一种离子液体中酶促选择性水解制备帕罗西汀中间体的方法技术

技术编号：5251420 阅读：231 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术一种离子液体中酶促选择性水解制备帕罗西汀中间体的方法，涉及一种基于生物酶催化制备手性药物中间体的方法，尤其是一种生物催化法制备（４Ｒ，５Ｓ）－５－甲酸乙酯－４－（４－氟苯基）－１－Ｒ－２，６－二氧哌啶－３－羧酸（Ｉ）的方法。所述的方法以４－（４－氟苯基）－１－Ｒ－２，６－二氧哌啶－３，５－二甲酸二乙酯（ＩＩ）为原料，在含有助溶剂的缓冲液体系中以生物酶为催化剂，１５－６０℃，摇床转速１００－２５０ｒｐｍ条件下制备（４Ｒ，５Ｓ）－５－甲酰乙酯－４－（４－氟苯基）－１－Ｒ－２，６－二氧哌啶－３－羧酸（Ｉ）。本发明专利技术提供的制备方法反应条件温和，转化率最高可达９８％，纯度最高可达９６％，并且原子利用度高，符合绿色化学的要求，生产成本大大下降。式（Ｉ）化合物可通过脱羧、还原等步骤得到帕罗西汀重要中间体（３Ｒ，４Ｓ）－４－（４－氟苯基）－３－羟甲基－１－Ｒ－哌啶（ＩＩＩ）。