【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备1-氮杂双环(2，2，幻辛烷醚类化合物及其用途。本专利技术化合物 包括1-氮杂双环(2，2，2)辛烷醚类化合物及其季铵盐的光学异构体、非对映异构体、对映 异构体的混合物、药学可接受的盐类化合物，以及其药学可接受的药物组合物。本专利技术所涉 及化合物可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)，外周神经系统(PNS)的胆碱能系统相关的 疾病或病症，与神经退化相关的病症，与平滑肌收缩相关的胃肠道、呼吸道等疾病或病症， 内分泌疾病或病症，与炎症相关的疾病或病症，滥用药物的戒断引起的脱瘾症状，以及眼科 疾病、麻醉、抗感染性休克、抗胆绞痛、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症等的应用。
技术介绍
1-氮杂双环(2，2，幻辛烷醚类化合物，尤其其季铵盐类化合物某些化合物已经证 明对一些重大疾病如帕金森氏综合征、老年痴呆、慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有显著的治 疗作用。1-氮杂双环(2，2，2)辛烷醚类化合物及其季铵盐不但抗胆碱作用强，而且作用全 面，持续时间长，由于其对胆碱亚型具有高度的选择性而广泛的用于临床抗胆碱治疗。但是 如何能保证此类化合物在发挥治疗作用的同时，阻止其通过血脑屏障，使其没有中枢抗胆 碱作用，同时对心脏的副作用降到最低，一直是此类化合物研究的热点。例如，CN1475214中记述了苯基环戊基取代的1_氮杂双环(2，2，2)辛烷醚化合 物并公开了其临床作用，CN1219513、CN1739511、CN1739517、CN1739518等专利公开了此 化合物的作为抗胆碱作用在胃肠道、眼科、呼吸道疾病和中枢神经系统疾病等方面的应用。 CN1951938公开...
【技术保护点】
式（Ⅰ）代表的１－氮杂双环（２，２，２）辛烷醚类化合物及其季铵盐的光学异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、药学可接受的盐类化合物，以及其药学可接受的药物组合物：＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ↑［１］为有一个或多个带有０－５个碳原子的直链的或带支链的烷基取代基；Ｒ↑［２］为带有一个或多个带有０－１０个碳原子的直链的或带支链的烷基取代的芳香杂环或脂肪环；Ｒ↑［３］为氢原子或具有１－１０个碳原子，可以具有１或２个双键或三键的直链的或带支链的脂肪族或芳香族基团；Ｘ为Ｈ、Ｎ、Ｏ或Ｓ等杂原子，ｎ＝０，１，２等。
【技术特征摘要】
1.式(I)代表的1-氮杂双环(2，2，幻辛烷醚类化合物及其季铵盐的光学异构体、非对 映异构体、对映异构体的混合物、药学可接受的盐类化合物，以及其药学可接受的药物组合 物2.式(I)化合物包括其药学可接受的盐类化合物和载体或稀释剂混合化合物所述 Γ代表单或多价酸的药学上可接受的阴离子，为氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硝酸盐、 磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、 苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐；载体或稀释剂包含β 2激动剂、留体、抗过 敏药、磷酸二酯酶IV抑制剂。3.前述权利要求的药物，其中羟基取代的碳原子的构型为R或S，双环3-位构型为R 或S，该化合物为单一异构体、非对映异构体或消旋体。4.权利要求1至权利要求3中任一权利要求的化合物或药物组合物在制备用于治疗泌 尿或消化道疾病或病症的药物中的用途，所述疾病、障碍或病症与平滑肌收缩相关。5.权利要求1至权利要求3中任一权利要求的化合物或药物组合物在制备用于与炎症 相关疾病或病症的药物中的用途，包括炎性皮肤病例如粉刺和酒渣鼻，肠炎，溃疡性结肠炎 和腹泻，急性、...
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