一种咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法技术

技术编号:5187609 阅读:222 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(a)在碱性物质存在下,在有机溶剂中将酮康唑加热,脱除乙酰基,得到脱乙酰基产物;(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中,在有缩合剂存在的条件下,缓慢滴加焦碳酸二酯,反应得到咪唑类抗真菌药物衍生物。本发明专利技术大幅度提高了反应产物的收率,各种试剂可重复套用,大大降低了生产所需的成本,提高了产品的市场竞争能力,本发明专利技术还具有操作简单、反应步骤少、纯度高、副产物少、反应稳定性好等优点,适合工业化生产,具有较大的应用前景,因反应过程中不需要使用浓盐酸,污染少,有利于环境保护。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域,尤其是。
技术介绍
咪唑类抗真菌药物衍生物属于咪唑类抗真菌药物的一种,其结构式如下

【技术保护点】
一种如式(Ⅲ)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(a)在碱性物质存在下,在有机溶剂中将酮康唑加热,脱除乙酰基,得到脱乙酰基产物;(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中,在有缩合剂存在的条件下,缓慢滴加焦碳酸二酯,反应得到如式(Ⅲ)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物;***(Ⅲ)其中,R为烷基。

【技术特征摘要】
一种如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤(a)在碱性物质存在下,在有机溶剂中将酮康唑加热,脱除乙酰基,得到脱乙酰基产物;(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中,在有缩合剂存在的条件下,缓慢滴加焦碳酸二酯,反应得到如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物;其中,R为烷基。FDA0000030033130000011.tif2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,反应温度为50 120°C, 反应时间1 10小时,酮康唑与碱性物质的摩尔比为1 2 7。3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述碱性物质是氢氧化...

【专利技术属性】
技术研发人员:傅锦浩陈伟良
申请(专利权)人:杭州雷布科技有限公司
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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