氯代嘧啶类化合物,其结构通式如下权利要求1.,其特征在于,包括如下步骤将式(1 所示的轻 基嘧啶、氯代试剂和碱性物质为原料进行反应,然后从反应产物中收集式(13)所示的氯代 啼啶或其类似物;反应通式如下2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的羟基嘧啶为2,4_二羟基嘧啶、 2 -氨基4 -羟基嘧啶、2,4 - 二羟基-5 -甲氧基嘧啶、2 -氨基4,6 -羟基嘧啶、2,4 - 二轻 基-5-三氟甲基嘧啶、2,4- 二羟基-5-硝基嘧啶、2-羟基吡啶、黄嘌呤、6-氮杂脲嘧啶、2, 4- 二羟基喹唑啉或2,4- 二羟基-5-甲氧基嘧啶。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的氯代嘧啶的结构如式(1) (11) 所示4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,羟基嘧啶、氯代试剂和碱性物质在 1500C _180°C反应 2-3 小时。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的氯代试剂选自三氯氧磷或五氯化 磷中的一种以上。6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱性物质选自三乙胺、吡啶,3, 5-二甲基吡啶或氮,氮-二甲基苯胺中的一种以上。7.根据权利要求1 6任一项所述的方法,其特征在于,羟基嘧啶与氯代试剂的摩尔比 为羟基嘧啶氯代试剂=1 0. 5 2. 5 ;羟基嘧啶与碱性物质的摩尔比为羟基嘧啶 碱性物质=1 0. 5 1. 5。全文摘要本专利技术提供了一种,包括如下步骤将式(12)所示的羟基嘧啶、氯代试剂和碱性物质为原料进行反应,然后从反应产物中收集式(13)所示的氯代嘧啶或其类似物;本专利技术的方法,属于无溶剂反应,操作条件温和,避免了高温回流时间长的缺陷,收率高,高成低,环境污染小,便于工业化实施。反应通式如下文档编号C07D239/34GK102060782SQ20101055014公开日2011年5月18日 申请日期2010年11月18日 优先权日2010年11月18日专利技术者孙智华, 王晗, 范尔康 申请人:孙智华本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备氯代嘧啶或其类似物的方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(12)所示的羟基嘧啶、氯代试剂和碱性物质为原料进行反应,然后从反应产物中收集式(13)所示的氯代嘧啶或其类似物;反应通式如下:***其中:X代表C或N;R↓[1]=R↓[2]=OH,NH↓[2]或H;R↓[3]=R↓[4]=OH、F、NH↓[2]、OCH↓[3]、NO↓[2]或Cyclic group↓[2];R↓[5]=R↓[6]=Cl、NH↓[2]或H;R↓[7]=R↓[8]=Cl、F、NH↓[2]、OCH↓[3]、NO↓[2]或Cyclic group。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙智华王晗范尔康
申请(专利权)人:孙智华
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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