来曲唑Ｉ型结晶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及来曲唑Ｉ型结晶及其制备方法。本发明专利技术涉及一种来曲唑无水结晶，其结构和特征通过Ｘ－射线粉末衍射、差示扫描量热分析、红外光谱等进行了表征。结晶粉末Ｘ－射线衍射图中具有位于２θ为１３．０８±０．２、１４．０６±０．２、１７．０４±０．２、２１．４４±０．２、２９．２４±０．２度的特征衍射峰。该来曲唑无水结晶制备过程简单，结晶的收率和纯度都较高，具有良好的稳定性，适用于药物制剂的生产。本发明专利技术还提供了由无水纯有机溶剂作为结晶溶剂制备来曲唑无水结晶的方法以及该结晶在治疗抗雌激素治疗的晚期乳腺癌绝经后患者的药物制剂中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及来曲唑I型结晶及其制备方法，以及含有来曲唑I型结晶的药物组合 物。
技术介绍
来曲唑，英文名Letrozole，化学名1_[双(4_氰基苯基)甲基]_1，2，4_三氮唑， 是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物。来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌 激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外的研究结果显示，来曲唑能 有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周 组织的芳香化，故它特别适用于治疗绝经后的乳腺癌患者。专利及文献(见下表)等对其制备均有叙述。然而，不同文献报道的来曲唑的理 化参数存在较大差异，例如

【技术保护点】
一种来曲唑Ⅰ型结晶，其特征在于所述结晶在Ｃｕ　Ⅹ－射线粉末衍射中，在２θ为１３．０８±０．２、１４．０６±０．２、１７．０４±０．２、２１．４４±０．２、２９．２４±０．２度处有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶在Cu χ-射线粉末衍射中，在2Θ为 13. 08士0. 2,14. 06士0. 2,17. 04士0. 2,21. 44士0. 2,29. 24士0. 2 度处有特征峰。2.如权利要求1所述的来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶进一步在2θ 为 16. 14 + 0. 2,19. 64 + 0. 2,22. 10 + 0. 2,23. 30 + 0. 2,25. 66 + 0. 2,26. 02 + 0. 2, 266. 96士0. 2,29. 64士0. 2,30. 96士0. 2,40. 20士0. 2,47. 30士0. 2 度处有特征峰。3.如权利要求1所述的来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐田，王彦青，马春铭，陈佳，陈学明，李勇，叶冠豪，刘碧秀，
申请(专利权)人：深圳海王药业有限公司，
类型：发明
国别省市：94